Badania
Tematyka badawcza
Badania naukowe prowadzone w Zakładzie Chemii Leków Katedry Chemii Farmaceutycznej koncentrują się na poszukiwaniu nowych substancji biologicznie aktywnych, działających na ośrodkowy układ nerwowy, które w perspektywie mogą znaleźć zastosowanie jako nowe leki w różnych kategoriach terapeutycznych; obejmujących choroby psychiczne i neurodegeneracyjne, ale również padaczkę, różne rodzaje bólu a nawet wspomaganie walki z otyłością.
Jednym z wiodących kierunków badań są prace nad tzw. multimodalnymi, czyli działającymi według wielu mechanizmów biochemicznych, ligandami receptorowymi, dla których wspólnym mianownikiem jest blokada receptorów serotoninowych (serotonina – amina nastroju), szczególnie typu 5-HT6, których blokada może poprawiać procesy poznawcze (pamięć) i nastrój, spowodować ograniczenie lęku i hamowanie apetytu, a nawet działać korzystnie w chorobie Alzheimera. W ramach badań prowadzonych wspólnie z Zakładem Farmacji Klinicznej UJCM oraz Zakładem Farmakologii i Fizjologii Układu Nerwowego Instytutu Psychiatrii i Neurologii w Warszawie, udowodniono, że nowe związki; blokujące receptor 5-HT6 oraz oddziaływujące na szereg innych celów biologicznych (receptory D2, 5-HT7, 5-HT1A, transporter serotoninowy-SERT), wykazują szerszy profil aktywności i zwiększone jej nasilenie, w porównaniu ze znanymi i szeroko scharakteryzowanymi, selektywnymi antagonistami receptora 5 HT6. W ramach projektu prowadzonego wspólnie z wyżej wymienionymi jednostkami naukowymi oraz Działem Badawczo-Rozwojowym polskiej firmy farmaceutycznej ADAMED, projektem opracowania nowego leku psychotropowego, głównym nurtem badawczym stała się tzw. „Platforma 5-HT6 plus”. Ligandy tych receptorów mogą znaleźć zastosowanie w leczeniu tzw. Behawioralnych i Psychologicznych Symptomów Demencji (BPSD). W ramach prowadzonych badań zaprojektowano oraz otrzymano kilka tysięcy nowych połączeń, pogrupowanych w „biblioteki związków innowacyjnych”, spośród których wyłoniono obiecujące, tzw. molekuły wiodące, które wykazały nasiloną aktywność przeciwpscychotyczną i przeciwdepresyjną, równocześnie nie zaburzając pamięci i funkcji motorycznych. Taki profil działania znacząco odróżnia je od zbadanej w tych samych warunkach, licznej grupy aktualnie stosowanych leków. Innowacyjne serie związków chemicznych stały się podstawą 5 międzynarodowych zgłoszeń patentowych, z których 4 zostały już opublikowane. Aktualnie, w ramach 2 grantów naukowych, rozwijane są prace nad nowymi kombinacjami ligandów o działaniu multimodalnym, uwzględniającymi blokadę niektórych enzymów np. acetylocholinesterazy, katalizującej rozkład acetylocholiny, oraz tzw. allosteryczną aktywację receptorów kwasu gamma-aminomasłowego (GABA-A), który jest czynnikiem hamującym w układzie nerwowym.
W Zakładzie Chemii Leków Katedry Chemii Farmaceutycznej UJ CM również realizowane są badania, których celem jest poszukiwaniem nowych leków przeciwpadaczkowych, skutecznych w leczeniu różnych typów napadów padaczkowych, ze szczególnym naciskiem na padaczkę lekooporną. Równolegle z projektowaniem i syntezą nowych związków chemicznych, kandydatów na leki, prowadzone są prace nad narzędziami badawczymi, których zadaniem jest usprawnienie procesu poszukiwania nowych substancji biologicznie aktywnych. Przykładem takich działań może być opracowanie i udoskonalenie metody tworzenia modeli receptorów monoaminergicznych. Za pomocą tej metody, kładącej szczególny nacisk na rolę aktywnego liganda w kształtowaniu miejsca wiążącego w receptorze, otrzymano nowoczesne i wiarygodne modele homologiczne szeregu receptorów, między innymi typu 5-HT6 i 5-HT7, D1 i D2. Modele te są aktualnie używane w procesie komputerowo-wspomaganego projektowania multimodalnych ligandów receptorowych.
W ramach badań prowadzonych wspólnie z Instytutem Biocząsteczek im. Max Mousseron (IBMM) w Montpellier i Instytutem Farmakologii PAN w Krakowie przy zastosowaniu syntezy na fazie stałej, małocząsteczkowych pochodnych aminokwasowych sformułowano koncepcję linkera pipekolowego, nowego narzędzia do syntezy na nośnikach stałych. Wynalazek został objęty międzynarodową ochroną patentową. Aktualnie trwają prace nad możliwością komercjalizacji wyników tych badań.
Badania prowadzi się metodami klasycznej preparatyki organicznej oraz z zastosowaniem syntezy kombinatorycznej, również z użyciem technik na fazach stałych. W badaniach fizyko-chemicznych syntetyzowanych związków stosowane są metody chromatograficzne zarówno klasyczne jak i z użyciem aparatury HPLC. Modelowanie cząsteczkowe przy pomocy specjalistycznych programów komputerowych wspomaga, m.in. projektowanie nowych struktur.
Aparatura badawcza
- Analizator CHNS Elementar Vario EL III 2. Zestaw do HPLC firmy Waters, aparatura do UPLC/MS Waters ACQUITY TQD.
Publikacje
Spis publikacji pracowników Zakładu Chemii Leków za rok 2023:
1.Marcinkowska Monika, Fajkis-Zajączkowska Nikola, Szafrańska Katarzyna, Jończyk Jakub, Siwek Agata, Mordyl Barbara, Karcz Tadeusz, Latacz Gniewomir, Kolaczkowski Marcin. 2-(4-fluorophenyl)-1H-benzo[d]imidazole as a promising template for the development of metabolically robust, α1β2γ2GABA-A receptor-positive allosteric modulators. ACS Chemical Neuroscience 2023 : Vol. 14, nr 6, s. 1166-1180, il., bibliogr. 25 poz., abstr.
2.Grabowska Karolina, Pietrzak Wioleta, Paśko Paweł, Sołtys Agnieszka, Galanty Agnieszka, Żmudzki Paweł, Nowak Renata, Podolak Irma. Antihyaluronidase and antioxidant potential of atriplex sagittata borkh. in relation to phenolic compounds and triterpene saponins Molecules 2023 : Vol. 28, nr 3, id. art. 982, il., bibliogr., abstr.
3.Zagórska Agnieszka, Jaromin Anna. Antimalarials targeting the malaria parasite cation ATPase P falciparum ATP4 (PfATP4). Current Topics in Medicinal Chemistry 2023 : Vol. 23, nr 3, s. 214-226, abstr.
4.Gawalska Alicja, Czub Natalia, Sapa Michał, Kołaczkowski Marcin, Bucki Adam, Mendyk Aleksander.Application of automated machine learning in the identification of multi-target-directed ligands blocking PDE4B, PDE8A, and TRPA1 with potential use in the treatment of asthma and COPD. Molecular Informatics 2023 : ol. 42, nr 7, id. art. 2200214, abstr., bibliogr.
5.Wiesner Agnieszka, Zagrodzki Paweł, Jamrozik Marek, Korchowiec Jacek, Marcinkowska Monika, Paśko Paweł. Chemometrics as a valuable tool for evaluating interactions between antiretroviral drugs and food. British Journal of Clinical Pharmacology 2023 : Vol. 89, nr 10, s. 2977-2991, il., bibliogr. 92 poz.
6.Piska Kamil, Koczurkiewicz-Adamczyk Paulina, Jamrozik Marek, Bucki Adam, Kołaczkowski Marcin, Pękala Elżbieta.Comparative study on ABCB1-dependent efflux of anthracyclines and their metabolites : consequences for cancer resistance Xenobiotica 2023
7. Gumułka Paweł, Pecio Łukasz, Żmudzki Paweł, Ciura Krzesimir, Skalicka-Woźniak Krystyna, Dąbrowska Monika, Starek Małgorzata. Comprehensive assessment of the stability of selected coxibs in variable environmental conditions along with the assessment of their potential hepatotoxicity. Pharmaceutics 2023 : Vol. 15, nr 11, id. art. 2609, il., bibliogr. 47 poz., abstr.
8.Żandarek Joanna, Archała Aneta, Maciąg Monika, Płazińska Anita, Żmudzki Paweł, Skibiński Robert, Starek Małgorzata, Dąbrowska Monika. Corrigendum to Simulated sunlight irradiation of cefuroxime axetil: Identification of photoproducts by UPLC-MS/MS and testing their potential ecotoxicity [J. Photochem. Photobiol., A: Chem. 444 (2023) 114954] Journal of Photochemistry and Photobiology. A, Chemistry 2023 : Vol. 445, id. art. 115076
9.Zaręba Paula, Łątka Kamil, Mazur Gabriela, Gryzło Beata, Pasieka Anna, Godyń Justyna, Panek Dawid, Skrzypczak-Wiercioch Anna, Höfner Georg C., Latacz Gniewomir, Maj Maciej, Espargaró Alba, Sabaté Raimon, Jóźwiak Krzysztof, Wanner Klaus T., Sałat Kinga, Malawska Barbara, Kulig Katarzyna, Bajda Marek. Discovery of novel multifunctional ligands targeting GABA transporters, butyrylcholinesterase, β-secretase, and amyloid β aggregation as potential treatment of Alzheimer’s disease. European Journal of Medicinal Chemistry 2023 : Vol. 261, id. art. 115832, il., bibliogr. 123 poz., abstr.
10.Zagórska Agnieszka, Czopek Anna, Fryc Monika, Jaromin Anna, Boyd Ben J.. Drug discovery and development targeting dementia. Pharmaceuticals 2023 : Vol. 16, nr 2, id. art. 151, il., bibliogr. 130 poz., abstr.
11.Marcinkowska Monika, Mordyl Barbara, Siwek Agata, Głuch-Lutwin Monika, Karcz Tadeusz, Gawalska Alicja, Sapa Michał, Bucki Adam, Szafrańska Katarzyna, Pomierny Bartosz, Pytka Karolina, Kotańska Magdalena, Mika Kamil, Kołaczkowski Marcin. Dual molecules targeting 5-HT6 and GABA-A receptors as a new approach to combat depression associated with neuroinflammation. ACS Chemical Neuroscience 2023 : Vol. 14, nr 8, s. 1474-1489, il., bibliogr. 52 poz., abstr.
12.Sidoryk Katarzyna, Parapini Silvia, Basilico Nicoletta, Zaremba-Czogalla Magdalena, Kubiszewski Marek, Cybulski Marcin, Gubernator Jerzy, Zagórska Agnieszka, Jaromin Anna. Efficient one-pot synthesis of novel caffeic acid derivatives as potential antimalarials. Journal of Parasitology Research 2023.
13.Kosmowska Barbara, Paleczna Martyna, Biała Dominika, Kadłuczka Justyna, Wardas Jadwiga, Witkin Jeffrey M., Cook James M., Sharmin Dishary, Marcinkowska Monika, Kuter Katarzyna Z.. GABA-A alpha 2/3 but not alpha 1 receptor subunit ligand inhibits harmaline and pimozide-induced tremor in rats. Biomolecules 2023 : Vol. 13, nr 2, id. art. 197, il., bibliogr. 89 poz., abstr.
14.Marcinkowska Monika, Mordyl Barbara, Fajkis-Zajączkowska Nikola, Siwek Agata, Karcz Tadeusz, Gawalska Alicja, Bucki Adam, Żmudzki Paweł, Partyka Anna, Jastrzębska-Więsek Magdalena, Pomierny Bartosz, Walczak Maria, Smolik Magdalena, Pytka Karolina, Mika Kamil, Kotańska Magdalena, Kołaczkowski Marcin. Hybrid molecules combining GABA-A and serotonin 5-HT6 receptors activity designed to tackle neuroinflammation associated with depression European Journal of Medicinal Chemistry 2023 : Vol. 247, id. art. 115071, il., bibliogr.
15.Jamrozik Marek, Piska Kamil, Bucki Adam, Koczurkiewicz-Adamczyk Paulina, Sapa Michał, Władyka Benedykt, Pękala Elżbieta, Kołaczkowski Marcin. In Silico and in vitro assessment of carbonyl reductase 1 inhibition using ASP9521 – a potent aldo-keto reductase 1c3 inhibitor with the potential to support anticancer therapy using anthracycline antibiotics Molecules 2023 : Vol. 28, nr 9, id. art. 3767, il., bibliogr. 35 poz., abstr.
16.Andres-Mach Marta, Zagaja Mirosław, Szala-Rycaj Joanna, Szewczyk Aleksandra, Abram Michał, Jakubiec Marcin, Ciepiela Katarzyna, Socała Katarzyna, Wlaź Piotr, Latacz Gniewomir, Khan Nadia, Kamiński Krzysztof. In vivo and in vitro characterization of close analogs of compound KA-11, a new antiseizure drug candidate International Journal of Molecular SciencesSzczegóły: 2023 : Vol. 24, nr 9, id. art. 8302, il., bibliogr. 52 poz., abstr.
17.Wiesner Agnieszka, Skrońska Magdalena, Gawlik Gabriela, Marcinkowska Monika, Zagrodzki Paweł, Paśko Paweł.Interactions of antiretroviral drugs with food, beverages, dietary supplements, and alcohol : a systematic review and meta-analyses. AIDS and Behavior 2023 : Vol. 27, nr 5, s. 1441-1468, il., bibliogr.
18.Kotańska Magdalena, Marcinkowska Monika, Kuder Kamil J., Walczak Maria, Bednarski Marek, Siwek Agata, Kołaczkowski Marcin. Metabolic and cardiovascular benefits and risks of 4-hydroxy guanabenz hydrochloride : alpha2-adrenoceptor and trace amine-associated receptor 1 ligand. Pharmacological Reports 2023 : Vol. 75, nr 1, s. 1211-1229, il., bibliogr. 51 poz., abstr.
19.Kurnik-Łucka Magdalena, Latacz Gniewomir, Bucki Adam, Rivera-Meza Mario, Khan Nadia, Konwar Jahnobi, Skowron Kamil, Kołaczkowski Marcin, Gil Krzysztof. Neuroprotective activity of enantiomers of salsolinol and N-Methyl-(R)-salsolinol : in vitro and in silico studies. ACS Omega 2023 : Vol. 41, id. art. 38566-38576, il., bibliogr. 72 poz., abstr.
