Badania

Tematyka badawcza

Działalność naukowa KTiBŚL związana jest z syntezą związków o spodziewanej aktywności biologicznej (przeciwdrgawkowej, neuroprotekcyjnej, przeciwbakteryjnej, przeciwhistaminowej i na układ krążenia). Syntezy są projektowane z uwzględnieniem molekularnych mechanizmów aktywności farmakologicznej. Tak więc otrzymywane są połączenia działające na różne typy i podtypy receptorów (receptorów adenozynowych, glutaminianergicznych, histaminowych, serotoninowych, dopaminowych, adrenergicznych, czy sierocych- GPR18, GPR55). Poszukiwane są substancje wykazujące aktywność przeciwbakteryjną i przeciwnowotworową o spodziewanym działaniu hamującym aktywność pomp wyrzutu MDR bakterii i komórek nowotworowych.  Badane są zarówno właściwości fizykochemiczne (np.: lipofilowość, właściwości kwasowo-zasadowe, rozpuszczalność) jak i przestrzenne zsyntetyzowanych połączeń metodami obliczeniowymi (modelowanie cząsteczkowe) lub eksperymentalnymi (spektralnymi, rentgenograficznymi, metodą TLC, HPLC). Otrzymywane dane używane są w poszukiwaniu zależności struktura-aktywność biologiczna. Rozwijane są metody biotechnologiczne pomocne w projektowaniu, syntezie i badaniu właściwości i losów substancji biologicznie aktywnych w organizmie oraz właściwości ADME-Tox otrzymywanych związków – biotransformacje z użyciem mikroorganizmów lub izolowanych/rekombinowanych enzymów, symulacje i eksperymentalne badanie metabolizmu substancji biologicznie aktywnych z zastosowaniem mikrosomów wątrobowych szczurzych i ludzkich oraz rekombinowanych enzymów CYP3A4, CYP2D6, badanie aktywności enzymów np. MAO-A, MAO-B, właściwości antyproliferacyjnych połączeń, ich cytotoksyczności i genotoksyczności, właściwości antyoksydacyjnych i neuroprotekcyjnych, hamujących wzrost komórek bakteryjnych i nowotworowych. Prowadzaone są prace nad ekspresją białek (nie)znakowanych fluorecsencyjnie oraz ich detekcją w materiale biologicznym.

 

 

Stosowane metody badawcze

Metody syntezy organicznej z zastosowaniem metod konwencjonalnych i przeprowadzanych w polu mikrofalowym,  metody modelowania molekularnego, metody badania właściwości fizykochemicznych syntetyzowanych połączeń. W części biologicznej hodowle komórek eukariotycznych i prokariotycznych, metody inżynierii genetycznej, real-time PCR, cytometrii przepływowej, elektroforezy DNA, elektroforezy białek, metoda Western blot, biotransformacje, spektroskopia masowa LC/MS, elektroforeza kapilarna, testy enzymatyczne, testy z udziałem sztucznych błon biologicznych, testy fluorescencyjne i luminescencyjne w formacie wielodołkowym

 

 

Aparatura badawcza

Laboratoria syntezy chemicznej:

Syntezator mikrofalowy – Discovery LabMate, system do „Flash” chromatografii – TELEDYNE ISCO USA;  generator wodoru – PerkinElmer; spektrofotometr UV-Vis – Jasco V-530; spektrofotometr IR – ThermoFisher Scientific Nicolet 155; spektrofluorymetr – Jasco DIP-1000; polarymetr,  HPLC – DIONEX.

Oprogramowanie:

Schrodinger Suite (Schrodinger LLC), MOE (ChemicalComputingGroup), OEDocking (OpenEye), MODELLER, CHARMM

Pracownia hodowli eukariotycznych:

Inkubator Heracell 240 (Heraeus), loża laminarna II klasy bezpieczeństwa MN 120 (Nüve), aparat do zliczania komórek Countness II (Life Technologies), mikroskop z przystawką do obrazowania fluorescencyjnego CKX 41 (Olympus), system do transfekcji komórek Neon (Life Technologies), wirówka z wychylnym rotorem LMC-300

Pracownia hodowli mikrobiologicznych II klasy bezpieczeństwa:

Loża laminarna II klasy bezpieczeństwa Class II A2 (Biobase), wytrząsarka z termoregulacją ES-20 (Biosan), spektrofotometr do pomiaru wzrostu bakterii BioPhotometr (Eppendorf), wirówka z chłodzeniem Mikro 22R (Hettich)

Pracownia biologii molekularnej:

Aparat do real-time PCR StepOnePlus (Applied Biosystems), termocykler do reakcji PCR Mastercycler (Eppendorf), aparatura do elektroforezy DNA, białek oraz Western-blot (Bio-Rad), system liofilizacyjny FreeZone (Labconco), czytnik płytek do pomiaru absorbancji LT-4000 (Labtech), wielofunkcyjny czytnik płytek do pomiaru absorbancji, fluorescencji i bioluminescencji EnSpire (Perkin Elmer)

Inne:

Fermentor laboratoryjny 5l (Labfors), homogenizator ultradźwiękowy (Sonoplus), zamrażarka -80°C (Sanyo), wirówka z wychylnym rotorem i chłodzeniem 3-30KS (Sigma), system oczyszczania wody do celów laboratoryjnych (Hydrolab)

Sprzęt Wydziałowy, stosowany w prowadzonych badaniach:

Cytometr przepływowy LSRII (Becton Dickinson), aparat do elektroforezy kapilarnej P/ACE MDQ (Beckman), aparatura UPLC/MS Acquity TQD (Waters)

 

Słowa kluczowe

synteza chemiczna, modelowanie cząsteczkowe, aktywność biologiczna, biotransformacja, białka rekombinowane, przeciwciała monoklonalne, alternatywne testy ADME, genotoksyczność, metabolizm, receptory metabotropowe, testy powinowactwa, testy funkcjonalne

 

Granty

1. „Badania nad aktywnością przeciwzapalną ligandów GPR18 oraz ich udziałem w modulacji fenotypów mikrogleju – nowego celu terapii stanów zapalnych ośrodkowego układu nerwowego
Kierownik projektu: Prof. dr hab. Katarzyna Kieć-Kononowicz Grant NCN „Opus 22”, czas realizacji 18.07.2022-17.07.2025

Przyznane dofinansowanie: 1 996 530 PLN

Streszczenie popularno-naukowe

2. „Chinoksalino-2,3-diony jako skuteczne narzędzia w badaniach nad jonotropowymi receptorami kainowymi
Kierownik projektu: dr hab. Ewa Szymańska Grant NCN „Opus 20”, czas realizacji 15.07.2021-14.07.2025

Przyznane dofinansowanie: 1 479 520 PLN

Streszczenie popularno-naukowe

3. „Rozwój wiedzy na temat roli ligandów GPR18 jako strategii ukierunkowanej na mikroglej w regulacji neurozapalenia
Kierownik projektu: Dr inż. Ewelina Honkisz-Orzechowska Grant NCN „Sonata 17”, czas realizacji 15.07.2022-14.07.2025

Przyznane dofinansowanie: 1 227 871 PLN

Streszczenie popularno-naukowe

4. „Oddziaływanie UDP-glukozy z receptorem P2Y14 jako punkt uchwytu w poszukiwaniu nowatorskich terapii chorób płuc o podłożu zapalnym”
Kierownik projektu: dr Tadeusz Karcz Grant NCN „Sonata 17”, czas realizacji 18.07.2022-17.07.2025

Przyznane dofinansowanie: 1 646 390 PLN

Streszczenie popularno-naukowe

5. „„Wzajemne oddziaływanie neurochemii i biologii nowotworów: w poszukiwaniu nowej terapii glejaka wielopostaciowego pośród ligandów receptorów dopaminowych”
Kierownik projektu: dr Katarzyna Kucwaj-Brysz Grant NCN „Sonata 17”, czas realizacji 02.11.2022-01.11.2025

Przyznane dofinansowanie: 1 128 490 PLN

Streszczenie popularno-naukowe

6. „W poszukiwaniu innowacyjnej strategii leczenia choroby Alzheimera poprzez dualną inhibicję receptora 5-HT6 i kinazy CDK5”
Kierownik projektu: mgr inż. Sylwia Sudoł-Tałaj Grant NCN „Preludium 19”, czas realizacji 01.02.2021-31.01.2025

