Publikacje

2024

Canale V., Skiba-Kurek I., Klesiewicz K., Papież M., Ropek M., Pomierny B., Piska K., Koczurkiewicz-Adamczyk P., Empel J., Karczewska E., Zajdel P. Improving Activity of New Arylurea Agents against Multidrug-Resistant and Biofilm-Producing Staphylococcus epidermidis. ACS Med. Chem. Lett. 2024.

                                                                                         

 


2023

 

Canale V., Kamiński M., Trybała W., Abram M., Marciniec K., Bantreil X., Lamaty F., Rodriguez Parkitna J., Zajdel P. Multistep Mechanochemical Synthesis of PZ-1190, a Multitarget Antipsychotic Agent. ACS Sustainable Chem. Eng. 2023, 45, 16156.

 

                                                                              

 

Grychowska K., López-Sánchez U., Vitalis M., Caneta G., Satała G., Olejarz-Maciej A., Gołębiowska J., Kurczab R., Pietruś W.,  Kubacka M., Moreau Ch., Walczak M., Blicharz-Futera K., Bento O., Bantreil X., Subra G., Bojarski A. J., Lamaty F., Becamel C., Zussy K., Chaumont-Dubel S., Popik P., Nury H., Marin P., Givalois L., Zajdel P. Superiority of the Triple-Acting 5-HT6R/5-HT3R Antagonist and MAO-B Reversible Inhibitor PZ-1922 over 5-HT6R Antagonist Intepirdine in Alleviation of Cognitive Deficits in Rats. J. Med. Chem. 2023.

 

                                                                                        

 

Mokhtar N., Drop M., Jacquot F., Lamoine S., Chapuy E., Prival L., Aissouni Y., Canale V., Lamaty F., Zajdel P., Marin P., Doly S.,  Courteix C. The Constitutive Activity of Spinal 5-HT6 Receptors Contributes to Diabetic Neuropathic Pain in Rats. Biomolecules 2023, 13, 364.

 

 

Szafrański P.W.,  Siwek A., Smaga-Maślanka I.,  Pomierny-Chamioło L., Ilnicki P., Żuchowski G., Nevalainen T., Filip M., Zajdel P.,  Cegła M. T. Synthesis, relative configuration and CB1 receptor affinity studies for a set of 1,2,3-triazole derivatives. J. Mol. Struct. 2023, 1282,  135223.

 

 

Canale V., Czekajewska J., Klesiewicz K., Papież M., Kuziak A., Witek K., Piska K., Niemiec D., Kasza P., Pękala E., Empel J., Tomczak M., Karczewska E., Zajdel P. Design and synthesis of novel arylurea derivatives of aryloxy (1-phenylpropyl) alicyclic diamines with antimicrobial activity against multidrug-resistant Gram-positive bacteria. Eur. J. Med. Chem. 2023, 251, 115224. 

 

                                            

 

Salerno L., Sorrenti V., Pittalà V., Consoli V., Modica M.N., Romeo G., Marrazzo A., Giuliano M., Zajdel P., Vanella L.,  Intagliata  S. Discovery of SI 1/20 and SI 1/22 as new mutual prodrugs of 5-fluorouracil and imidazole-based heme oxygenase 1 inhibitor with improved cytotoxicity in DU145 prostate cancer cells. ChemMedChem. 2023.

 

Grychowska K., Pietruś W., Kulawik L., Bento O., Satała G., Bantreil X., Lamaty F., Bojarski AJ., Gołębiowska J.,  Nikiforuk A., Marin P., Chaumont-Dubel S., Kurczab R., Zajdel P. Impact of the Substitution Pattern at the Basic Center and Geometry of the Amine Fragment on 5-HT6 and D3R Affinity in the 1H-Pyrrolo[3,2-c]quinoline Series. Molecules. 2023, 28, 1096.