20.Czarnecka Kamila, Girek Małgorzata, Kręcisz Paweł, Skibiński Robert, Łątka Kamil, Jończyk Jakub, Bajda Marek, Szymczyk Piotr, Galita Grzegorz, Kabziński Jacek, Majsterek Ireneusz, Espargaro Alba, Sabate Raimon, Szymański Paweł. New cyclopentaquinoline and 3,5-dichlorobenzoic acid hybrids with neuroprotection against oxidative stress for the treatment of Alzheimer’s disease. Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry 2023 : Vol. 38, nr 1, il., bibliogr. 63 poz., abstr.
21.Żmudzka Elżbieta, Lustyk Klaudia, Siwek Agata, Wolak Małgorzata, Gałuszka Adam, Jaśkowska Jolanta, Kołaczkowski Marcin, Sapa Jacek, Pytka Karolina. Novel arylpiperazine derivatives of salicylamide with α1-adrenolytic properties showed antiarrhythmic and hypotensive properties in rats.International Journal of Molecular Sciences 2023 : Vol. 24, nr 1, id. art. 293, il., bibliogr. 75 poz., abstr.
22.Żmudzka Elżbieta, Lustyk Klaudia, Głuch-Lutwin Monika, Wolak Małgorzata, Jaśkowska Jolanta, Kołaczkowski Marcin, Sapa Jacek, Pytka Karolina. Novel multimodal salicylamide derivative with antidepressant-like, anxiolytic-like, antipsychotic-like, and anti-amnesic activity in mice.m Pharmaceuticals 2023 : Vol. 16, nr 2, id. art. 175, il., bibliogr., abstr.
23.Żmudzka Elżbieta, Lustyk Klaudia, Sałaciak Kinga, Siwek Agata, Jaśkowska Jolanta, Kołaczkowski Marcin, Sapa Jacek, Pytka Karolina. Potential anti-amnesic activity of a novel multimodal derivative of salicylamide, JJGW08, in mice. Pharmaceuticals 2023 : Vol. 16, nr 3, id. art. 399, il., bibliogr., abstr.
24.Zagrodzki Paweł, Wiesner Agnieszka, Marcinkowska Monika, Jamrozik Marek, Domínguez-Alvarez Enrique, Bierła Katarzyna, Łobiński Ryszard, Szpunar Joanna, Handzlik Jadwiga, Galanty Agnieszka, Gorinstein Shela, Paśko Paweł. Relationships between molecular characteristics of novel organic selenium compounds and the formation of sulfur compounds in selenium biofortified kale sprouts Molecules 2023 : Vol. 28, nr 5, id. art. 2062, il., bibliogr., abstr.
25.Żandarek Joanna, Archała Aneta, Maciąg Monika, Płazińska Anita, Żmudzki Paweł, Skibiński Robert, Starek Małgorzata, Dąbrowska Monika. Simulated sunlight irradiation of cefuroxime axetil : Identification of photoproducts by UPLC-MS/MS and testing their potential ecotoxicity. Journal of Photochemistry and Photobiology. A, Chemistry 2023 : Vol. 444, id. art. 114954, il., bibliogr. 63 poz., abstr.
26.Maślanka Anna, Szlósarczyk Marek, Talik Przemysław, Szafraniec-Szczęsny Joanna, Woyna-Orlewicz Krzysztof, Żmudzki Paweł, Hubicka Urszula. Study of the effect of eudragit RSPO on the photostability of venlafaxine in a physical mixture and in a melt form Processes 2023 : Vol. 11, nr 8, id. art. 2479, il., bibliogr.34 poz., abstr.
27.Zagórska Agnieszka, Partyka Anna, Jastrzębska-Więsek Magdalena, Czopek Anna, Fryc Monika, Siwek Agata, Głuch-Lutwin Monika, Mordyl Barbara, Maślanka Anna, Jaromin Anna, Kurczab Rafał. Synthesis, computational simulations and biological evaluation of new dual 5HT1A/5HT7 receptor ligands based on purine-2,6-dione scaffold Bioorganic Chemistry 2023 : Vol. 139, id. art. 106737, il., bibliogr. 39 poz., abstr.28.Głuch-Lutwin Monika, Sałaciak Kinga, Pytka Karolina, Gawalska Alicja, Jamrozik Marek, Śniecikowska Joanna, Kołaczkowski Marcin, Depoortere Ronan Y., Newman-Tancredi Adrian.The 5-HT1A receptor biased agonist, NLX-204, shows rapid-acting antidepressant-like properties and neurochemical changes in two mouse models of depression. Behavioural Brain Research2023 : Vol. 438, id. art. 114207, il., bibliogr., abstr.
29.Mołek Patrycja, Żmudzki Paweł, Machnik Andrzej, Nowak Grażyna, Stępień Konrad, Wnuk Mateusz, Włodarczyk Aleksandra, Nowak Karol, Rychlak Radosław, Nessler Jadwiga, Zalewski Jarosław. Thin-cap fibroatheroma and increased coronary intima-media thickness are associated with an altered arginine metabolites balance. Polskie Archiwum Medycyny Wewnętrznej 2023 : Vol. 133, nr 2, id. art. 16356, il., bibliogr., abstr.
30.Jaśkowska Jolanta, Drabczyk Anna Karolina, Śliwa Paweł, Jodłowski Przemysław, Pindelska Edyta, Kułaga Damian, Zaręba Przemysław, Majka Zbigniew, Siwek Agata, Wolak Małgorzata, Kołaczkowski Marcin. Ultrasound assisted one-pot synthesis and preliminary in vitro studies of salicylamide arylpiperazines as dual 5-HT1A/5-HT7 ligands. Journal of Molecular Structure 2023 : Vol. 1275, id. art. 134585, il., bibliogr. 36 poz., abstr.
Spis publikacji pracowników Zakładu Chemii Leków za rok 2022:
1.Dziubina Anna, Rapacz Anna, Czopek Anna, Góra Małgorzata, Obniska Jolanta, Kamiński Krzysztof. Antinociceptive and antiallodynic activity of some 3-(3-Methylthiophen-2-yl)pyrrolidine-2,5-dione derivatives in mouse models of tonic and neuropathic pain. International Journal of Molecular Sciences 2022 : Vol. 23, nr 7, id. art. 4057, il., bibliogr., abstr.
2.Żmudzka Elżbieta, Lustyk Klaudia, Głuch-Lutwin Monika, Mordyl Barbara, Zakrzewska-Sito Alicja, Mierzejewski Paweł, Jaśkowska Jolanta, Kołaczkowski Marcin, Sapa Jacek, Pytka Karolina. Antipsychotic- and anxiolytic-like properties of a multimodal compound JJGW08 in rodents International Journal of Molecular Sciences 2022 : Vol. 23, nr 24, id. art. 15929, il., bibliogr., abstr.
3.Koczurkiewicz-Adamczyk Paulina, Gąsiorkiewicz Bartosz, Piska Kamil, Gunia-Krzyżak Agnieszka, Jamrozik Marek, Bucki Adam, Słoczyńska Karolina, Bojdo Patrycja, Wójcik-Pszczoła Katarzyna, Władyka Benedykt, Kołaczkowski Marcin, Pękala Elżbieta.Cinnamamide derivatives with 4-hydroxypiperidine moiety enhance effect of doxorubicin to cancer cells and protect cardiomyocytes against drug-induced toxicity through CBR1 inhibition mechanism. Life Sciences 2022 : Vol. 305, id. art. 120777, bibliogr. 47 poz., abstr.
4.Zhang Yifan, Heylen Lise, Partoens Michele, Mills James D., Kaminski Rafal M., Godard Patrice, Gillard Michel, de Witte Peter A.M., Siekierska Aleksandra. Connectivity mapping using a novel sv2a loss-of-function zebrafish epilepsy model as a powerful strategy for anti-epileptic drug discovery. Frontiers in Molecular Neuroscience 2022 : Vol. 15, id. art. 881933, il., bibliogr.
5.Zagórska Agnieszka, Bucki Adam, Partyka Anna, Jastrzębska-Więsek Magdalena, Siwek Agata, Głuch-Lutwin Monika, Mordyl Barbara, Jaromin Anna, Walczak Maria, Wesołowska Anna, Kołaczkowski Marcin. Design, synthesis, and behavioral evaluation of dual-acting compounds as phosphodiesterase type 10A (PDE10A) inhibitors and serotonin ligands targeting neuropsychiatric symptoms in dementia. European Journal of Medicinal Chemistry 2022 : Vol. 233, id. art. 114218, il., bibliogr. 83 poz., abstr.
6.Abram Michał, Jakubiec Marcin, Reeb Katelyn, Cheng Mary Hongying, Gedschold Robin, Rapacz Anna, Mogilski Szczepan, Socała Katarzyna, Nieoczym Dorota, Szafarz Małgorzata, Latacz Gniewomir, Szulczyk Bartłomiej, Kalinowska-Tłuścik Justyna, Gawel Kinga, Esguerra Camila V., Wyska Elżbieta, Müller Christa E., Bahar Ivet, Fontana Andréia C.K., Wlaź Piotr, Kamiński Rafał M., Kamiński Krzysztof. Discovery of (R)-N-benzyl-2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)propanamide [(R)-AS-1], a novel orally bioavailable EAAT2 modulator with drug-like properties and potent antiseizure activity in vivo. Journal of Medicinal Chemistry2022 : Vol. 65, nr 17, s. 11703-11725, il., bibliogr. 99 poz., abstr.
7.Zygmunt Małgorzata, Ślusarczyk Marietta, Jankowska Agnieszka, Świerczek Artur, Bryła Adrian, Mogilski Szczepan, Kazek Grzegorz, Sapa Jacek, Wyska Elżbieta, Chłoń-Rzepa Grażyna.Evaluation of analgesic and anti-inflammatory activity of purine-2,6-dione-based TRPA1 antagonists with PDE4/7 inhibitory activity. Pharmacological Reports2022 : Vol. 74, nr 5, s. 982-997, il., bibliogr. 40 poz., abstr.
8.Słoczyńska Karolina, Popiół Justyna, Gunia-Krzyżak Agnieszka, Koczurkiewicz-Adamczyk Paulina, Żmudzki Paweł, Pękala Elżbieta. Evaluation of two novel hydantoin derivatives using reconstructed human skin model episkinTM : perspectives for application as potential sunscreen agents. Molecules 2022 : Vol. 27, nr 6, id. art. 1850, il., bibliogr. 85 poz., abstr.
9.Marcinkowska Monika, Kubacka Monika, Zagorska Agnieszka, Jaromin Anna, Fajkis-Zajaczkowska Nikola, Kolaczkowski Marcin. Exploring the antiplatelet activity of serotonin 5-HT2A receptor antagonists bearing 6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)propyl) motif as potential therapeutic agents in the prevention of cardiovascular diseases. Biomedicine & Pharmacotherapy 2022 : Vol. 145, id. art. 112424, il., bibliogr. 41 poz., abstr.
10.Wójcik-Pszczoła Katarzyna, Szafarz Małgorzata, Pociecha Krzysztof, Słoczyńska Karolina, Piska Kamil, Koczurkiewicz-Adamczyk Paulina, Kocot Natalia, Chłoń-Rzepa Grażyna, Pękala Elżbieta, Wyska Elżbieta. In silico and in vitro ADME-Tox analysis and in vivo pharmacokinetic study of representative pan-PDE inhibitors from the group of 7,8-disubstituted derivatives of 1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione Toxicology and Applied Pharmacology 2022 : Vol. 457, id. art. 116318, il., bibliogr., abstr.
11.Hamed Ahmed Abdeen, Jonczyk Jakub, Alam Mohammad Zaiyan, Deelman Ewa, Lee Byung Suk. Mining literature-based knowledge graph for predicting combination therapeutics : a COVID-19 use case W: 2022 IEEE International Conference on Knowledge GraphOdpowiedzialni: redakcja, tłum.: Ed. Peipei Li, Kui Yu, Nitesh Chawla, Ronen Feldman, Qing Li, Xindong Wu Los Alamitos, Washington, Tokyo : IEEE, 2022
12.Straszak Dominik, Siwek Agata, Głuch-Lutwin Monika, Mordyl Barbara, Kołaczkowski Marcin, Pietrzak Aldona, Rahnama-Hezavah Mansur, Drop Bartłomiej, Matosiuk Dariusz.Modulation of the MOP receptor (μ opioid receptor) by imidazo[1,2-a]imidazole-5,6-diones : in search of the elucidation of the mechanism of action. Molecules 2022 : Vol. 27, nr 9, id. art. 2930, il., bibliogr., abstr.
13.Jakubiec Marcin, Abram Michał, Zagaja Mirosław, Andres-Mach Marta, Szewczyk Aleksandra, Latacz Gniewomir, Szulczyk Bartłomiej, Socała Katarzyna, Nieoczym Dorota, Wlaź Piotr, Metcalf Cameron S., Wilcox Karen, Kamiński Rafał M., Kamiński Krzysztof. New phenylglycinamide derivatives with hybrid structure as candidates for new broad-spectrum anticonvulsants. Cells 2022 : Vol. 11, nr 12, id. art. 1862, il., bibliogr. 95 poz., abstr.
14.Wójcik-Pszczoła Katarzyna, Chłoń-Rzepa Grażyna, Jankowska Agnieszka, Ferreira Bruno, Koczurkiewicz-Adamczyk Paulina, Pękala Elżbieta, Wyska Elżbieta, Pociecha Krzysztof, Gosens Reinoud. Pan-phosphodiesterase inhibitors attenuate TGF-Β-induced pro-fibrotic phenotype in alveolar epithelial type II cells by downregulating smad-2 phosphorylationPharmaceuticals 2022 : Vol. 15, nr 4, id. art. 423, il., bilbiogr. 60 poz., abstr.
15.Nowicka-Krawczyk Paulina, Żelazna-Wieczorek Joanna, Skrobek Izabela, Ziułkiewicz Maciej, Adamski Michał, Kaminski Ariel, Żmudzki Paweł. Persistent cyanobacteria blooms in artificial water bodies – an effect of environmental conditions or the result of anthropogenic change.International Journal of Environmental Research and Public Health 2022 : Vol. 19, nr 12, id. art. 6990, il., bibliogr. 51 poz., abstr.
16.Świerczek Artur, Pociecha Krzysztof, Plutecka Hanna, Ślusarczyk Marietta, Chłoń-Rzepa Grażyna, Wyska Elżbieta. Pharmacokinetic/Pharmacodynamic evaluation of a new purine-2,6-dione derivative in rodents with experimental autoimmune diseases. Pharmaceutics2022 : Vol. 14, nr 5, id. art. 1090, il., bibliogr., abstr.