Przyznane dofinansowanie: 210 000,00 PLN

Streszczenie popularno-naukowe

7. „Połączenie inhibicji enzymu FAAH z działaniem poprzez receptor serotoninowy 5-HT6 jako pionierskie podejście do walki z chorobą Alzheimera”
Kierownik projektu: mgr Kinga Czarnota-Łydka Grant NCN „Preludium 21”, czas realizacji 22.02.2022-21.02.2026

Przyznane dofinansowanie: 209 984,00 PLN

Streszczenie popularno-naukowe

8. „Receptor serotoninowy 5-HT7 jako cel w poszukiwaniu nowych strategii leczenia zaburzeń psychicznych”
Kierownik projektu: mgr Patryk Pyka Grant NCN „Preludium 22”, czas realizacji 01.2024-01.2027

Przyznane dofinansowanie: 209 840,00 PLN

Streszczenie popularno-naukowe

 

Publikacje

2023

1) Marcinkowska M., Fajkis-Zajączkowska N., Szafrańska K., Jończyk J., Siwek A., Mordyl B., Karcz T., Latacz G., Kołaczkowski M. : 2-(4-fluorophenyl)-1H-benzo[d]imidazole as a promising template for the development of metabolically robust, α1β2γ2GABA-A receptor-positive allosteric modulators; ACS Chemical Neuroscience 2023, V.14, 6, 1166-1180,
DOI: 10.1021/acschemneuro.2c00800

2) Załuski M., Łażewska D., Jaśko P., Honkisz-Orzechowska E., Kuder K. J., Brockmann A., Latacz G., Zygmunt M., Kaleta M., Greser Beril A., Olejarz-Maciej A., Jastrzębska-Więsek M., Vielmuth Ch., Müller C.E., Kieć-Kononowicz K.: Anti-inflammatory activities of 8-benzylaminoxanthines showing high adenosine A2A and dual A1/A2A receptor affinity; International Journal of Molecular Sciences 2023,V.24, 18, 13707, DOI: 10.3390/ijms241813707

3) Honkisz-Orzechowska E., Popiołek-Barczyk K., Linart Z., Filipek-Gorzała J., Rudnicka A., Siwek A., Werner T., Stark H., Chwastek J., Starowicz K., Kieć-Kononowicz K., Łażewska D.: Anti-inflammatory effects of new human histamine H3 receptor ligands with flavonoid structure on BV-2 neuroinflammation; Inflammation Research 2023, V.72, 181-194,
DOI: 10.1007/s00011-022-01658-z

4) Kubacka M., Mogilski Sz., Bednarski M., Pociecha K., Świerczek A., Nicosia N., Schabikowski J., Załuski M., Chłoń-Rzepa G., Hockemeyer J., Müller C.E., Kieć-Kononowicz K., Kotańska M.: Antiplatelet effects of selected xanthine-based adenosine A2A and A2B receptor antagonists determined in rat blood; International Journal of Molecular Sciences 2023, V.24, 17, 13378,
DOI: 10.3390/ijms241713378

5) Nitek W., Szymańska E., Tejchman W., Żesławska E.: Architecture of the rings of 5-arylidenerhodanine derivatives versus P-gp inhibition; Acta Crystallographica. Section C, Structural Chemistry 2023, V.79, 9, 334-343,
DOI: 10.1107/S2053229623006502

6) Godyń J., Zaręba P., Stary D., Kaleta M., Kuder K. J., Latacz G., Mogilski Sz., Reiner-Link D., Frank A., Doroz-Płonka A., Olejarz-Maciej A., Sudoł-Tałaj S., Nolte T, Handzlik J., Stark H., Więckowska A., Malawska B., Kieć-Kononowicz K., Łażewska D., Bajda M.: Benzophenone derivatives with histamine H3 receptor affinity and cholinesterase inhibitory potency as multitarget-directed ligands for possible therapy of Alzheimers disease; Molecules 2023, V.28, 1, 238,
DOI: 10.3390/molecules28010238

