Badania

Tematyka badawcza

Główne tematy obejmują badania behawioralne właściwości farmakologicznych związków działających na ośrodkowy układ nerwowy, ze szczególnym uwzględnieniem ligandów receptorów monoaminergicznych, glutaminionergicznych i GABA-ergicznych.

Badane cząsteczki mogą znaleźć zastosowanie w leczeniu chorób psychicznych, chorób neurodegeneracyjnych i epilepsji, jak stać się lekami przeciwbólowymi.
• Prowadzone są badania farmakologiczne in vivo i in vitro nowo syntetyzowanych związków w celu określenia szeroko rozumianych zależności struktura chemiczna – powinowactwo i struktura chemiczna – aktywność.
• Metabolizm witaminy D i zmienność genetyczna jej receptora, a ciśnienie tętnicze, struktura i funkcja naczyń tętniczych oraz lewej komory serca. Tematyka ta jest realizowana poprzez ocenę:
1. czynników wpływających na poziom witaminy D w populacji Polski południowej;
2. związku witaminy D i wskaźników jej metabolizmu z ciśnieniem tętniczym, strukturą i funkcją lewej komory oraz dużych naczyń tętniczych;
3. zależności między poziomem witaminy D, a aktywacją układu renina-angiotestena oraz wskaźnikami procesu zapalnego;
4. związki polimorfizmów genu receptora witaminy D i jego haplotypów z ciśnieniem tętniczym oraz fenotypami sercowo-naczyniowymi.

 

 

Stosowane metody

1. Badanie aktywności lokomotorycznej myszy – Opto-M3 – system 20 klatek z czujnikami w osi X i osi Y dla myszy.
2. Badanie aktywności eksploracyjnej u szczurów – automatyczny system monitorujący.
3. Aktywność przeciwdrgawkowa – generator szoków dla myszy i szczurów.
4. Aktywność przeciwbólowa – gorąca płytka dla myszy i szczurów.
5. Aktywność przeciwlękowa
• automatyczny system do badania aktywności przeciwkonfliktowej szczurów w teście konfliktu wg Vogla
• badanie aktywności przeciwlękowej – podniesiony labirynt krzyżowy dla szczurów
6. Aktywność przeciwdepresyjna – badanie zachowania myszy i szczurów w teście wymuszonego pływania i zawieszenia za ogon.
7. Zachowanie myszy i szczurów w teście katalepsji – test pręta.

 

 

Wyposażenie

  • HPLC Waters Alliance 2695 Separation Module
  • Tail suspension stations for automatic assay (Campden Instruments Ltd.
  • Aron Apparatus (Bioseb)Elevated Plus-maze station for rats (Campden Instruments Ltd.)
  • Motor monitor automatic system for rats (Capmden Instruments Ltd.)
  • Vogel Test System for rats (TSE)
  • Opto-M3 Dual Axis 20 Cage System with 8 inch X axis sensors and 4 inch Y axis sensors for mice (Columbus Instruments)
  • Hot plate analgesia for mice and rats (COMMAT LTD.)
  • Elektorshoker generator for mice and rats (ugo basile s.r.l)
  • Catalepsy – bar test for mice and rats
  • Aparat do biernego/aktywnego unikania u myszy
  • Aparat do pomiaru reakcji bólowych u myszy i szczurów

 

 

PUBLIKACJE ORYGINALNE

2016

Canale V, Kurczab R, Partyka A, Satała G, Ledna T, Jastrzębska-Więsek M,  Wesołowska A, Bojarski AJ, Zajdel P: Towards new 5-HT7 antagonists among arylsulfonamide derivatives of (aryloxy)ethyl-alkyl amines: Multiobjective based design, synthesis, and antidepressant and anxiolytic properties. Eur J Med Chem, 2016, 108, 334-346.

Canale V,  Kurczab R, Partyka A, Satała G, Słoczyńska K, Kos T, Jastrzębska-Więsek M, Siwek A, Pękala E, Bojarski AJ,  Wesołowska A, Popik P, Zajdel P: N-Alkylated arylsulfonamides of (aryloxy)ethyl piperidines: 5-HT7 receptor selectivity versus multireceptor profile. Bioorgan Med Chem, 2016, 24, 130-139.

Mierzejewski P, Kołaczkowski M, Marcinkowska M, Wesołowska A, Samochowiec J, Pawłowski M, Bieńkowski P: Antipsychotic-like effects of zolpidem in Wistar rats. Eur J Pharmacol, 2016, 773, 51-58.

Partyka A, Wasik A, Jastrzębska-Więsek M, Mierzejewski P, Bieńkowski P, Kołaczkowski M, Wesołowska A: ADN-1184, a monoaminergic ligand with 5-HT6/7 receptor antagonist action, exhibits activity in animal models of anxiety. Naunyn-Schmiedeberg’s Arch Pharmacol, 2016, 389, 593-602.

Jastrzębska-Więsek M, Siwek A, Partyka A, Antkiewicz-Michaluk L, Michaluk J,  Romańska I, Kołaczkowski M, Wesołowska A: Study of a mechanism responsible for potential antidepressant activity of EMD 386088, a 5-HT6 partial agonist in rats, Naunyn-Schmiedeberg’s Arch Pharmacol, 2016, 389, 839-849.

Grychowska K, Satała G, Kos T, Partyka A, Colacino E, Chaumont-Dubel S, Bantreil X, Wesołowska A, Pawłowski M, Martinez J-M P, Subra G, Bojarski A, Lamaty F, Popik P, Zajdel P: Novel 1H-pyrrolo[3,2-c]quinoline based 5-HT6 receptor antagonists with potential application for the treatment of cognitive disorders associated with Alzheimer’s disease. Chem Neuroscience, 2016, w druku.

Zagórska A, Bucki A, Kołaczkowski M, Siwek A, Głuch-Lutwin M, Starowicz G, Kazek G, Partyka A, Wesołowska A, Słoczyńska K, Pękala E, Pawłowski M: Synthesis and biological evaluation of 2-fluoro and 3-trifluoromethyl-phenyl-piperazinylalkyl derivatives of 1H-imidazo[2,1-f]purine-2,4(3H,8H)-dione as potential antidepressant agents. J Enzyme Inhib Med Chem, 2016, DOI: 10.1080/14756366.2016.1198902.

Zajdel P, Marciniec K, Satała G, Canale V, Kos T, Partyka A, Jastrzębska-Więsek M, Wesołowska A, Basińska-Ziobroń A, Wójcikowski J, Daniel WA, Bojarski AJ, Popik P: N1-Azinylsulfonyl-1H-indoles: 5-HT6 receptor antagonists with precognitive and antidepressant-like properties. Med Chem Lett, 2016, 7, 618-622.

Wielkość fontu
Kontrast