17.Sari Suat, Barut Burak, Marcinkowska Monika, Sabuncuoglu Suna, Avci Ahmet, Kocak Aslan Ebru, Ozel Arzu, Siwek Agata. Potential of nafimidone derivatives against co-morbidities of epilepsy : in vitro, in vivo, and in silico investigations. Drug Development Research 2022 : Vol. 83, nr 1, s. 184-193, il., bibliogr. 33 poz., abstr.
18.Więckowski Krzysztof, Szałaj Natalia, Gryzło Beata, Wichur Tomasz, Góral Izabella, Sługocka Emilia, Sniecikowska Joanna, Latacz Gniewomir, Siwek Agata, Godyń Justyna, Bucki Adam, Kołaczkowski Marcin, Więckowska Anna. Serotonin 5-HT6 receptor ligands and butyrylcholinesterase inhibitors displaying antioxidant activity – design, synthesis and biological evaluation of multifunctional agents against Alzheimers disease.International Journal of Molecular Sciences 2022 : Vol. 23, nr 16, id. art. 9443, il., biliogr. 63 poz., abstr.
19.Zakrzewska-Sito Alicja, Bieńkowski Przemysław, Kołaczkowski Marcin, Nalepa Irena, Zelek-Molik Agnieszka, Bielawski Adam, Chorążka Katarzyna, Kuczyńska Julita, Mierzejewski Paweł. Spontaneous head twitches in aged rats : behavioral and molecular study. Psychopharmacology 2022 : Vol. 239, s. 3847-3857, il., bibliogr., abstr.
20.Gawalska Alicja, Kołaczkowski Marcin, Bucki Adam. Structural modeling of TRPA1 ion channel – determination of the binding site for antagonists Molecules 2022 : Vol. 27, nr 10, id. art. 3077, il., bibliogr., abstr.
21.Żuromska-Witek Barbara, Żmudzki Paweł, Szlósarczyk Marek, Abram Michał, Maślanka Anna, Hubicka Urszula. Study of oxidation of ciprofloxacin and pefloxacin by ACVA : identification of degradation products by mass spectrometry and bioautographic evaluation of antibacterial activity. Processes 2022 : Vol. 10, nr 5, id. art. 1022, il., bibliogr. 55 poz., abstr.
22.Kostrzewa Tomasz, Jończyk Jakub, Drzeżdżon Joanna, Jacewicz Dagmara, Górska-Ponikowska Magdalena, Kołaczkowski Marcin, Kuban-Jankowska Alicja. Synthesis, In Vitro, and computational studies of PTP1B phosphatase inhibitors based on oxovanadium(IV) and dioxovanadium(V) complexes International Journal of Molecular Sciences 2022 : Vol. 23, nr 13, id. art. 7034, il., bibliogr., abstr.
23.Jastrzębska-Więsek Magdalena, Kotańska Magdalena, Grzeszczak Aleksandra, Jaromir Anna, Walczak Maria, Partyka Anna, Gdula-Argasińska Joanna, Smolik Magdalena, Zagórska Agnieszka. The antidepressant-like activity, effects on recognition memory deficits, bioavailability, and safety after chronic administration of new dual-acting small compounds targeting neuropsychiatric symptoms in dementia International Journal of Molecular Sciences 2022 : Vol. 23, nr 19, id. art. 11452, il., bibliogr., abstr.
24.Jastrzębska-Więsek Magdalena, Wesołowska Anna, Kołaczkowski Marcin, Varney Mark A., Newman-Tancredi Adrian, Depoortere Ronan Y.. The selective 5-HT1A receptor agonist, NLX-112, overcomes tetrabenazine-induced catalepsy and depression-like behavior in the rat. Behavioural Pharmacology 2022 : Vol. 35, nr 5, s. 333-341, il., bibliogr.
25.Sapa Michał, Gawalska Alicja, Kołaczkowski Marcin, Bucki Adam. The use of machine learning-based sequential virtual screening in the search of new ligands of 5-HT6 receptor. Farmacja Polska 2022 : T. 78, nr 11, s. 1-8, il., bibliogr. 40 poz.
26.Newman-Tancredi Adrian, Depoortere Ronan Y., Kleven Mark S., Kołaczkowski Marcin, Zimmer Luc. Translating biased agonists from molecules to medications : Serotonin 5-HT 1A receptor functional selectivity for CNS disorders. Pharmacology & Therapeutics 2022 : Vol. 229, id. art. 107937, il., bibliogr., abstr.
27.Paśko Paweł, Galanty Agnieszka, Zagrodzki Paweł, Żmudzki Paweł, Bieniek Urszula, Prochownik Ewelina, Domínguez-Alvarez Enrique, Bierła Katarzyna, Łobiński Ryszard, Szpunar Joanna, Handzlik Jadwiga, Marcinkowska Monika, Gorinstein Shela. Varied effect of fortification of kale sprouts with novel organic selenium compounds on the synthesis of sulphur and phenolic compounds in relation to cytotoxic, antioxidant and anti-inflammatory activity. Microchemical Journal 2022 : Vol. 179, id. art. 107509, il., bibliogr. 55 poz., abstr.
Spis publikacji pracowników Zakładu Chemii Leków za rok 2020:
1.Autorzy: Katarzyna Wójcik-Pszczoła, Grażyna Chłoń-Rzepa, Agnieszka Jankowska, Marietta Ślusarczyk, Paweł E. Ferdek, Agnieszka A. Kusiak, Artur Świerczek, Krzysztof Pociecha, Paulina Koczurkiewicz-Adamczyk, Elżbieta Wyska, Elżbieta Pękala, Reinoud Gosens. Tytuł oryginału: A Novel, Pan-PDE Inhibitor Exerts Anti-Fibrotic Effects in Human Lung Fibroblasts via Inhibition of TGF-Β Signaling and Activation of cAMP/PKA Signaling.
Czasopismo: International Journal of Molecular Sciences. Szczegóły: 2020 : Vol. 21, nr 11, il., bibliogr. 60 poz., abstr.
2. Autorzy: Anna Rapacz, Sabina Rybka, Jolanta Obniska, Aleksandra Jodłowska, Małgorzata Góra, Paulina Koczurkiewicz, Elżbieta Pękala, Agata Siwek, Barbara Filipek.
Tytuł oryginału: Analgesic and Antiallodynic Activity of Novel Anticonvulsant Agents Derived From 3-benzhydryl-pyrrolidine-2,5-dione in Mouse Models of Nociceptive and Neuropathic Pain.Czasopismo: European Journal of Pharmacology Szczegóły: 2020 : Vol. 869, bibliogr., abstr.
3.Autorzy: Adrian Bryła, Marietta Ślusarczyk, Małgorzata Zygmunt, Grażyna Chłoń-Rzepa, Grzegorz Kazek.
Tytuł oryginału: Analgesis and anti-inflammatory activity of new analogs of HC-030031 : a TRPA1 channel antagonist.
Czasopismo: Acta Poloniae Pharmaceutica Szczegóły: 2020 : Vol. 77, nr 1, s. 113-119, il., bibliogr. 18 poz., abstr.
4. Autorzy: Paweł Paśko, Ewelina Prochownik, Mirosław Krośniak, Małgorzata Tyszka-Czochara, Renata Francik, Monika Marcinkowska, Jakub Sikora, Mateusz Malinowski, Paweł Zagrodzki.Tytuł oryginału: Animals in Iodine Deficiency or Sulfadimethoxine Models of Thyroid Damage Are Differently Affected by the Consumption of Brassica Sprouts.
Czasopismo: Biological Trace Element Research Szczegóły: 2020 : Vol. 193, s. 204-213, il., bibliogr. 33 poz., abstr.
5. Autorzy: Karolina Grabowska, Dagmara Wróbel, Paweł Żmudzki, Irma Podolak.
Tytuł oryginału: Anti-inflammatory activity of saponins from roots of Impatiens parviflora DC.
Czasopismo: Natural Product Research Szczegóły: 2020 : Vol. 32, nr 11, s. 1581-1585, il., bibliogr., abstr.
6.Autorzy: Dagmara Wróbel-Biedrawa, Karolina Grabowska, Agnieszka Galanty, Danuta Sobolewska, Paweł Żmudzki, Irma Podolak.
Tytuł oryginału: Anti-melanoma potential of two benzoquinone homologues embelin and rapanone – a comparative in vitro study.
Czasopismo: Toxicology in Vitro Szczegóły: 2020 : Vol. 65, bibliogr., abstr.
Uwagi: Autor korespondencyjny: Dagmara Wróbel-Biedrawa,Karolina Grabowska, Agnieszka Galanty, Danuta Sobolewska, Paweł Żmudzki, Irma Podolak.
7. Autorzy: Anna Partyka, Agnieszka Zagórska, Magdalena Kotańska, Maria Walczak, Magdalena Jastrzebska-Wiesek, Joanna Knutelska, Marek Bednarski, Monika Głuch-Lutwin, Barbara Mordyl, Paulina Janiszewska, Anna Wesołowska.
Tytuł oryginału: Antidepressant-like activity and safety profile evaluation of 1H-imidazo[2,1-f]purine-2,4(3H,8H)-dione derivatives as 5-HT1A receptor partial agonists.
Czasopismo: PLoS One Szczegóły: 2020 : Vol. 15, nr 8, il., bibliogr. 61 poz., abstr.
8. Tytuł oryginału: Chemia leków.
Odpowiedzialni: redakcja, tłum.: redakcja naukowa Maciej Pawłowski.
Informacje o wydaniu: Wydanie 1. Adres wydawniczy: Warszawa : PZWL Wydawnictwo Lekarskie, 2020.
Opis fizyczny: 911 s. : il.; 28,5 cm. – bibliogr. 80 poz. p-ISBN: 978-83-200-6040-9.
9.Autorzy: Paulina Koczurkiewicz-Adamczyk, Kamil Piska, Agnieszka Gunia-Krzyżak, Adam Bucki, Marek Jamrozik, Ewelina Lorenc, Damian Ryszawy, Katarzyna Wójcik-Pszczoła, Marta Michalik, Henryk Marona, Marcin Kołaczkowski, Elżbieta Pękala.
Tytuł oryginału: Cinnamic acid derivatives as chemosensitising agents against DOX-treated lung cancer cells – Involvement of carbonyl reductase 1.
Czasopismo: European Journal of Pharmaceutical Sciences Szczegóły: 2020 : Vol. 154, bibliogr., abstr.
10. Autorzy: Artur Świerczek, Krzysztof Pociecha, Marietta Ślusarczyk, Grażyna Chłoń-Rzepa, Sebastian Baś, Jacek Mlynarski, Krzysztof Więckowski, Monika Zadrożna, Barbara Nowak, Elżbieta Wyska. Tytuł oryginału: Comparative Assessment of the New PDE7 Inhibitor – GRMS-55 and Lisofylline in Animal Models of Immune-Related Disorders : A PK/PD Modeling Approach.Czasopismo: Pharmaceutical Research Szczegóły: 2020 : Vol. 37, il., bibliogr. 44 poz., abstr.
11. Autorzy: Artur Świerczek, Krzysztof Pociecha, Marietta Ślusarczyk, Grażyna Chłoń-Rzepa, Sebastian Baś, Jacek Mlynarski, Krzysztof Więckowski, Monika Zadrożna, Barbara Nowak, Elżbieta Wyska. Tytuł oryginału: Correction to: Comparative Assessment of the New PDE7 Inhibitor – GRMS-55 and Lisofylline in Animal Models of Immune-Related Disorders: A PK/PD Modeling Approach.Czasopismo: Pharmaceutical Research Szczegóły: 2020 : Vol. 37, nr 3
12. Autorzy: Barbara Żuromska-Witek, Paweł Żmudzki, Marek Szlósarczyk, Anna Maślanka, Urszula Hubicka.
Tytuł oryginału: Development and Validation of Stability-Indicating HPLC Methods for the Estimation of Lomefloxacin and Balofloxacin Oxidation Process under ACVA, H2O2, or KMnO4 Treatment. Kinetic Evaluation and Identification of Degradation Products by Mass Spectrometry.
Czasopismo: Molecules Szczegóły: 2020 : Vol. 25, nr 22, il., bibliogr. 31 poz., abstr.
13. Autorzy: Agnieszka Jankowska, Maciej Pawłowski, Grażyna Chłoń-Rzepa.
Tytuł oryginału: Diabetic Theory in Anti-Alzheimer’s Drug Research and Development. Part 2 : Therapeutic Potential of cAMP-Specific Phosphodiesterase Inhibitors.
Czasopismo: Current Medicinal Chemistry Szczegóły: 2020 : Sep 17. doi: 10.2174/0929867327666200917125857. Online ahead of print., s. 1-6, abstr.
14. Autorzy: Agnieszka Jankowska, Anna Wesołowska, Maciej Pawłowski, Grażyna Chłoń-Rzepa.
Tytuł oryginału: Diabetic Theory in Anti-Alzheimer’s Drug Research and Development. Part 1 : Therapeutic Potential of Antidiabetic Agents.
Czasopismo: Current Medicinal Chemistry Szczegóły: 2020 : Vol. 27, nr 39, s. 6658-6681, bibliogr.
15. Autorzy: Joanna Sniecikowska, Monika Gluch-Lutwin, Adam Bucki, Anna Więckowska, Agata Siwek, Magdalena Jastrzebska-Wiesek, Anna Partyka, Daria Wilczyńska, Karolina Pytka, Gniewomir Latacz, Katarzyna Przejczowska-Pomierny, Elżbieta Wyska, Anna Wesołowska, Maciej Pawłowski, Adrian Newman-Tancredi, Marcin Kołaczkowski.
Tytuł oryginału: Discovery of Novel pERK1/2- or Β-Arrestin-Preferring 5-HT1A Receptor-Biased Agonists: : Diversified Therapeutic-like versus Side Effect Profile.
Czasopismo: Journal of Medicinal Chemistry Szczegóły: 2020 : Vol. 63, nr 19, s. 10946-10971, il., bibliogr. 68 poz., abstr.
16. Autorzy: Marta Andres-Mach, Aleksandra Szewczyk, Mirosław Zagaja, Jarogniew Luszczki, Maciej Maj, Radoslaw Rola, Michał Abram, Krzysztof Kaminski.
Tytuł oryginału: Evaluation of the impact of compound C11 a new anticonvulsant candidate on cognitive functions and hippocampal neurogenesis in mouse brain.