                                                                                 

 

Waszkielewicz A.,  Marona H.,  Pańczyk-Straszak K., Filipek B.,  Rapacz A.,  Sałat K., Kubacka M.,  Cios  A., Fedak F., Walczak M., Hubicka U., Kwiecień A.,  Żuromska-Witek B., Szafrański P. W., Koczurkiewicz-Adamczyk P., Pękala E., Przejczowska-Pomierny K., Pociecha K.,  Wyska E. KM-408, a Novel Phenoxyalkyl Derivative as a Potential Anticonvulsant and Analgesic Compound for the Treatment of Neuropathic Pain. Pharmacol. Reports 2023, 75, 128.

 

Canale V., Trybała W., Chaumont-Dubel S., Koczurkiewicz-Adamczyk P., Satała G., Bento O., Blicharz-Futera K., Bantreil X., Pękala E., Bojarski A.J., Lamaty F., Marin P., Zajdel P. 1-(Arylosulfonyl-isoindol-2-yl)piperazines as 5-HT6R Antagonists: Mechanochemical Synthesis, in Vitro Pharmacological Properties and Glioprotective Activity. Biomolecules 2023, 13, 1.

 

2022

 

Hebda P., Wiśniowska L., Szafrański P. W., Cegła M. Multigram‐scale Enzymatic Kinetic Resolution of Trans ‐2‐azidocyclohexyl Acetate and Chiral Reversed‐phase HPLC Analysis of Trans ‐2‐azidocyclohexanol. Chirality 2022, 34, 428.

 

Grychowska K., Olejarz-Maciej A., Blicharz K, Pietruś W., Karcz T., Kurczab R., Koczurkiewicz P., Doroz-Płonka A., Latacz G., Keeri AR., Piska K., Satała G., Pęgiel J., Trybała W., Jastrzębska-Więsek M., Bojarski AJ., Lamaty F., Partyka A., Walczak M., Krawczyk M., Malikowska-Racia N., Popik P., Zajdel P. Overcoming undesirable hERG affinity by incorporating fluorine atoms: A case of MAO-B inhibitors derived from 1 H-pyrrolo-[3,2-c]quinolines. Eur J Med Chem. 2022, 236, 114329.

 

Zaręba P., Partyka A., Latacz G., Satała G., Zajdel P., Jaśkowska J., New, Eco-Friendly Method for Synthesis of 3-Chlorophenyl and 1,1′-Biphenyl Piperazinylhexyl Trazodone Analogues with Dual 5-HT1A/5-HT7 Affinity and Its Antidepressant-like Activity. Molecules. 2022, 27, 7270.

 

Popik P., Hogendorf A., Bugno R., Khoo SY., Zajdel P., Malikowska-Racia N., Nikiforuk A., Golebiowska J., Effects of ketamine optical isomers, psilocybin, psilocin and norpsilocin on time estimation and cognition in rats. Psychopharmacology (Berl). 2022, 239, 1689.

 

Zaręba P., Śliwa P., Satała G., Zajdel P., Latacz G., Jaśkowska J., New N-aryl-N’-aryl-/(thio)ureido-/sulfamoylamino-derivatives of alkyl/alkylcarbamoyl piperazines: Effect of structural modifications on selectivity over 5-HT1A receptor. J.Eur J Med Chem.2022, 235, 114319.

 

Kasza P., Pociecha K., Wójcik-Pszczoła K.,  Canale V., Wyska E., Zajdel P., Szafrański P. W., Cegła M.Ligand Assisted CuAAC Labelling and RP-HPLC Analysis of Zidovudine and Retrovir Using Propargyl-Fmoc Probe. Eur. J. Pharm. Sci.2022, 178, 106293.

 


2021

Jaromin A., Gryzło B., Jamrozik M., Parapini S., Basilico N., Cegła M., Taramelli D., Zagórska A. Synthesis, Molecular Docking an, d Antiplasmodial Activities of New Tetrahydro-β-Carbolines. Int. J. Mol. Sci. 2021, 22, 13569.

 

Doucet E., Grychowska K., Zajdel P., Bockaert J., Marin P., Bécamel C. Blockade of Serotonin 5-HT6 Receptor Constitutive Activity Alleviates Cognitive Deficits in a Preclinical Model of Neurofibromatosis Type 1. Int. J. Mol. Sci. 2021, 22, 10178.