7) Witek K., Kaczor A., Żesławska E., Podlewska S., Marć M.A., Czarnota-Łydka K., Nitek W., Latacz G., Tejchman W., Bischoff M., Claus J., Handzlik J.: Chalcogen-varied imidazolone derivatives as antibiotic resistance breakers in Staphylococcus aureus Strains; Antibiotics 2023, V.12, 11, 1618,
DOI: 10.3390/antibiotics12111618

8) Kurnik-Łucka M., Latacz G., Goryl J., Aleksandrovych V., Gil K.: Correction to: Salsolinol protects SH-SY5Y cells against MPP+ damage and increases enteric S100-immunoreactivity in Wistar rats; Neurochemical Research 2023, V.48, 5, 1360,
DOI: 10.1007/s11064-023-03901-3

9) Panek D., Pasieka A., Latacz G., Zaręba P., Szczęch M., Godyń J., Chantegreil F., Nachon F., Brazzolotto X., Skrzypczak-Wiercioch A., Walczak M., Smolik M., Sałat K., Hofner G., Wanner K., Więckowska A., Malawska B.: Discovery of new, highly potent and selective inhibitors of BuChE – design, synthesis, in vitro and in vivo evaluation and crystallography studies; European Journal of Medicinal Chemistry 2023, V.249, 115135, DOI: 10.1016/j.ejmech.2023.115135

10) Stępnicki P., Targowska-Duda K.M., Martinez A.L., Zięba A., Wronikowska-Denysiuk O., Wróbel M.Z., Bartyzel A., Trzpil A., Wróbel T.M., Chodkowski A., Mirecka K., Karcz T., Szczepańska K., Loza M.I., Budzyńska B., Turło J., Handzlik J., Fornal E., Poleszak E., Castro M., Kaczor A.A.: Discovery of novel arylpiperazine-based DA/5-HT modulators as potential antipsychotic agents – design, synthesis, structural studies and pharmacological profiling; European Journal of Medicinal Chemistry 2023, V.252, 115285, DOI: 10.1016/j.ejmech.2023.115285

11) Zaręba P., Łątka K., Mazur G., Gryzło B., Pasieka A., Godyń J., Panek D., Skrzypczak-Wiercioch A., Höfner G.C., Latacz G., Maj M., Espargaró A., Sabaté R., Jóźwiak K., Wanner K.T., Sałat K., Malawska B., Kulig K., Bajda M.: Discovery of novel multifunctional ligands targeting GABA transporters, butyrylcholinesterase, β-secretase, and amyloid β aggregation as potential treatment of Alzheimer’s disease; European Journal of Medicinal Chemistry 2023, V.261, 115832, DOI: 10.1016/j.ejmech.2023.115832

12) Marcinkowska M., Mordyl B., Siwek A., Głuch-Lutwin M., Karcz T., Gawalska A., Sapa M., Bucki A., Szafrańska K., Pomierny B., Pytka K., Kotańska M., Mika K., Kołaczkowski M.: Dual molecules targeting 5-HT6 and GABA-A receptors as a new approach to combat depression associated with neuroinflammation; ACS Chemical Neuroscience 2023, V.14, 8, 1474-1489, DOI: 10.1021/acschemneuro.3c00033

13) Szczepańska K., Karcz T., Dichiara M., Mogilski Sz., Kalinowska-Tłuścik J., Pilarski B., Leniak A., Pietruś W., Podlewska S., Popiołek-Barczyk K., Humphrys L.J., Ruiz-Cantero M. C., Reiner-Link D., Leitzbach L., Łażewska D., Pockes S., Górka M., Zmysłowski A., Calmels T., Cobos E.J., Marrazzo A., Stark H., Bojarski A.J., Amata E., Kieć-Kononowicz K.: Dual piperidine-based histamine H3 and sigma-1 receptor ligands in the treatment of nociceptive and neuropathic pain; Journal of Medicinal Chemistry 2023, V.66, 14, 9658-9683, DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c00430

14) Mogilski Sz., Kubacka M., Świerczek A., Wyska E., Szczepańska K., Sapa J., Kieć-Kononowicz K., Łażewska D.: Efficacy of the multi-target compound E153 in relieving pain and pruritus of different origins; Pharmaceuticals 2023, V.16, 10, 1481, DOI: 10.3390/ph16101481