Czasopismo: Neuropharmacology Szczegóły: 2020 : Vol. 163, bibliogr., abstr.
17. Autorzy: Agata Kryczyk-Poprawa, Joanna Piotrowska, Paweł Żmudzki, Włodzimierz Opoka, Bożena Muszyńska.
Tytuł oryginału: Feasibility of the use of Lentinula edodes mycelium in terbinafine remediation.
Czasopismo: 3 Biotech Szczegóły: 2020 : Vol. 10, il., bibliogr., abstr.
18. Autorzy: A[gnieszka] Zagórska, M[onika] Marcinkowska, M[arek] Jamrozik, B[arbara] Wiśniowska, P[aweł] Paśko.
Tytuł oryginału: From probiotics to psychobiotics – the gut-brain axis in psychiatric disorders.
Czasopismo: Beneficial Microbes Szczegóły: 2020 : Vol. 11, nr 8, s. 717-732, bibliogr., abstr.
19. Autorzy: Anna Czopek, Anna Partyka, Adam Bucki, Maciej Pawłowski, Marcin Kolaczkowski, Agata Siwek, Monika Głuch-Lutwin, Paulina Koczurkiewicz, Elżbieta Pękala, Anna Jaromin, Bożena Tyliszczak, Anna Wesołowska, Agnieszka Zagórska.
Tytuł oryginału: Impact of N-Alkylamino Substituents on Serotonin Receptor (5-HTR) Affinity and Phosphodiesterase 10A (PDE10A) Inhibition of Isoindole-1,3-dione Derivatives.
Czasopismo: Molecules Szczegóły: 2020 : Vol. 25, nr 17, il., bibliogr. 43 poz., abstr.
20. Autorzy: Anna Więckowska, Natalia Szałaj, Izabella Góral, Adam Bucki, Gniewomir Latacz, Katarzyna Kiec-Kononowicz, Oscar. M. Bautista-Aguilera, Alejandro Romero, Eva Ramos, Javier Egea, Victor Farré Alíns, Águeda González-Rodríguez, Francisco López-Munoz, Mourad Chioua, José Marco-Contelles.
Tytuł oryginału: In Vitro and In Silico ADME-Tox Profiling and Safety Significance of Multifunctional Monoamine Oxidase Inhibitors Targeting Neurodegenerative Diseases.
Czasopismo: ACS Chemical Neuroscience Szczegóły: 2020 : Vol. 11, nr 22, s. 3793-3801, il., bibliogr. 27 poz., abstr.
21. Autorzy: Andras Attila Horvath, Emoke Anna Csernus, Sara Lality, Rafal M. Kaminski, Anita Kamondi.
Tytuł oryginału: Inhibiting Epileptiform Activity in Cognitive Disorders bPossibilities for a Novel Therapeutic Approach.$
Czasopismo: Frontiers in Neuroscience Szczegóły: 2020 : Vol. 14, il., bibliogr.
22. Autorzy: Krzysztof Kamiński, Szczepan Mogilski, Michał Abram, Anna Rapacz, Gniewomir Latacz, Bartłomiej Szulczyk, Maria Walczak, Kamil Kuś, Karolina Matyjaszczyk, Rafał M. Kamiński. Tytuł oryginału: KA-104, a new multitargeted anticonvulsant with potent antinociceptive activity in preclinical models.
Czasopismo: Epilepsia Szczegóły: 2020 : Vol. 61, nr 10, s. 2119-2128, il., bibliogr. 38 poz., abstr.
23. Autorzy: Monika Marcinkowska, Joanna Śniecikowska, Nikola Fajkis, Paweł Paśko, Weronika Franczyk, Marcin Kołaczkowski.
Tytuł oryginału: Management of Dementia-Related Psychosis, Agitation and Aggression : a Review of the Pharmacology and Clinical Effects of Potential Drug Candidates.
Czasopismo: CNS Drugs Szczegóły: 2020 : Vol. 34, nr 3, s. 243-268, il., bibliogr. 223 poz. abstr.
24.Autorzy: Adam Bucki, Monika Marcinkowska, Joanna Śniecikowska, Agnieszka Zagórska, Marek Jamrozik, Maciej Pawłowski, Monika Głuch-Lutwin, Agata Siwek, Magdalena Jakubczyk, Karolina Pytka, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Anna Partyka, Anna Wesołowska, Paweł Mierzejewski, Marcin Kołaczkowski.
Tytuł oryginału: Multifunctional 6-fluoro-3-[3-(pyrrolidin-1-yl)propyl]-1,2-benzoxazoles Targeting Behavioral and Psychological Symptoms of Dementia (BPSD).
Czasopismo: European Journal of Medicinal Chemistry Szczegóły: 2020 : Vol. 191, il. bibliogr. 48 poz., abstr.
25. Autorzy: Agnieszka Jankowska, Anna Wesołowska, Maciej Pawłowski, Grażyna Chłoń-Rzepa.
Tytuł oryginału: Multifunctional Ligands Targeting Phosphodiesterase as the Future Strategy for the Symptomatic and Disease-Modifying Treatment of Alzheimer’s Disease.
Czasopismo: Current Medicinal Chemistry Szczegóły: 2020 : Vol. 27, nr 32, s. 5351 – 5373
26. Autorzy: Agnieszka Jankowska, Grzegorz Satała, Andrzej J. Bojarski, Maciej Pawłowski, Grażyna Chłoń-Rzepa.
Tytuł oryginału: Multifunctional Ligands with Glycogen Synthase Kinase 3 Inhibitory Activity as a New Direction in Drug Research for Alzheimer’s Disease.
Czasopismo: Current Medicinal Chemistry Szczegóły: 2020 : Apr 26. doi: 10.2174/0929867327666200427100453. Online ahead of print
27. Autorzy: Michał Abram, Anna Rapacz, Szczepan Mogilski, Gniewomir Latacz, Annamaria Lubelska, Rafał M. Kamiński, Krzysztof Kamiński.
Tytuł oryginału: Multitargeted Compounds Derived From (2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl)(phenyl)-Acetamides as Candidates for Effective Anticonvulsant and Antinociceptive Agents.
Czasopismo: ACS Chemical Neuroscience
Szczegóły: 2020 : Vol. 11, nr 13, s. 1996-2008, il., bibliogr. 46 poz., abstr.
28. Autorzy: Krzysztof Kamiński, Katarzyna Socała, Mirosław Zagaja, Marta Andres-Mach, Michał Abram, Marcin Jakubiec, Mateusz Pieróg, Dorota Nieoczym, Anna Rapacz, Kinga Gaweł, Camila V. Esguerra, Gniewomir Latacz, Annamaria Lubelska, Bartłomiej Szulczyk, Aleksandra Szewczyk, Jarogniew Jacek Łuszczki, Piotr Wlaź.
Tytuł oryginału: N-Benzyl-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)propanamide (AS-1) with Hybrid Structure as a Candidate for a Broad-Spectrum Antiepileptic Drug.
Czasopismo: Neurotherapeutics Szczegóły: 2020 : Vol. 20, nr 1, s. 309-328, il., bibliogr. 79 poz., abstr.
29. Autorzy: Agnieszka Jankowska, Grzegorz Satała, Marcin Kołaczkowski, Adam Bucki, Monika Głuch-Lutwin, Artur Świerczek, Krzysztof Pociecha, Anna Partyka, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Annamaria Lubelska, Gniewomir Latacz, Alicja Gawalska, Andrzej J. Bojarski, Elżbieta Wyska, Grażyna Chłoń-Rzepa.
Tytuł oryginału: Novel anilide and benzylamide derivatives of arylpiperazinylalkanoic acids as 5-HT1A/5-HT7 receptor antagonists and phosphodiesterase 4/7 inhibitors with procognitive and antidepressant activity. Czasopismo: European Journal of Medicinal Chemistry Szczegóły: 2020 : Vol. 201, il. bibliogr. 56 poz., abstr.
30. Autorzy: Paula Zaręba, Beata Gryzło, Katarzyna Malawska, Kinga Sałat, Georg C. Hofner, Alicja Nowaczyk, Łukasz Fijałkowski, Anna Rapacz, Adrian Podkowa, Anna Furgała, Paweł Żmudzki, Klaus T. Wanner, Barbara Malawska, Katarzyna Kulig.Tytuł oryginału: Novel mouse GABA uptake inhibitors with enhanced inhibitory activity toward mGAT3/4 and their effect on pain threshold in mice.Czasopismo: European Journal of Medicinal Chemistry Szczegóły: 2020 : Vol. 188, il. bibliogr. 80 poz., abstr.
31. Autorzy: Agnieszka Zagórska, Anna Jaromin. Tytuł oryginału: Perspectives for New and More Efficient Multifunctional Ligands for Alzheimer’s Disease Therapy .
Czasopismo: Molecules Szczegóły: 2020 : Vol. 25, nr 15, il., bibliogr. 223 poz., abstr.
32. Autorzy: Agnieszka Zagórska. Tytuł oryginału: Phosphodiesterase 10 (PDE10) inhibitors : an updated patent review (2014-present).
Czasopismo: Expert Opinion on Therapeutic Patents Szczegóły: 2020 : Vol. 30, nr 2, s. 147-157, bibliogr., abstr.
33. Autorzy: Anna Maślanka, Paweł Żmudzki, Marek Szlósarczyk, Przemysław Talik, Urszula Hubicka.
Tytuł oryginału: Photodegradation assessment of amisulpride, doxepin, haloperidol, risperidone, venlafaxine, and zopiclone in bulk drug and in the presence of excipients.
Czasopismo: Monatshefte fur Chemie Czasopismo: Chemical Monthly Szczegóły: 2020 : Vol. 151, nr 4, s. 483-493, il., bibliogr. 24 poz., abstr.
34. Autorzy: Anna Gumieniczek, Anna Berecka-Rycerz, Urszula Hubicka, Paweł Żmudzki, Karolina Lejwoda, Paweł Kozyra.
Tytuł oryginału: Photodegradation of the H1Antihistaminic Topical Drugs Emedastine, Epinastine, and Ketotifen and ROS Tests for Estimations of Their Potent Phototoxicity.
Czasopismo: Pharmaceutics Szczegóły: 2020 : Vol. 12, nr 6, il., bibliogr. 34 poz., abstr.
35. Autorzy: Agata Kryczyk-Poprawa, Iztvan Zupko, Peter Berdi, Paweł Żmudzki, Justyna Popiół, Bożena Muszyńska, Włodzimierz Opoka.
Tytuł oryginału: Photostability Testing of a Third-Generation Retinoid – Tazarotene in the Presence of UV Absorbers.
Czasopismo: Pharmaceutics Szczegóły: 2020 : Vol. 12, nr 9, il., bibliogr. 35 poz., abstr.
36. Autorzy: Karolina Syrek, Aneta Sennik-Kubiec, Joaquin Rodriguez-Lopez, Malgorzata Rutkowska, Pawel Zmudzki, Katarzyna E. Hnida-Gut, Joanna Grudzien, Lucjan Chmielarz, Grzegorz D. Sulka. Tytuł oryginału: Reactive and morphological trends on porous anodic TiO2 substrates obtained at different annealing temperatures.
Czasopismo: International Journal of Hydrogen Energy Szczegóły: 2020 : Vol. 45, nr 7, s. 4376-4389, il., bibliogr. 30 poz., abstr.
37. Autorzy: Nikola Fajkis, Monika Marcinkowska, Beata Gryzło, Anna Krupa, Marcin Kolaczkowski.
Tytuł oryginału: Study on a Three-Step Rapid Assembly of Zolpidem and Its Fluorinated Analogues Employing Microwave-Assisted Chemistry.
Czasopismo: Molecules Szczegóły: 2020 : Vol. 25, nr 14, il., bibliogr. 36 poz., abstr.
38. Autorzy: Małgorzata Góra, Anna Czopek, Anna Rapacz, Anna Dziubina, Monika Głuch-Lutwin, Barbara Mordyl, Jolanta Obniska.
Tytuł oryginału: Synthesis, Anticonvulsant and Antinociceptive Activity of New Hybrid Compounds : Derivatives of 3-(3-Methylthiophen-2-yl)-pyrrolidine-2,5-dione.
Czasopismo: International Journal of Molecular Sciences Szczegóły: 2020 : Vol. 21, nr 16, il., bibliogr. 50 poz., abstr.
39. Autorzy: Kinga Sałaciak, Monika Głuch-Lutwin, Agata Siwek, Małgorzata Szafarz, Grzegorz Kazek, Marek Bednarski, Leszek Nowiński, Emma Mitchell, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Anna Partyka, Anna Wesołowska, Marcin Kołaczkowski, Natalia Szkaradek, Henryk Marona, Jacek Sapa, Karolina Pytka.
Tytuł oryginału: The antidepressant-like activity of chiral xanthone derivatives may be mediated by 5-HT1A receptor and β-arrestin signalling.
Czasopismo: Journal of Psychopharmacology Szczegóły: 2020 : Vol. 34, nr 12, s. 1431-1442, il., bibliogr., abstr.
40. Autorzy: Michał Abram, Marcin Jakubiec, Anna Rapacz, Szczepan Mogilski, Gniewomir Latacz, Rafał M. Kamiński, Krzysztof Kamiński.
Tytuł oryginału: The Search for New Anticonvulsants in a Group of (2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl)(phenyl)Acetamides with Hybrid Structure – Synthesis and In Vivo/In Vitro Studies.
Czasopismo: International Journal of Molecular Sciences Szczegóły: 2020 : Vol. 21, nr 22, il., bibliogr. 44 poz., abstr.
Spis publikacji pracowników Zakładu Chemii Leków za rok 2019:
1.Autorzy: Adam S. Hogendorf, Agata Hogendorf, Rafał Kurczab, Justyna Kalinowska-Tłuścik, Piotr Popik, Agnieszka Nikiforuk, Martyna Krawczyk, Grzegorz Satała, Tomasz Lenda, Joanna Knutelska, Ryszard Bugno, Jakub Staroń, Wojciech Pietruś, Mikołaj Matłoka, Krzysztof Dubiel, Rafał Moszczyński-Pętkowski, Jerzy Pieczykolan, Maciej Wieczorek, Bogusław Pilarski, Paweł Zajdel, Andrzej J. Bojarski.
Tytuł oryginału: 2-Aminoimidazole-based antagonists of the 5-HT6 receptor – A new concept in aminergic GPCR ligand design.
Czasopismo: European Journal of Medicinal Chemistry. Szczegóły: 2019 : Vol. 179, s. 1-15.