 

 

Zajdel P., Grychowska K., Mogilski Sz., Kurczab R., Satała G., Bugno R., Kos T., Gołębiowska J., Malikowska-Racia N., Nikiforuk A., Chaumont-Dubel S., Bantreil X., Pawłowski M., Martinez J., Subra G., Lamaty F., Marin P., Bojarski A., Popik P. Structure-Based Design and Optimization of FPPQ, a Dual-Acting 5-HT3 and 5-HT6 Receptor Antagonist with Antipsychotic and Procognitive Properties. J. Med. Chem. 2021

 

                                                                                 


Drop M., Jacquot F., Canale V.,  Chaumont Dubel S., Walczak M., Satała G., Nosalska K.,  Umuhire Mahoro G., Słoczyńska K., Piska K., Lamoine S., Pękala E., Masurier N., Bojarski A., Pawłowski M., Martinez J., Subra G., Bantreil X., Zajdel P. Neuropathic pain-alleviating activity of novel 5-HT receptor inverse agonists derived from 2-aryl-1H-pyrrole-3-carboxamide6. Bioorg. Chem. 2021, 115, 105218 

 

                                                                           

 


Salerno V., Vanella L., Sorrenti V., Consoli V., Ciaffaglione V.,  Fallica A. N.,  Canale V., Zajdel P., Pignatello R., Intagliata S. Novel mutual prodrug of 5-fluorouracil and heme oxygenase-1 inhibitor (5-FU/HO-1 hybrid): design and preliminary in vitro evaluation. J. Enzym Inhib. Med. Chem. 2021, 36, 1378-1386. 

 


Canale V., Kotańska M., Dziubina A., Stefaniak M., Siwek A., Starowicz G., Marciniec K., Kasza P., Satała G., Duszyńska B., Bantreil X., Lamaty F., Bednarski M., Sapa J., Zajdel P.  Design, Sustainable Synthesis and Biological Evaluation of a Novel Dual α2A/5-HT7 Receptor Antagonist with Antidepressant-Like Properties. Molecules. 2021, 26, 3828.     

                                                                                                                     


Drop M., Canale V., Chaumont S., Kurczab R., Satała G., Bantreil X., Walczak M., Koczurkiewicz P., Latacz G., Gwizdak A., Krawczyk M., Gołębiowska J., Grychowska K., Bojarski A., Nikiforuk A., Subra G., Martinez J., Pawłowski M., Popik P., Marin P., Lamaty F., Zajdel P. 2‑Phenyl‑1H‑pyrrole-3-carboxamide as a New Scaffold for Developing 5‑HT6 Receptor Inverse Agonists with Cognition Enhancing Enhancing Activity. ACS Chem. Neurosci. 2021, 12, 7, 1228-1240 

 

                                                                                          

 


Vanda D., Canale V., Chaumont-Dubiel S., Kurczab R., Satała G., Koczurkiewicz-Adamczyk P., Krawczyk M., Pietruś W., Blicharz K., Pękala E., Bojarski A., Popik P., Marin P., Soural M., Zajdel P. Imidazopyridine-Based 5-HT6 Receptor Neutral Antagonists: Impact of N1-Benzyl and N1-Phenylsulfonyl Fragments on Different Receptor Conformational States. J. Med. Chem. 2021, 64, 1180-1196

 

 

Ručilová V., Świerczek A., Vanda D., Funk P., Lemrová B., Gawalska A., Bucki A., Nowak B., Zadrożna M., Pociecha K., Soural M., Wyska E., Pawłowski M., Chłoń-Rzepa G., Zajdel P. New imidazopyridines with phosphodiesterase 4 and 7 inhibitory activity and their efficacy in animal models of inflammatory and autoimmune diseases. Eur. J. Med. Chem. 2021, 209, 112854

 

 


2020


Canale V., Grychowska K., Kurczab R., Ryng M., Keeri Abdul R., Satała G., Olejarz-Maciej A., Koczurkiewicz P., Drop M., Blicharz K., Piska K., Pękala E., Janiszewska P., Krawczyk M., Walczak M., Chaumont-Dubel S., Bojarski A., Marin P., Popik P., Zajdel P. A dual-acting 5-HT6 receptor inverse agonist/MAO-B inhibitor displays glioprotective and pro-cognitive properties. Eur. J. Med. Chem., 2020, 208, 112765                                                                                               