15) Mika K., Szafarz M., Bednarski M., Siwek A., Szczepańska K., Kieć-Kononowicz K., Kotańska M.: Evaluation of some safety parameters of dual histamine H3 and sigma-2 receptor ligands with anti-obesity potential; International Journal of Molecular Sciences 2023, V.24, 8, DOI: 10.3390/ijms24087499

16) Staszewski M., Iwan M., Werner T., Bajda M., Godyń J., Latacz G., Korga-Plewko A., Kubik J., Szałaj N., Stark H., Malawska B., Więckowska A., Walczyński K.: Guanidines: synthesis of novel histamine H3R antagonists with additional breast anticancer activity and cholinesterases inhibitory effect; Pharmaceuticals 2023, V.16, 5, DOI: 10.3390/ph16050675

17) Marcinkowska M., Mordyl B., Fajkis-Zajączkowska N., Siwek A., Karcz T., Gawalska A., Bucki A., Żmudzki P., Partyka A., Jastrzębska-Więsek M., Pomierny B., Walczak M., Smolik M., Pytka K., Mika K., Kotańska M., Kołaczkowski M.: Hybrid molecules combining GABA-A and serotonin 5-HT6 receptors activity designed to tackle neuroinflammation associated with depression; European Journal of Medicinal Chemistry 2023, V.247, 115071, DOI: 10.1016/j.ejmech.2022.115071

18) Sudoł-Tałaj S., Kucwaj-Brysz K., Podlewska S., Kurczab R., Satała G., Mordyl B., Głuch-Lutwin M., Wilczyńska-Zawal N., Jastrzębska-Więsek M., Czarnota-Łydka K., Kurowska K., Kubacka M., Żesławska E., Nitek W., Olejarz-Maciej A., Doroz-Płonka A., Partyka A., Latacz G., Wesołowska A., Handzlik J.: Hydrophobicity modulation via the substituents at positions 2 and 4 of 1,3,5-triazine to enhance therapeutic ability against Alzheimer’s disease for potent serotonin 5-HT6R agents; European Journal of Medicinal Chemistry 2023 V.260, 115756,
DOI: 10.1016/j.ejmech.2023.115756

19) Andres-Mach M., Zagaja M., Szala-Rycaj J., Szewczyk A., Abram M., Jakubiec M., Ciepiela K., Socała K., Wlaź P., Latacz G., Khan N., Kamiński K.: In vivo and in vitro characterization of close analogs of compound KA-11, a new antiseizure drug candidate; International Journal of Molecular Sciences 2023, V.24, 9, 8302,
DOI: 10.3390/ijms24098302

20) Chałupnik P., Szymańska E.: Kainate receptor antagonists : recent advances and therapeutic perspective; International Journal of Molecular Sciences 2023, V.24, 3, 1908, DOI: 10.3390/ijms24031908

21) Kubacka M., Nowak B., Zadrożna M., Szafarz M., Latacz G., Marona H., Sapa J., Mogilski Sz., Bednarski M., Kotańska M.: Manifestations of liver impairment and the effects of MH-76, a non-quinazoline α1-adrenoceptor antagonist, and prazosin on liver tissue in fructose-induced metabolic syndrome; Metabolites 2023, V.13, 11, 1130, DOI: 10.3390/metabo13111130

22) Kotańska M., Marcinkowska M., Kuder K.J., Walczak M., Bednarski M., Siwek A., Kołaczkowski M.: Metabolic and cardiovascular benefits and risks of 4-hydroxy guanabenz hydrochloride : alpha2-adrenoceptor and trace amine-associated receptor 1 ligand; Pharmacological Reports 2023, V.75, 1, 1211-1229,
DOI: 10.1007/s43440-023-00518-9

23) Łażewska D., Kaleta M., Zaręba P., Godyń J., Dubiel M., Honkisz-Orzechowska E., Doroz-Płonka A., Więckowska A., Stark H., Kieć-Kononowicz K.: Multitargeting histamine H3 receptor ligands among acetyl- and propionyl-phenoxyalkyl derivatives; Molecules 2023, V.28, 5, 2349, DOI: 10.3390/molecules28052349

24) Kurnik-Łucka M., Latacz G., Bucki A., Rivera-Meza M., Khan N., Konwar J., Skowron K., Kołaczkowski M., Gil K.: Neuroprotective activity of enantiomers of salsolinol and N-Methyl-(R)-salsolinol : in vitro and in silico studies; ACS Omega 2023, V.41, 38566-38576, DOI: 10.1021/acsomega.3c05527