2. Autorzy: Agnieszka Jankowska, Artur Swierczek, Elzbieta Wyska, Alicja Gawalska, Adam Bucki, Maciej Pawlowski, Grazyna Chlon-Rzepa.
Tytuł oryginału: Advances in Discovery of PDE10A Inhibitors for CNS-Related Disorders. Part 1: Overview of the Chemical and Biological Research.
Czasopismo: Current Drug Targets. Szczegóły: 2019 : Vol. 20, nr 1, s. 122-143.
3. Autorzy: Artur Świerczek, Agnieszka Jankowska, Grażyna Chłoń-Rzepa, Maciej Pawłowski, Elżbieta Wyska.
Tytuł oryginału: Advances in the Discovery of PDE10A Inhibitors for CNS-Related Disorders. Part 2 : Focus on Schizophrenia.
Czasopismo: Current Drug Targets. Szczegóły: 2019 : Aug 1. doi: 10.2174/1389450120666190801114210. [Epub ahead of print] Vol. 20, nr 16, s. 1662-1679.
4. Autorzy: Monika Marcinkowska, Adam Bucki, Dawid Panek, Agata Siwek, Nikola Fajkis, Marek Bednarski, Małgorzata Zygmunt, Justyna Godyń, Alvaro Del Rio Valdivieso, Magdalena Kotańska, Marcin Kołaczkowski, Anna Więckowska.
Tytuł oryginału: Anti-Alzheimer’s multitarget-directed ligands with serotonin 5-HT6 antagonist, butyrylcholinesterase inhibitory, and antioxidant activity.
Czasopismo: Archiv der Pharmazie. Szczegóły: 2019 : Vol. 352, nr 7 art. no. e1900041, s. 1-10.
5. Autorzy: Agnieszka Zagórska, Anna Partyka, Adam Bucki, Marcin Kołaczkowski, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Anna Czopek, Agata Siwek, Monika Głuch-Lutwin, Marek Bednarski, Marek Bajda, Jakub Jończyk, Kamil Piska, Paulina Koczurkiewicz, Anna Wesołowska, Maciej Pawłowski.
Tytuł oryginału: Characteristics of metabolic stability and the cell permeability of 2-pyrimidynyl-piperazinyl-alkyl derivatives of 1H-imidazo[2,1-f]purine-2,4(3H,8H)-dione with antidepressant- and anxiolytic-like activity. Czasopismo: Chemical Biology & Drug Design. Szczegóły: 2019 : Vol. 93, nr 4, s. 511-521.
6. Autorzy: Michał Abram, Marcin Jakubiec, Krzysztof Kamiński.
Tytuł oryginału: Chirality as an Important Factor for the Development of New Antiepileptic Drugs.
Czasopismo: ChemMedChem. Szczegóły: 2019 : Vol. 14, nr 20, s. 1744-1761.
7. Autorzy: Michal Adamski, Paweł Żmudzki, Jan Bialczyk, Ariel Kaminski, Ewelina Chrapusta-Srebrny, Beata Bober, Kornelia Duchnik.
Tytuł oryginału: Decomposition products of cylindrospermopsin – a cyanotoxin produced by Raphidiopsis raciborskii (Woloszynska).
Czasopismo: Oceanological and Hydrobiological Studies. Szczegóły: 2019 : Vol. 48, nr 3, s. 227-235.
8. Autorzy: Dorota Żelaszczyk, Magdalena Jakubczyk, Karolina Pytka, Anna Rapacz, Maria Walczak, Paulina Janiszewska, Katarzyna Pańczyk, Paweł Żmudzki, Karolina Słoczyńska, Henryk Marona, Anna M. Waszkielewicz.
Tytuł oryginału: Design, synthesis and evaluation of activity and pharmacokinetic profile of new derivatives of xanthone and piperazine in the central nervous system.Czasopismo: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. Szczegóły: 2019 : Vol. 29, nr 21 art. no. 126679, s. 1-10.
9. Autorzy: Urszula Hubicka, Jan Krzek, Paweł Żmudzki, Barbara Żuromska-Witek, Dariusz Motyl, Agata Kryczyk.
Tytuł oryginału: Determination of fluconazole and its oxidation products with kinetic evaluation under potassium per-manganate treatment in acidic solutions by ultra performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry. Czasopismo: Acta Poloniae Pharmaceutica. Szczegóły: 2019 : Vol. 76, nr 1, s. 19-27.
10. Autorzy: Agnieszka Jankowska, Anna Wesołowska, Maciej Pawłowski, Grażyna Chłoń-Rzepa.
Tytuł oryginału: Diabetic Theory in Anti-Alzheimer’s Drug Research and Development. Part 1 : Therapeutic Potential of Antidiabetic Agents.
Czasopismo: Current Medicinal Chemistry. Szczegóły: 2019 : Oct 11. doi: 10.2174/0929867326666191011144818. [Epub ahead of print], s. 1-10.
11. Autorzy: Agnieszka Jankowska, Grzegorz Satała, Anna Partyka, Anna Wesołowska, Andrzej J. Bojarski, Maciej Pawłowski, Grażyna Chłoń-Rzepa.
Tytuł oryginału: Discovery and Development of Non-Dopaminergic Agents for the Treatment of Schizophrenia: : Overview of the Preclinical and Early Clinical Studies.
Czasopismo: Current Medicinal Chemistry. Szczegóły: 2019 : Vol. 26, nr 25, s. 4885-4913.
12. Autorzy: Justyna Popiół, Agnieszka Gunia-Krzyżak, Kamil Piska, Dorota Żelaszczyk, Paulina Koczurkiewicz, Karolina Słoczyńska, Katarzyna Wójcik-Pszczoła, Anna Krupa, Agata Kryczyk-Poprawa, Ewa Żesławska, Wojciech Nitek, Paweł Żmudzki, Henryk Marona, Elżbieta Pękala.
Tytuł oryginału: Discovery of Novel UV-Filters with Favorable Safety Profiles in the 5-Arylideneimidazolidine-2,4-dione Derivatives Group.
Czasopismo: Molecules. Szczegóły: 2019 : Vol. 24, nr 12 art. no. 2321, s. 1-29.
13. Autorzy: Katarzyna Grychowska, Severine Chaumont-Dubel, Rafał Kurczab, Paulina Koczurkiewicz, Caroline Deville, Martyna Krawczyk, Wojciech Pietruś, Grzegorz Satała, Szymon Buda, Kamil Piska, Marcin Drop, Xavier Bantreil, Frederic Lamaty, Elżbieta Pękala, Andrzej J. Bojarski, Piotr Popik, Philippe Marin, Paweł Zajdel.Tytuł oryginału: Dual 5-HT6 and D3 Receptor Antagonists in a Group of 1H-Pyrrolo[3,2-c]quinolines with Neuroprotective and Procognitive Activity.
Czasopismo: ACS Chemical Neuroscience. Szczegóły: 2019 : Vol. 10, nr 7, s. 3183-3196.
14. Autorzy: Ewa Skrzypczak-Pietraszek, Aneta Urbańska, Paweł Żmudzki, Jacek Pietraszek.
Tytuł oryginału: Elicitation with methyl jasmonate combined with cultivation in the Plantform TM temporary immersion bioreactor highly increases the accumulation of selected centellosides and phenolics in Centella asiatica (L.) Urban shoot culture. Czasopismo: Engineering in Life Sciences. Szczegóły: 2019 : Vol. 19, nr 12, s. 931-943.
15. Autorzy: Joanna Sniecikowska, Adrian Newman-Tancredi, Marcin Kolaczkowski.
Tytuł oryginału: From Receptor Selectivity to Functional Selectivity : the Rise of Biased Agonism in 5-HT1A Receptor Drug Discovery.
Czasopismo: Current Topics in Medicinal Chemistry. Szczegóły: 2019 : Vol. 19, nr 26, s. 2393-2420.
16. Autorzy: David Vanda, Paweł Zajdel, Miroslav Soural.
Tytuł oryginału: Imidazopyridine-based selective and multifunctional ligands of biological targets associated with psychiatric and neurodegenerative diseases.
Czasopismo: European Journal of Medicinal Chemistry. Szczegóły: 2019 : Vol. 181, art. no. 111569.
17. Autorzy: P[aweł] Paśko, A[gnieszka] Galanty, P[aweł] Żmudzki, J[oanna] Gdula-Argasińska, P[aweł] Zagrodzki.
Tytuł oryginału: Influence of Different Light Conditions and Time of Sprouting on Harmful and Beneficial Aspects of Rutabaga Sprouts in Comparison to Their Roots and Seeds.Czasopismo: Journal of the Science of Food and AgricultureSzczegóły: 2019 : Vol. 99, nr 1, s. 302-308.
18. Autorzy: Katarzyna Socała, Szczepan Mogilski, Mateusz Pieróg, Dorota Nieoczym, Michał Abram, Bartłomiej Szulczyk, Annamaria Lubelska, Gniewomir Latacz, Urszula Doboszewska, Piotr Wlaź, Krzysztof Kamiński.
Tytuł oryginału: KA-11, a novel pyrrolidine-2,5-dione derived broad-spectrum anticonvulsant: its antiepileptogenic, antinociceptive properties and in vitro characterization.Czasopismo: ACS Chemical NeuroscienceSzczegóły: 2019 : Vol. 10, nr 1, s. 636-648.
19. Autorzy: Bożena Muszyńska, Monika Dąbrowska, Małgorzata Starek, Paweł Żmudzki, Jan Lazur, Jolanta Pytko-Polończyk, Włodzimierz Opoka.
Tytuł oryginału: Lentinula edodes mycelium as effective agent for piroxicam mycoremediation. Czasopismo: Frontiers in Microbiology. Szczegóły: 2019 : Vol. 10, art. no. 313, s. 1-11.
20. Autorzy: Agnieszka Jankowska, Anna Wesołowska, Maciej Pawłowski, Grażyna Chłoń-Rzepa.
Tytuł oryginału: Multifunctional Ligands Targeting Phosphodiesterase as the Future Strategy for the Symptomatic and Disease-Modifying Treatment of Alzheimer’s Disease. Czasopismo: Current Medicinal Chemistry. Szczegóły: 2019 : Jun 19. doi: 10.2174/0929867326666190620095623. [Epub ahead of print], s. 1-10.
21. Autorzy: Agata Kryczyk-Poprawa, Paweł Żmudzki, Anna Maślanka, Joanna Piotrowska, Włodzimierz Opoka, Bożena Muszyńska.
Tytuł oryginału: Mycoremediation of azole antifungal agents using in vitro cultures of Lentinula edodes. Czasopismo: 3 Biotech. Szczegóły: 2019 : Vol. 9, 207.
22. Autorzy: Krzysztof Kamiński, Katarzyna Socała, Mirosław Zagaja, Marta Andres-Mach, Michał Abram, Marcin Jakubiec, Mateusz Pieróg, Dorota Nieoczym, Anna Rapacz, Kinga Gaweł, Camila V. Esguerra, Gniewomir Latacz, Annamaria Lubelska, Bartłomiej Szulczyk, Aleksandra Szewczyk, Jarogniew Jacek Łuszczki, Piotr Wlaź.
Tytuł oryginału: N-Benzyl-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)propanamide (AS-1) with Hybrid Structure as a Candidate for a Broad-Spectrum Antiepileptic Drug.
Czasopismo: Neurotherapeutics. Szczegóły: 2019 : Sep 4. doi: 10.1007/s13311-019-00773-w. [Epub ahead of print], s. 1-20.
23. Autorzy: Anna Partyka, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Lucyna Antkiewicz-Michaluk, Jerzy Michaluk, Agnieszka Wąsik, Vittorio Canale, Paweł Zajdel, Marcin Kołaczkowski, Anna Wesołowska.
Tytuł oryginału: Novel antagonists of 5-HT6 and/or 5-HT7 receptors affect the brain monoamines metabolism and enhance the anti-immobility activity of different antidepressants in rats. Czasopismo: Behavioural Brain Research. Szczegóły: 2019 : Vol. 359, s. 9-16.
24. Autorzy: Joanna Sniecikowska, Monika Gluch-Lutwin, Adam Bucki, Anna Więckowska, Agata Siwek, Magdalena Jastrzebska-Wiesek, Anna Partyka, Daria Wilczyńska, Karolina Pytka, Krzysztof Pociecha, Agnieszka Cios, Elżbieta Wyska, Anna Wesołowska, Maciej Pawłowski, Mark Varney, Adrian Newman-Tancredi, Marcin Kolaczkowski.Tytuł oryginału: Novel aryloxyethyl derivatives of 1-(1-benzoylpiperidin-4-yl)methanamine as the Extracellular Regulated Kinases 1/2 (ERK1/2) phosphorylation-preferring serotonin 5 HT1A receptor biased agonists with robust antidepressant-like activity. Czasopismo: Journal of Medicinal Chemistry
Szczegóły: 2019 : Vol. 62, nr 5, s. 2750-2771.
25. Autorzy: Anna Czopek, Adam Bucki, Marcin Kołaczkowski, Agnieszka Zagórska, Marcin Drop, Maciej Pawłowski, Agata Siwek, Monika Głuch-Lutwin, Elżbieta Pękala, Alicja Chrzanowska, Marat Struga, Anna Partyka, Anna Wesołowska.
Tytuł oryginału: Novel multitarget 5-arylidenehydantoins with arylpiperazinealkyl fragment: Pharmacological evaluation and investigation of cytotoxicity and metabolic stability. Czasopismo: Bioorganic & Medicinal Chemistry. Szczegóły: 2019 : Vol. 27, nr 18, s. 4163-4173.
26.Autorzy: Katarzyna Wójcik-Pszczoła, Grażyna Chłoń-Rzepa, Agnieszka Jankowska, Ellen Eugenie, Artur Świerczek, Krzysztof Pociecha, Paulina Koczurkiewicz, Kamil Piska, Anna Gawędzka, Elżbieta Wyska, Małgorzata Knapik-Czajka, Elżbieta Pękala, Reinoud Gosens.
Tytuł oryginału: Novel phosphodiesterases inhibitors from the group of purine-2,6-dione derivatives as potent modulators of airway smooth muscle cell remodelling.
Czasopismo: European Journal of Pharmacology. Szczegóły: 2019 : Vol. 865, 172779.
27. Autorzy: Agata Kryczyk-Poprawa, Paweł Żmudzki, Paulina Koczurkiewicz, Elżbieta Pękala, Urszula Hubicka.
Tytuł oryginału: Photostability of Terbinafine Under UVA Irradiation: The Effect of UV Absorbers.