 


Berthoux C., Hamieh Al M., Rogliardo A., Doucet Emilie L., Coudert C., Ango F., Grychowska K., Chaumont-Dubel S., Zajdel P., Maldonado R., Bockaert J., Marin P, Becamel C. Early 5-HT6 receptor blockade prevents symptom onset in a model of adolescent cannabis abuse. EMBO Molecular Medicine 2020, 12, e10605

 


Martin Pierre-Y., Doly S., Hamieh Al M., Chapuy E., Canale V., Drop M., Chaumont-Dubel S., Bantreil X., Lamaty F., Bojarski A., Zajdel P., Eschalier A., Marin P., Courteix C. mTOR activation by constitutively active serotonin6 receptors as new paradigm in neuropathic pain and its treatment. Progr. Neurobiol. 2020, 193, 101846


 

Canale V., Frisi V., Bantreil X., Lamaty F., Zajdel P. Sustainable Synthesis of a Potent and Selective 5-HT7 Receptor Antagonist Using a Mechanochemical Approach J. Org. Chem. 2020, 85, 16, 10958–10965

 


Staroń J., Kurczab R., Warszycki D., Satała G., Krawczyk M., Bugno R., Lenda T., Popik P., Hogendorf A S., Hogendorf A., Dubiel K., Matłoka M., Moszczyński – Pętkowski R., Pieczykolan J., Wieczorek M., Zajdel P., Bojarski A J. Virtual screening-driven discovery of dual 5-HT6/5-HT2A receptor ligands with pro-cognitive properties. Eur. J. Med. Chem, 2020, 185, 111857

 


Szafrański P., Trybula M.E., Kasza P., Cegła M.  Following the oxidation state of organosulfur compounds with NMR : Experimental data versus DFT calculations and database-powered NMR prediction. J. Mol. Struct, 2020, 1202, 127346


2019


Kasza P., Trybula M.E., Baradziej K., Kepczynski M., Szafrański P.W., Cegła M.T. Fluorescent triazolyl spirooxazolidines: Synthesis and NMR stereochemical studies. J. Mol. Struc., 2019, 1183, 157-167

 


2017


Smaga I., Zaniewska M., Gawliński D., Faron-Górecka A., Szafrański P., Cegła M., Filip M. Changes in the cannabinoids receptors in rats following treatment with antidepressants. Neurotoxicology, 2017, 63, 13-20

 


Dąbrowska M., Starek M., Komsta Ł., Szafrański P., Stasiewicz-Urban A., Opoka W. Assessment of the chromatographic lipophilicity of eight cephalosporins on different stationary phases. European Journal of Pharmaceutical Sciences, 2017, 101, 115124

 


2016


Tarsa M., Starek M., Zuchowski G., Stasiewicz-Urban A., Cegła M. Kinetics of Hydrolysis ofN-Methyl-2,4-dithiophenobarbital. Aust. J. Chem., 2016, 69, 89–97

 


2015


Szafrański P.W., Kasza P., Cegła M. A new water-soluble ligand for efficient copper-catalyzed Huisgen cycyloaddition of aliphatic azides and alkynes. Tetrahedron Letters, 2015, 56, 6244-6247

 


Szafrański P.W., Kasza P., Kępczyński M., Cegła T.M. Fluorescent 1,2,3-triazole derivative of 3’-deoxy-3-azidothymidine: Synthesis and absorbtion/emission spectra. Heterocycl.Commun., 2015, 21, 263-267

 


Waszkielewicz A., Gunia-Krzyzak A., Cegla M., Marona H. Synthesis and evaluation of anticonvulsant activity of n-(2,5-dimethylphenoxy)- and n-[(2,3,5-trimethylphenoxy)alkyl]aminoalkanols. Acta Poloniae Pharmaceutica, 2015, 72, 89-99