25) Łażewska D., Więcek M., Satała G., Chałupnik P., Żesławska E., Honkisz-Orzechowska E., Tarasek M., Latacz G., Nitek W., Szymańska E., Handzlik J.: New triazine derivatives as serotonin 5-HT6 receptor ligands; Molecules 2023, V.28, 3, 1108, DOI: 10.3390/molecules28031108

26) Pasieka A., Panek D., Zaręba P., Sługocka E., Gucwa N., Espargaró A., Latacz G., Khan N., Bucki A., Sabaté R., Więckowska A., Malawska B.: Novel drug-like fluorenyl derivatives as selective butyrylcholinesterase and β-amyloid inhibitors for the treatment of Alzheimer’s disease; Bioorganic & Medicinal Chemistry 2023, V.88-89, 7, 117333, DOI: 10.1016/j.bmc.2023.117333

27) Frankowska M., Wydra K., Suder A., Zaniewska M., Gawliński D., Miszkiel J., Furgała-Wojas A., Sałat K., Filip M., Müller C.E., Kieć-Kononowicz K., Kotańska M.: Novel GPR18 ligands in rodent pharmacological tests : effects on mood, pain, and eating disorders; International Journal of Molecular Sciences 2023, V.24, 10, 9046,
DOI: 10.3390/ijms24109046

28) Zagrodzki P., Wiesner A., Marcinkowska M., Jamrozik M., Domínguez-Alvarez E., Bierła K., Łobiński R., Szpunar J., Handzlik J., Galanty A., Gorinstein S., Paśko P.: Relationships between molecular characteristics of novel organic selenium compounds and the formation of sulfur compounds in selenium biofortified kale sprouts; Molecules 2023, V.28, 5, 2062, DOI: 10.3390/molecules28052062

29) Kurnik-Łucka M., Latacz G., Goryl J., Aleksandrovych V., Gil K.: Salsolinol protects SH-SY5Y cells against MPP+ damage and increases enteric S100-immunoreactivity in Wistar rats; Neurochemical Research; 2023, V.48, 5, 1347-1359,
DOI: 10.1007/s11064-022-03835-2

30) Garbo S., Di Giacomo S., Łażewska D., Honkisz-Orzechowska E., Di Sotto A., Fioravanti R., Zwergel C., Battistelli C.: Selenium-containing agents acting on cancer – a new hope?; Pharmaceutics 2023, V.15, 1, 104,
DOI: 10.3390/pharmaceutics15010104

31) Chałupnik P., Vialko A., Pickering D.S., Nielsen B., Bay Y., Kristensen A.S., Hinkkanen M., Szczepańska K., Karcz T., Latacz G., Johansen T.N., Szymańska E.: Structure-activity relationship and solubility studies of novel N1-substituted quinoxaline-2,3-diones as kainate receptor antagonists; ChemMedChem 2023, V.18, 18, e202300278, DOI: 10.1002/cmdc.202300278

32) Grychowska K., Lopez-Sanchez U., Vitalis M., Canet G., Satała G., Olejarz-Maciej A., Gołębiowska J., Kurczab R., Pietruś W., Kubacka M., Moreau Ch., Walczak M., Blicharz-Futera K., Bento O., Bantreil X., Subra G., Bojarski A.J., Lamaty F., Becamel C., Zussy Ch., Chaumont-Dubel S., Popik P., Nury H., Marin P., Givalois L., Zajdel P.: Superiority of the triple-acting 5-HT6R/5-HT3R antagonist and MAO-B reversible inhibitor PZ-1922 over 5-HT6R antagonist intepirdine in alleviation of cognitive deficits in rats; Journal of Medicinal Chemistry 2023, V.66, 21, 14928-14947, DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c01482