Czasopismo: Photochemistry and Photobiology. Szczegóły: 2019 : Vol. 95, nr 4, s. 911-923.
28. Autorzy: Kamil Piska, Paulina Koczurkiewicz, Dawid Wnuk, Elżbieta Karnas, Adam Bucki, Katarzyna Wójcik-Pszczoła, Marek Jamrozik, Marta Michalik, Marcin Kołaczkowski, Elżbieta Pękala.
Tytuł oryginału: Synergistic anticancer activity of doxorubicin and piperlongumine on DU-145 prostate cancer cells – The involvement of carbonyl reductase 1 inhibition. Czasopismo: Chemico-Biological Interactions. Szczegóły: 2019 : Vol. 300, s. 40-48.
29. Autorzy: Anna Czopek, Hanna Byrtus, Agnieszka Zagórska, Joanna Rychtyk, Małgorzata Góra, Kinga Sałat, Anna Rapacz, Jolanta Obniska.
Tytuł oryginału: Synthesis and pharmacological evaluation of novel N-Mannich bases derived from 5,5-diphenyl and 5,5-di(propan-2-yl)imidazolidine-2,4-dione core.
Czasopismo: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. Szczegóły: 2019 : Vol. 29, nr 16, s. 2387-2392.
30. Autorzy: Katarzyna Pańczyk, Karolina Pytka, Magdalena Jakubczyk, Anna Rapacz, Agata Siwek, Monika Głuch-Lutwin, Anna Gryboś, Karolina Słoczyńska, Paulina Koczurkiewicz, Damian Ryszawy, Elżbieta Pękala, Bogusława Budziszewska, Beata Starek-Świechowicz, Joanna Suraj-Prażmowska, Maria Walczak, Ewa Żesławska, Wojciech Nitek, Adam Bucki, Marcin Kołaczkowski, Dorota Żelaszczyk, Renata Francik, Henryk Marona, Anna M. Waszkielewicz.
Tytuł oryginału: Synthesis of N-(phenoxyalkyl)-, N-2-[2-(phenoxy)ethoxy]ethyl – or N-(phenoxyacetyl)piperazine Derivatives and Their Activity Within the Central Nervous System.Czasopismo: ChemistrySelect. Szczegóły: 2019 : Vol. 4, nr 32, s. 9381 -9391.
31. Autorzy: Jakub Staroń, Rafał Kurczab, Dawid Warszycki, Grzegorz Satała, Martyna Krawczyk, Ryszard Bugno, Tomasz Lenda, Piotr Popik, Adam S. Hogendorf, Agata Hogendorf, Krzysztof Dubiel, Mikołaj Matłoka, Rafał Moszczyński-Pętkowski, Jerzy Pieczykolan, Maciej Wieczorek, Paweł Zajdel, Andrzej J. Bojarski.
Tytuł oryginału: Virtual screening-driven discovery of dual 5-HT6/5-HT2A receptor ligands with pro-cognitive properties.
Czasopismo: European Journal of Medicinal Chemistry. Szczegóły: 2019 : Vol. 185, 111857.
Spis publikacji pracowników Zakładu Chemii Leków za rok 2018:
1.Autorzy: Monika Marcinkowska, Agnieszka Zagórska, Nikola Fajkis, Marcin Kołaczkowski, Pawel Pasko.
Tytuł oryginału: A Review of Probiotic Supplementation and Feasibility of Topical Application for the Treatment of Pediatric Atopic Dermatitis.
Czasopismo: Current Pharmaceutical Biotechnology. Szczegóły: 2018 : Vol. 19, nr 10, s. 827-838.
2. Autorzy: Magdalena Jastrzębska-Więsek, Anna Partyka, Joanna Rychtyk, Joanna Śniecikowska, Marcin Kołaczkowski, Anna Wesołowska, Mark A. Varney, Adrian Newman-Tancredi.
Tytuł oryginału: Activity of serotonin 5-HT1A receptor biased agonists in rat: anxiolytic and antidepressant-like properties.
Czasopismo: ACS Chemical Neuroscience. Szczegóły: 2018 : Vol. 9, nr 5, s. 1040-1050.
3. Autorzy: Rafał Kurczab, Vittorio Canale, Grzegorz Satała, Paweł Zajdel, Andrzej J. Bojarski.
Tytuł oryginału: Amino acid hot spots of halogen bonding-a combined theoretical and experimental case study of the 5-HT7 receptor.
Czasopismo: Journal of Medicinal Chemistry. Szczegóły: 2018 : Vol. 61, nr 19, s. 8717-8733.
4. Autorzy: Bożena Muszyńska, Paweł Żmudzki, Jan Lazur, Katarzyna Kała, Katarzyna Sułkowska-Ziaja, Włodzimierz Opoka.
Tytuł oryginału: Analysis of the biodegradation of synthetic testosterone and 17α-ethynylestradiol using the edible mushroom Lentinula edodes.
Czasopismo: 3 Biotech. Szczegóły: 2018 : Vol. 8, 424.
5. Autorzy: Karolina Grabowska, Dagmara Wróbel, Paweł Żmudzki, Irma Podolak.
Tytuł oryginału: Anti-inflammatory activity of saponins from roots of Impatiens parviflora DC.
Czasopismo: Natural Product Research. Szczegóły: 2018 : Nov 16:1-5. doi: 10.1080/14786419.2018.1519708.
6. Autorzy: Anna Rapacz, Jolanta Obniska, Paulina Koczurkiewicz, Katarzyna Wójcik-Pszczoła, Agata Siwek, Anna Gryboś, Sabina Rybka, Aleksandra Karcz, Elżbieta Pękala, Barbara Filipek.
Tytuł oryginału: Antiallodynic and antihyperalgesic activity of new 3,3-diphenyl-propionamides with anticonvulsant activity in models of pain in mice.
Czasopismo: European Journal of Pharmacology. Szczegóły: 2018 : Vol. 821, s. 39-48.
7. Autorzy: Anna Partyka, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Vittorio Canale, Paweł Zajdel, Anna Wesołowska.
Tytuł oryginału: Anxiolytic-like activity of PZ-1433, a novel arylsulfonamide derivative of aryloxy(propyl)piperidine, in rodents.
Czasopismo: Medicina Internacia Revuo. Szczegóły: 2018 : Vol. 28, nr 1, s. 35-46.
8. Autorzy: Karolina Słoczyńska, Katarzyna Wójcik-Pszczoła, Vittorio Canale, Paweł Żmudzki, Paweł Zajdel, Elżbieta Pękala.
Tytuł oryginału: Biotransformation of 4-fluoro-N-(1-2-[(propan-2-yl)phenoxy]ethyl -8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)-benzenesulfonamide, a novel potent 5-HT7 receptor antagonist with antidepressant-like and anxiolytic properties: In vitro and in silico approach.
Czasopismo: Journal of Biochemical and Molecular Toxicology. Szczegóły: 2018 : Vol. 32, nr 5 art no e22048.
9. Autorzy: Magdalena Jastrzębska-Więsek, Joanna Gdula-Argasińska, Agata Siwek, Anna Partyka, Bernadeta Szewczyk, Marcin Kołaczkowski, Anna Wesołowska.
Tytuł oryginału: Chronic antidepressant-like effect of EMD386088, a partial 5-HT6 receptor agonist, in olfactory bulbectomy model may be connected with BDNF and/or CREB signalling pathway. Czasopismo: Pharmacological Reports. Szczegóły: 2018 : Vol. 70, nr 6, s. 1047-1056.
10. Autorzy: Karolina Klesiewicz, Elżbieta Karczewska, Paweł Nowak, Paulina Mrowiec, Iwona Skiba-Kurek, Joanna Białecka, Zbigniew Majka, Sylwia Berdzik-Kalarus, Alicja Budak, Paweł Zajdel.
Tytuł oryginału: Comparative in vitro studies of furazidin and nitrofurantoin activities against common uropathogens including multidrug-resistant strains of E. coli and S. aureus.Czasopismo: Acta Poloniae Pharmaceutica. Szczegóły: 2018 : Vol. 75, nr 3, s. 803-812.
11. Autorzy: Paweł Paśko, Malgorzata Tyszka-Czochara, Agnieszka Galanty, Joanna Gdula-Argasińska, Paweł Żmudzki, Henryk Bartoń, Paweł Zagrodzki, Shela Gorinstein.Tytuł oryginału: Comparative Study of Predominant Phytochemical Compounds and Proapoptotic Potential of Broccoli Sprouts and Florets.
Czasopismo: Plant Foods for Human Nutrition. Szczegóły: 2018 : Vol. 73, nr 2, s. 95-100.
12. Autorzy: M[onika] Dąbrowska, B[ożena] Muszyńska, M[ałgorzata] Starek, P[aweł] Żmudzki, W[łodzimierz] Opoka.
Tytuł oryginału: Degradation pathway of cephalosporin antibiotics by in vitro cultures of Lentinula edodes and Imleria badia.
Czasopismo: International Biodeterioration & Biodegradation. Szczegóły: 2018 : Vol. 127, nr 2, s. 104-112.
13. Autorzy: M[onika] Kubacka, N[atalia] Szkaradek, S[zczepan] Mogilski, K[atarzyna] Pańczyk, A[gata] Siwek, A. Gryboś, B[arbara] Filipek, P[aweł] Żmudzki, H[enryk] Marona, A[nna] M. Waszkielewicz.
Tytuł oryginału: Design, synthesis and cardiovascular evaluation of some aminoisopropanoloxy derivatives of xanthone.
Czasopismo: Bioorganic & Medicinal Chemistry. Szczegóły: 2018 : Vol. 26, nr 13, s. 3773-3784.
14. Autorzy: Marek Bajda, Grażyna Chłoń-Rzepa, Paweł Żmudzki, Anna Czopek, Krystyna Stanisz-Wallis, Kamil Łątka, Maciej Pawłowski, Agnieszka Zagórska.
Tytuł oryginału: Determination of ligand efficiency indices in a group of 7H-purine-2,6-dione derivatives with psychotropic activity using micellar electrokinetic chromatography. Czasopismo: Electrophoresis. Szczegóły: 2018 : Vol. 39, nr 19, s. 2446-2453.
15. Autorzy: Ewa Skrzypczak-Pietraszek, Katarzyna Reiss, Paweł Żmudzki, Jacek Pietraszek.
Tytuł oryginału: Enhanced accumulation of harpagide and 8-O-acetyl-harpagide in Melittis melissophyllum L. agitated shoot cultures analyzed by UPLC-MS/MS.
Czasopismo: PLoS One. Szczegóły: 2018 : Vol. 13, nr 8 art. no.e0202556, s. 1-34.
16. Autorzy: Anna Rapacz, Monika Głuch-Lutwin, Barbara Mordyl, Barbara Filipek, Michał Abram, Krzysztof Kamiński.
Tytuł oryginału: Evaluation of anticonvulsant and analgesic activity of new hybrid compounds derived from N-phenyl-2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)-propanamides and -butanamides. Czasopismo: Epilepsy Research. Szczegóły: 2018 : Vol. 143, s. 11-19.
17. Autorzy: Agnieszka Zagórska, Monika Marcinkowska, Joanna Śniecikowska, Adam Bucki, Agata Siwek, Monika Kubacka, Grzegorz Kazek, Jacek Sapa, Magdalena Kotańska, Marcin Kołaczkowski.Tytuł oryginału: Evaluation of antiplatelet activity of novel guanidine derivatives in the aspects of their adrenergic receptor activity.
Czasopismo: Acta Poloniae Pharmaceutica. Szczegóły: 2018 : Vol. 75, nr 2, s. 525-531.
18. Autorzy: Karolina Pytka, Monika Głuch-Lutwin, Elżbieta Żmudzka, Kinga Sałaciak, Agata Siwek, Katarzyna Niemczyk, Maria Walczak, Magdalena Smolik, Adrian Olczyk, Adam Gałuszka, Jarosław Śmieja, Barbara Filipek, Jacek Sapa, Marcin Kołaczkowski, Katarzyna Pańczyk, Anna Waszkielewicz, Henryk Marona.
Tytuł oryginału: HBK-17, a 5-HT1A receptor ligand with anxiolytic-like activity, preferentially activates ß-arrestin signaling.
Czasopismo: Frontiers in Pharmacology. Szczegóły: 2018 : Vol. 9, art. no. 1146, s. 1-13.
19. Autorzy: Magdalena Kotańska, Klaudia Lustyk, Adam Bucki, Monika Marcinkowska, Joanna Śniecikowska, Marcin Kołaczkowski.
Tytuł oryginału: Idalopirdine, a selective 5-HT6 receptor antagonist, reduces food intake and body weight in a model of excessive eating.
Czasopismo: Metabolic Brain Disease. Szczegóły: 2018 : Vol. 33, nr 3, s. 733-740.
20. Autorzy: Małgorzata Anna Marć, Enrique Dominguez-Alvarez, Karolina Słoczyńska, Paweł Żmudzki, Grażyna Chłoń-Rzepa, Elżbieta Pękala.
Tytuł oryginału: In Vitro Biotransformation, Safety, and Chemopreventive Action of Novel 8-Methoxy-Purine-2,6-Dione Derivatives.
Czasopismo: Applied Biochemistry and Biotechnology. Szczegóły: 2018 : Vol. 184, nr 1, s. 124-139.
21. Autorzy: Paweł Paśko, Krzysztof Okoń, Mirosław Krośniak, Ewelina Prochownik, Paweł Żmudzki, Jadwiga Kryczyk-Kozioł, Paweł Zagrodzki.
Tytuł oryginału: Interaction between iodine and glucosinolates in rutabaga sprouts and selected biomarkers of thyroid function in male rats.
Czasopismo: Journal of Trace Elements in Medicine and Biology. Szczegóły: 2018 : Vol. 46, s. 110-116.
22. Autorzy: Magdalena Kotańska, Katarzyna Kulig, Monika Marcinkowska, Marek Bednarski, Katarzyna Malawska, Paula Zaręba.
Tytuł oryginału: Metabolic benefits of 1-(3-(4-(o-tolyl)piperazin-1-yl)propyl)pyrrolidin-2-one: a non-selective α-adrenoceptor antagonist.
Czasopismo: Journal of Endocrinological Investigation. Szczegóły: 2018 : Vol. 41, nr 5, s. 609-619.
23. Autorzy: Agnieszka Jankowska, Anna Wesołowska, Maciej Pawłowski, Grażyna Chłoń-Rzepa.
Tytuł oryginału: Multi-Target-Directed Ligands Affecting Serotonergic Neurotransmission for Alzheimer’s Disease Therapy: Advances in Chemical and Biological Research.Czasopismo: Current Medicinal Chemistry. Szczegóły: 2018 : Vol. 25, nr 17, s. 2045-2067.
24. Autorzy: Justyna Kalinowska-Tłuścik, Agata Piaskowska, Marcin Kołaczkowski.
Tytuł oryginału: Multifunctional arylsulfonamide derivatives with 5-HT6/5-HT7 receptor antagonistic activity: a structural study.
Czasopismo: Acta Crystallographica. Section C, Structural Chemistry. Szczegóły: 2018 : Vol. 74, Pt 11, s. 1477-1486.
25. Autorzy: Grażyna Chłoń-Rzepa, Marietta Ślusarczyk, Agnieszka Jankowska, Alicja Gawalska, Adam Bucki, Marcin Kołaczkowski, Artur Świerczek, Krzysztof Pociecha, Elżbieta Wyska, Małgorzata Zygmunt, Grzegorz Kazek, Kinga Sałat, Maciej Pawłowski.
Tytuł oryginału: Novel amide derivatives of 1,3-dimethyl-2,6-dioxopurin-7-yl-alkylcarboxylic acids as multifunctional TRPA1 antagonists and PDE4/7 inhibitors: A new approach for the treatment of pain.Czasopismo: European Journal of Medicinal Chemistry. Szczegóły: 2018 : Vol. 185, s. 517-533.
26. Autorzy: Marek Wojnicki, Magdalena Luty-Błocho, Magdalena Kotańska, Magdalena Wytrwal, Tomasz Tokarski, Anna Krupa, Marcin Kołaczkowski, Adam Bucki, Marcin Kobielusz.Tytuł oryginału: Novel and effective synthesis protocol of AgNPs functionalized using L-cysteine as a potential drug carrier.
Czasopismo: Naunyn-Schmiedeberg’s Archives of Pharmacology. Szczegóły: 2018 : Vol. 391, nr 2, s. 120-130.
27. Autorzy: Grażyna Chłoń-Rzepa, Agnieszka Jankowska, Marietta Ślusarczyk, Artur Świerczek, Krzysztof Pociecha, Elżbieta Wyska, Adam Bucki, Alicja Gawalska, Marcin Kołaczkowski, Maciej Pawłowski.
Tytuł oryginału: Novel butanehydrazide derivatives of purine-2,6-dione as dual PDE4/7 inhibitors with potential anti-inflammatory activity: Design, synthesis and biological evaluation.Czasopismo: European Journal of Medicinal Chemistry. Szczegóły: 2018 : Vol. 146, s. 381-394.
28. Autorzy: Paweł Zajdel, Tomasz Kos, Krzysztof Marciniec, Grzegorz Satała, Vittorio Canale, Krzysztof Kamiński, Małgorzata Hołuj, Tomasz Lenda, Robert Koralewski, Marek Bednarski, Leszek Nowiński, Jacek Wójcikowski, Władysława A. Daniel, Agnieszka Nikiforuk, Irena Nalepa, Piotr Chmielarz, Justyna Kuśmierczyk, Andrzej J. Bojarski, Piotr Popik.Tytuł oryginału: Novel multi-target azinesulfonamides of cyclic amine derivatives as potential antipsychotics with pro-social and pro-cognitive effects.Czasopismo: European Journal of Medicinal Chemistry. Szczegóły: 2018 : Vol. 145, s. 790-804.
29. Autorzy: Anna Więckowska, Tomasz Wichur, Justyna Godyń, Adam Bucki, Monika Marcinkowska, Agata Siwek, Krzysztof Więckowski, Paula Zaręba, Damijan Knez, Monika Głuch-Lutwin, Grzegorz Kazek, Gniewomir Latacz, Kamil Mika, Marcin Kołaczkowski, Jan Korabecny, Ondrej Soukup, Marketa Benkova, Katarzyna Kieć-Kononowicz, Stanislav Gobec, Barbara Malawska.Tytuł oryginału: Novel multi-target-directed ligands aiming at symptoms and causes of Alzheimer’s disease.
Czasopismo: ACS Chemical Neuroscience. Szczegóły: 2018 : Vol. 9, nr 5, s. 1195-1214.
30. Autorzy: David Vanda, Miroslav Soural, Vittorio Canale, Severine Chaumont-Dubel, Grzegorz Satała, Tomasz Kos, Petr Funk, Veronika Fulopova, Barbora Lemrova, Paulina Koczurkiewicz, Elżbieta Pękala, Andrzej J. Bojarski, Piotr Popik, Philippe Marin, Paweł Zajdel.
Tytuł oryginału: Novel non-sulfonamide 5-HT6 receptor partial inverse agonist in a group of imidazo[4,5-b]pyridines with cognition enhancing properties
Czasopismo: European Journal of Medicinal Chemistry. Szczegóły: 2018 : Vol. 140, s. 716-729.
31. Autorzy: Agnieszka Zagorska, Anna Partyka, Adam Bucki, Alicja Gawalska, Anna Czopek, Maciej Pawlowski.
Tytuł oryginału: Phosphodiesterase 10 Inhibitors – Novel Perspectives for Psychiatric and Neurodegenerative Drug Discovery.
Czasopismo: Current Medicinal Chemistry. Szczegóły: 2018 : Vol. 25, nr 29, s. 3455 – 3481.
32. Autorzy: Katarzyna Grychowska, Rafał Kurczab, Paweł Śliwa, Grzegorz Satała, Krzysztof Dubiel, Mikołaj Matłoka, Rafał Moszczyński-Pętkowski, Jerzy Pieczykolan, Andrzej J. Bojarski, Paweł Zajdel.Tytuł oryginału: Pyrroloquinoline scaffold-based 5-HT6R ligands: Synthesis, quantum chemical and molecular dynamic studies, and influence of nitrogen atom position in the scaffold on affinity.
Czasopismo: Bioorganic & Medicinal Chemistry. Szczegóły: 2018 : Vol. 26, nr 12, s. 3588-3595.
33. Autorzy: Nikola Fajkis, Marcin Kołaczkowski, Monika Marcinkowska.Tytuł oryginału: Strategia repozycjonowania, czyli nowe zastosowanie dla starych leków.
Czasopismo: Wiadomości Chemiczne. Szczegóły: 2018 : Vol. 72, nr 11-12, s. 907-928.
34. Autorzy: Krzysztof Marciniec, Rafał Kurczab, Maria Książek, Ewa Bębenek, Elwira Chrobak, Grzegorz Satała, Andrzej J. Bojarski, Joachim Kusz, Paweł Zajdel.
Tytuł oryginału: Structural determinants influencing halogen bonding: a case study on azinesulfonamide analogs of aripiprazole as 5-HT1A, 5-HT7, and D2 receptor ligands. Czasopismo: Chemistry Central Journal. Szczegóły: 2018 : Vol. 12, art. no. 55, s. 1-12.
35. Autorzy: Magdalena Jastrzębska-Więsek, Agata Siwek, Anna Partyka, Marcin Kołaczkowski, Maria Walczak, Magdalena Smolik, Gniewomir Latacz, Katarzyna Kieć-Kononowicz, Anna Wesołowska.Tytuł oryginału: Study on the effect of EMD386088, a 5-HT6 receptor partial agonist, in enhancing the anti-immobility action of some antidepressants in rats. Czasopismo: Naunyn-Schmiedeberg’s Archives of Pharmacology. Szczegóły: 2018 : Vol. 391, nr 1, s. 37-49.
36. Autorzy: Katarzyna Pańczyk, Karolina Pytka, Magdalena Jakubczyk, Anna Rapacz, Kinga Sałat, Anna Furgała, Agata Siwek, Monika Głuch-Lutwin, Anna Gryboś, Karolina Słoczyńska, Elżbieta Pękala, Paweł Żmudzki, Adam Bucki, Marcin Kołaczkowski, Dorota Żelaszczyk, Henryk Marona, Anna M. Waszkielewicz.
Tytuł oryginału: Synthesis and activity of di- or trisubstituted N-(phenoxyalkyl)- or N-2-[2-(phenoxy)ethoxy]ethyl piperazine derivatives on the central nervous system.Czasopismo: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. Szczegóły: 2018 : Vol. 28, nr 11, s. 2039-2049.
37. Autorzy: Katarzyna Pańczyk, Dorota Żelaszczyk, Paulina Koczurkiewicz, Karolina Słoczyńska, Elżbieta Pękala, Ewa Żesławska, Wojciech Nitek, Paweł Żmudzki, Henryk Marona, Anna Waszkielewicz. Tytuł oryginału: Synthesis and anticonvulsant activity of phenoxyacetyl derivatives of amines, including aminoalkanols and amino acids.Czasopismo: MedChemComm. Szczegóły: 2018 : Vol. 9, nr 11, s. 1933-1948.
38. Autorzy: Monika Marcinkowska, Magdalena Kotańska, Agnieszka Zagórska, Joanna Śniecikowska, Monika Kubacka, Agata Siwek, Adam Bucki, Maciej Pawłowski, Marek Bednarski, Jacek Sapa, Małgorzata Starek, Monika Dąbrowska, Marcin Kołaczkowski.
Tytuł oryginału: Synthesis and biological evaluation of N-arylpiperazine derivatives of 4,4-dimethylisoquinoline-1,3(2H,4H)-dione as potential antiplatelet agents.
Czasopismo: Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry. Szczegóły: 2018 : Vol. 33, nr 1, s. 536-545.
39. Autorzy: Vittorio Canale, Aleksandra Rak, Magdalena Kotańska, Joanna Knutelska, Agata Siwek, Marek Bednarski, Leszek Nowiński, Małgorzata Zygmunt, Paulina Koczurkiewicz, Elzbieta Pękala, Jacek Sapa, Paweł Zajdel.
Tytuł oryginału: Synthesis and Pharmacological Evaluation of Novel Silodosin-Based Arylsulfonamide Derivatives as Α1AΑ1D-Adrenergic Receptor Antagonist with Potential Uroselective Profile.Czasopismo: Molecules. Szczegóły: 2018 : Vol. 23, nr 9 art. no. 2175, s. 1-17.
40. Autorzy: Anna Wesołowska, Anna Partyka, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Marcin Kołaczkowski.
Tytuł oryginału: The preclinical discovery and development of cariprazine for the treatment of schizophrenia.
Czasopismo: Expert Opinion on Drug Discovery. Szczegóły: 2018 : Vol. 13, nr 8, s. 779-790.
41. Autorzy: Kamil Piska, Agnieszka Galanty, Paulina Koczurkiewicz, Paweł Żmudzki, Joanna Potaczek, Irma Podolak, Elżbieta Pękala.
Tytuł oryginału: Usnic acid reactive metabolites formation in human, rat, and mice microsomes. Implication for hepatotoxicity.
Czasopismo: Food and Chemical Toxicology. Szczegóły: 2018 : Vol. 120, s. 112-118.
42. Autorzy: Magdalena Kotańska, Monika Marcinkowska, Joanna Knutelska, Małgorzata Zygmunt, Jacek Sapa.
Tytuł oryginału: Yohimbine improves lipid and carbohydrate profiles without reduction in body weight in obese leptin-deficient ob/ob mice.
Czasopismo: Journal of Pre-Clinical and Clinical Research. Szczegóły: 2018 : Vol. 12, nr 2, s. 67-71.
43. Autorzy: Anna Partyka, Anna Czopek, Krystyna Stanisz-Wallis, Agnieszka Zagórska.
Tytuł oryginału: Zastosowanie leków biologicznych w terapii łuszczycy.
Tytuł angielski: The use of biopharmaceuticals in the treatment of psoriasis.
Czasopismo: Postępy Higieny i Medycyny Doświadczalnej. Czasopismo: Advances in Hygiene and Experimental Medicine
Szczegóły: 2018 : T. 72, s. 642-658.
Spis publikacji pracowników Zakładu Chemii Leków za rok 2017:
1.Autorzy: Monika Marcinkowska, Marcin Kołaczkowski, Krzysztof Kamiński, Adam Bucki, Maciej Pawłowski, Agata Siwek, Tadeusz Karcz, Gabriela Starowicz, Karolina Słoczyńska, Elżbieta Pękala, Anna Wesołowska, Jerzy Samochowiec, Paweł Mierzejewski, Przemyslaw Bienkowski.
Tytuł oryginału: 3-Aminomethyl Derivatives of 2-Phenylimidazo[1,2-a]-pyridine as Positive Allosteric Modulators of GABAA Receptor with Potential Antipsychotic Activity. Czasopismo: ACS Chem. Neurosci. Szczegóły: 2017 : Vol. 8, nr 6, s. 1291-1298, il., bibliogr. 28 poz.
2.Autorzy: Anna Rapacz, Kinga Sałat, Barbara Filipek, Anna Furgała, Sabina Rybka, Jolanta Obniska.
Tytuł oryginału: Aktywność przeciwbólowa nowych amidowych pochodnych 3-fenylo-3-metylopirolidyno-2,5-dionu w modelu bólu neuropatycznego indukowanego podaniem oksaliplatyny u myszy.Tytuł całości: W: Mechanizmy służące utrzymaniu życia i regulacji fizjologicznych : XXXI Ogólnopolskie Seminarium, Kraków, 24 czerwca 2017.Odpowiedzialni za całość, redakcja: red. Henryk Lach.
Adres wydawniczy: Kraków : Wydawnictwo Małopolska Szkoła Wyższa im. J. Dietla w Krakowie, 2017.
Opis fizyczny: s. 77-78 : 33, bibliogr.
3.Autorzy: Anna Rapacz, Krzysztof Kamiński, Jolanta Obniska, Paulina Koczurkiewicz, Elżbieta Pękala, Barbara Filipek.
Tytuł oryginału: Analgesic, antiallodynic, and anticonvulsant activity of novel hybrid molecules derived from N-benzyl-2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)propanamide and 2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)butanamide in animal models of pain and epilepsy.
Czasopismo: Naunyn-Schmiedeberg’s Arch. Pharmacol.Szczegóły: 2017 : Vol. 390, nr 6, s. 567-579, il., bibliogr., abstr.
4.Autorzy: Anna Wasik, Anna Partyka, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Marcin Kołaczkowski, Anna Wesołowska.
Tytuł oryginału: Antidepressant-like and anxiolytic-like activity of a novel indoleamine derivative ADN-2013 in rodents.
Czasopismo: Med. Int. Rev.Szczegóły: 2017 : Vol. 27, nr 3 (108), s. 152-162, il., bibliogr. 41 poz., abstr.
5.Autorzy: Kinga Sałat, Marcin Kołaczkowski, Anna Furgała, Adriana Rojek, Joanna Śniecikowska, Mark A. Varney, Adrian Newman-Tancredi.