33) Czarnota-Łydka K., Sudoł-Tałaj S., Kucwaj-Brysz K., Kurczab R., Satała G., de Candia M., Samarelli F., Altomare C.D., Carocci A., Barbarossa A., Żesławska E., Głuch-Lutwin M., Mordyl B., Kubacka M., Wilczyńska-Zawal N., Jastrzębska-Więsek M., Partyka A., Khan N., Więcek M., Nitek W., Honkisz-Orzechowska E., Latacz G., Wesołowska A., Carrieri A., Handzlik J.: Synthesis, computational and experimental pharmacological studies for (thio)ether-triazine 5-HT6R ligands with noticeable action on AChE/BChE and chalcogen-dependent intrinsic activity in search for new class of drugs against Alzheimer’s disease; European Journal of Medicinal Chemistry 2023, V.259, 115695, DOI: 10.1016/j.ejmech.2023.115695

34) Abdalla S., Eissa N., Jayaprakash P., Beiram R., Kuder K.J., Łażewska D., Kieć-Kononowicz K., Sadek B.: The potent and selective histamine H3 receptor antagonist E169 counteracts cognitive deficits and mitigates disturbances in the PI3K/AKT/GSK-3β signaling pathway in MK801-induced amnesia in mice; International Journal of Molecular Sciences 2023, V.24, 16, 12719,
DOI: 10.3390/ijms241612719

35) Kaczor A., Knutelska J., Kucwaj-Brysz K., Zygmunt M., Żesławska E., Siwek A., Bednarski M., Podlewska S., Jastrzębska-Więsek M., Nitek W., Sapa J., Handzlik J.: The subtype selectivity in search of potent hypotensive agents among 5,5-dimethylhydantoin derived α1-adrenoceptors antagonists: International Journal of Molecular Sciences 2023, V.24, 23, 16609, DOI: 10.3390/ijms242316609

36) Sarfraz M., Nasim M.J., Gruhlke M.C.H., Handzlik J., Jacob C.: To cut the mustard: antimicrobial activity of selenocyanates on the plate and in the gas phase; Antibiotics 2023, V.12, 2, 290, DOI: 10.3390/antibiotics12020290

37) Olejarz-Maciej A., Mogilski Sz., Karcz T., Werner T., Kamińska K., Kupczyk J., Honkisz-Orzechowska E., Latacz G., Stark H., Kieć-Kononowicz K., Łażewska D.: Trisubstituted 1,3,5-triazines as histamine H4 receptor antagonists with promising activity in vivo; Molecules 2023, V.28, 10, 4199, DOI: 10.3390/molecules28104199

38) Załuski M., Karcz T., Drabczyńska A., Vielmuth Ch., Olejarz-Maciej A., Głuch-Lutwin M., Mordyl B., Siwek A., Satała G., Muller C.E., Kieć-Kononowicz K.: Xanthine dopamine hybrid molecules as multitarget drugs with potential for the treatment of neurodegenerative diseases; Biomolecules 2023, V.13, 7, 1079,
DOI: 10.3390/biom13071079

Publikacje 2022
Publikacje 2021
Publikacje 2020
Publikacje 2019
Publikacje 2018

 

 

Współpraca

Programy badawcze realizowane są dzięki szerokiej współpracy z naukowymi ośrodkami w kraju, m.in. z:

  • Instytutem Farmakologii PAN w Krakowie (prof. A. Bojarski),
  • Instytutem Chemii Ogólnej i Ekologicznej Politechniki Łódzkiej (prof. J. Karolak-Wojciechowska),
  • Zakładem Fizjologii Doświadczalnej AM w Białymstoku (prof. B. Malinowska), oraz za granicą, m.in.
  • National Institute of Neurological Disorders and Stroke, Bethesda, USA,
  • PharmaCenter Bonn, Pharmaceutical Institute, University of Bonn (prof. C. E. Müller)
  • Institute of Pharmaceutical and Medicinal Chemistry University Düsseldorf (prof. H. Stark)
  • Department of Pharmacology and Therapeutics United Arab Emirates University, Al Ain (prof. Bassem Sadek)
  • Department of Neuroscience, University of Parma (prof. Maristella Adami)
  • Membrane Transporters, Chemoresistance and Drug Design, Research INSERM (prof. Jean- Marie Pages)
  • Division of Bioorganic Chemistry, School of Pharmacy, Saarland University, Saarbrücken (prof. Claus Jacob)
  •  Institute of Medical Microbiology, University Hospital, Friedrich Schiller University, Jena   (prof. Jürgen Bohnert)