Tytuł oryginału: Antinociceptive, antiallodynic and antihyperalgesic effects of the 5-HT1A receptor selective agonist, NLX-112 in mouse models of pain.Czasopismo: Neuropharmacology.Szczegóły: 2017 : Vol. 125, s.181-188, il., bibliogr., abstr.
6.Autorzy: Marek Jamrozik, Kinga Sałaciak, Alicja Gawalska, Karolina Pytka, Monika Głuch-Lutwin, Joanna Śniecikowska, Adam Bucki, Marcin Kołaczkowski.
Tytuł oryginału: Anxiolytic-like activity of a new biased 5-HT1A receptor agonist.
Tytuł całości: W: Molecular and physiological aspects of regulatory processes of the organism.
Odpowiedzialni za całość, redakcja: ed. by Henryk Lach ; Józef Dietl Malopolska Higher School in Cracow.
Adres wydawniczy: Cracow : Wydawnictwo Abaton, 2017.Opis fizyczny: s. 22-23 : presentation 12.
7.Autorzy: Monika Głuch-Lutwin, Joanna Śniecikowska, Anna Gryboś, Agata Siwek, Adam Bucki, Tadeusz Librowski, Marcin Kołaczkowski.
Tytuł oryginału: Badanie aktywności wewnętrznej ligandów receptora 5-HT1A w oparciu o fosforylację kinazy ERK.
Tytuł całości: W: Mechanizmy służące utrzymaniu życia i regulacji fizjologicznych : XXXI Ogólnopolskie Seminarium, Kraków, 24 czerwca 2017.
Odpowiedzialni za całość, redakcja: red. Henryk Lach.Adres wydawniczy: Kraków : Wydawnictwo Małopolska Szkoła Wyższa im. J. Dietla w Krakowie, 2017.
Opis fizyczny: s. 14-16 : 5, il., bibliogr.
8.Autorzy: Marcin Drop, Xavier Bantreil, Katarzyna Grychowska, Gilbert Umuhire Mahoro, Evelina Colacino, Maciej Pawłowski, Jean Martinez, Gilles Subra, Pawel Zajdel, Frederic Lamaty.Tytuł oryginału: Continuous flow ring-closing metathesis, an environmentally-friendly route to 2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-carboxylates.
Czasopismo: Green Chem.Szczegóły: 2017 : Vol. 19, nr 7, s. 1647-1652, il., bibliogr. 31 poz.
9.Autorzy: Anna M. Waszkielewicz, Karolina Słoczyńska, Elżbieta Pękala, Paweł Żmudzki, Agata Siwek, Anna Gryboś, Henryk Marona.
Tytuł oryginału: Design, synthesis, and anticonvulsant activity of some derivatives of xanthone with aminoalkanol moieties.
Czasopismo: Chem. Biol. Drug Des.Szczegóły: 2017 : V Vol. 89, nr 3, s. 339-352, il., bibliogr. 38 poz., abstr.
10.Autorzy: Agata Kryczyk, Paweł Żmudzki, Urszula Hubicka.
Tytuł oryginału: Determination of bifonazole and identification of its photocatalytic degradation products using UPLC-MS/MS.
Czasopismo: Biomed Chromatogr.Szczegóły: 2017 : Vol. 31, nr 9 art. nr e3955, s. 1-12, il., bibliogr., abstr.
11.Autorzy: Agnieszka Zagórska, Anna Czopek, Grażyna Chłoń-Rzepa, Maciej Pawłowski, Agata Siwek, Marek Bednarski, Małgorzata Zygmunt, Jacek Sapa.
Tytuł oryginału: Evaluation of antiarrythmic activity of novel imidazo[2,1-F]purine-2,4-dione and imidazolidine-2,4-dione derivatives with aminoalkyl moieties.
Czasopismo: Acta Pol. Pharm.Szczegóły: 2017 : Vol. 74, nr 6, s. 1728-1738, il., bibliogr. 32 poz., abstr.
12.Autorzy: Joanna Śniecikowska, Monika Głuch-Lutwin, Adam Bucki, Paweł Mierzejewski, Marcin Kołaczkowski.
Tytuł oryginału: Functional selectivity – chance for better and safer drugs?
Tytuł angielski: Selektywność funkcjonalna – szansa na skuteczniejsze i bezpieczniejsze leki?
Czasopismo: Postępy Psychiatr. Neurol.Szczegóły: 2017 : Vol. 26, nr 3, s. 165-178, il., bibliogr. 72 poz., abstr., streszcz.
13.Autorzy: Magdalena Kotańska, Joanna Śniecikowska, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Marcin Kołaczkowski, Karolina Pytka.
Tytuł oryginału: Metabolic and Cardiovascular Benefits and Risks of EMD386088-A 5-HT6 Receptor Partial Agonist and Dopamine Transporter Inhibitor.
Czasopismo: Front. Neurosci.Szczegóły: 2017 : Vol. 11, art. no. 50, s. 1-10, il., bibliogr.
14.Autorzy: Kamil Piska, Paulina Koczurkiewicz, Adam Bucki, Katarzyna Wójcik-Pszczoła, Marcin Kołaczkowski, Elżbieta Pękala.
Tytuł oryginału: Metabolic carbonyl reduction of anthracyclines – role in cardiotoxicity and cancer resistance. Reducing enzymes as putative targets for novel cardioprotective and chemosensitizing agents.Czasopismo: Invest. New Drugs.Szczegóły: 2017 : Vol. 35, nr 3, s. 375-385, il., bibliogr., sum.
15.Autorzy: Michał Abram, Mirosław Zagaja, Szczepan Mogilski, Marta Andres-Mach, Gniewomir Latacz, Sebastian Baś, Jarogniew J. Łuszczki, Katarzyna Kieć-Kononowicz, Krzysztof Kamiński.
Tytuł oryginału: Multifunctional Hybrid Compounds Derived from 2-(2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl)-3-methoxypropanamides with Anticonvulsant and Antinociceptive Properties.Czasopismo: J. Med. Chem.Szczegóły: 2017 : Vol. 60, nr 20, s. 8565-8579, il., bibliogr. 63 poz., abstr.
16.Autorzy: Krzysztof Kamiński.
Tytuł oryginału: New Hybrid Anticonvulsants Based on the Pyrrolidine-2,5-dione Scaffold with Broad Spectrum of Activity in the Preclinical Studies.
Czasopismo: Curr. Top. Med. Chem.Szczegóły: 2017 : Vol. 17, nr 8, s. 858 – 874
17.Autorzy: Adam Bucki, Monika Marcinkowska, Joanna Śniecikowska, Krzysztof Więckowski, Maciej Pawłowski, Monika Głuch-Lutwin, Anna Gryboś, Agata Siwek, Karolina Pytka, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Anna Partyka, Anna Wesołowska, Paweł Mierzejewski, Marcin Kołaczkowski.
Tytuł oryginału: Novel 3-(1,2,3,6-Tetrahydropyridin-4-yl)-1H-indole-Based Multifunctional Ligands with Antipsychotic-Like, Mood-Modulating, and Procognitive Activity. Czasopismo: J. Med. Chem. Szczegóły: 2017 : Vol. 60, nr 17, s. 7483-7501, il., bibliogr. 77 poz., abstr.
18.Autorzy: Vittorio Canale, Anna Partyka, Rafał Kurczab, Martyna Krawczyk, Tomasz Kos, Grzegorz Satała, Bartłomiej Kubica, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Anna Wesołowska, Andrzej J. Bojarski, Piotr Popik, Paweł Zajdel.
Tytuł oryginału: Novel 5-HT7R antagonists, arylsulfonamide derivatives of (aryloxy)propyl piperidines: Add-on effect to the antidepressant activity of SSRI and DRI, and pro-cognitive profile.Czasopismo: Bioorg. Med. Chem.Szczegóły: 2017 : Vol. 25, nr 10, s. 2789-2799, il., bibliogr. 40 poz., abstr.
19.Autorzy: Agnieszka Jankowska, Artur Świerczek, Grażyna Chłoń-Rzepa, Maciej Pawłowski, Elżbieta Wyska.
Tytuł oryginału: PDE7-Selective and Dual Inhibitors: Advances in Chemical and Biological Research.
Czasopismo: Curr. Med. Chem.
Szczegóły: 2017 : Vol. 24, nr 7, s. 673-700
20.Autorzy: Anna Czopek, Agnieszka Zagórska, Joanna Rychtyk, Włodzimierz Rozciecha, Maciej Pawłowski.
Tytuł oryginału: Problem nadmiernej utraty włosów – farmakoterapia łysienia.
Czasopismo: Czas. Aptek.Szczegóły: 2017 : Vol. 24, nr 12, s. 34-43, il., bibliogr. 43 poz.
21.Autorzy: Pawel Zajdel, Katarzyna Grychowska, Maciej Pawlowski, Anna Partyka, Anna Wesolowska, Andrzej J. Bojarski, Piotr Popik, Tomasz Kos, Grzegorz Satala, Frederic Lamaty, Evelina Colacino, Jean Martinez, Gilles Subra, Xavier Bantreil.2017 ; United States, US 9676772 B2
Pyrroloquinoline derivatives as 5-HT6 antagonists, preparation method and use thereof., C07D 471/04 (2006.01), A61K 31/4745 (2006.01), A61K 31/496 (2006.01), A61K 31/5377 (2006.01), A61K 31/551 (2006.01)
Właściciel: Uniwersytet Jagiellonski, Cracow (PL); Instytut Farmakologii Polskiej Akademii Nauk, Cracow (PL); Centre National De La Recherche Scientifique, Paris (FR); Universite de Montpellier, Montpellier (FR) : US. Nr i data zgłoszenia: 14/907050, Jul. 25, 2013
22.Autorzy: Paweł Paśko, Tomasz Rodacki, Renata Domagała-Rodacka, Krzysztof Palimonka, Monika Marcinkowska, Danuta Owczarek.
Tytuł oryginału: Second generation H1 – antihistamines interaction with food and alcohol – A systematic review.
Czasopismo: Biomed. Pharmacother. Szczegóły: 2017 : Vol. 93, s. 27-39, il., bibliogr. 74 poz., abstr.
23.Autorzy: Katarzyna Wójcik-Pszczoła, Joanna Stalińska, Paulina Koczurkiewicz, Grażyna Chłoń-Rzepa, Justyna Drukała, Magdalena Wyszkowska-Kolatko, Elżbieta Pękala.Tytuł oryginału: Studies of new purine derivatives with acetic acid moiety in human keratinocytes.
Czasopismo: Acta Pol. Pharm. Szczegóły: 2017 : Vol. 74, nr 1, s. 111-117, il., bibliogr. 30 poz., abstr.
24.Autorzy: Jolanta Obniska, Anna Rapacz, Sabina Rybka, Małgorzata Góra, Paweł Żmudzki, Krzysztof Kamiński.
Tytuł oryginału: Synthesis and Anticonvulsant Properties of New 3,3-Diphenyl-2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl-acetamides and 3,3-Diphenyl-propionamides.
Czasopismo: Arch. Pharm. (Weinh.)Szczegóły: 2017 : Vol. 350, nr 3-4 art. no. e1600368, s. 1-14, il., bibliogr. 29 poz.
25.Autorzy: Sabina Rybka, Jolanta Obniska, Paweł Żmudzki, Paulina Koczurkiewicz, Katarzyna Wójcik-Pszczoła, Elżbieta Pękala, Adrian Bryła, Anna Rapacz.
Tytuł oryginału: Synthesis and determination of the lipophilicity, anticonvulsant activity and preliminary safety of new 3-substituted and 3-unsubstituted derivatives of N-[(4-arylpiperazin-1-yl)-alkyl]-pyrrolidine-2,5-dione. Czasopismo: ChemMedChem
Szczegóły: 2017 : Vol. 12, nr 22, s. 1848-1856, il., bibliogr. 20 poz., abstr.
26.Autorzy: Sabina Rybka, Jolanta Obniska, Anna Rapacz, Barbara Filipek, Paweł Żmudzki.
Tytuł oryginału: Synthesis and evaluation of anticonvulsant properties of new N-Mannich bases derived from pyrrolidine-2,5-dione and its 3-methyl-, 3-isopropyl, and 3-benzhydryl analogs.Czasopismo: Bioorg. Med. Chem. Lett.Szczegóły: 2017 : Vol. 27, nr 6, s. 1412-1415, il., bibliogr. 25 poz., abstr.
27.Autorzy: Anna Partyka, Rafał Kurczab, Vittorio Canale, Grzegorz Satała, Krzysztof Marciniec, Agnieszka Pasierb, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Maciej Pawłowski, Anna Wesołowska, Andrzej J. Bojarski, Paweł Zajdel.Tytuł oryginału: The impact of the halogen bonding on D2 and 5-HT1A/5-HT7 receptor activity of azinesulfonamides of 4-[(2-ethyl)piperidinyl-1-yl]phenylpiperazines with antipsychotic and antidepressant properties. Czasopismo: Bioorg. Med. Chem.Szczegóły: 2017 : Vol. 25, nr 14, s. 3638-3648, il.m bibliogr. 32 poz., abstr.
28.Autorzy: Agata Kryczyk, Paweł Żmudzki, Paulina Koczurkiewicz, Joanna Piotrowska, Elżbieta Pękala, Urszula Hubicka.
Tytuł oryginału: The impact of ZnO and TiO2 on the stability of clotrimazole under UVA irradiation: Identification of photocatalytic degradation products and in vitro cytotoxicity assessment.Czasopismo: J. Pharm. Biomed. Anal.Szczegóły: 2017 : Vol. 145, s. 283-292, il., bibliogr. 20 poz., abstr.
29.Autorzy: Monika Głuch-Lutwin, Karolina Pytka, Joanna Śniecikowska, Adam Bucki, Kinga Sałaciak, Alicja Gawalska, Anna Gryboś, Mark Varney, Adrian Newman-Tancredi, Tadeusz Librowski, Marcin Kołaczkowski.Tytuł oryginału: The selective 5HT-1A biased agonists in the development of treatment of neurodegenerative and psychiatric disorders. Tytuł całości: W: Molecular and physiological aspects of regulatory processes of the organism.
30.Autorzy: Karolina Grabowska, Irma Podolak, Agnieszka Galanty, Paweł Żmudzki, Paulina Koczurkiewicz, Kamil Piska, Elżbieta Pękala, Zbigniew Janeczko.
Tytuł oryginału: Two new triterpenoid saponins from the leaves of Impatiens parviflora DC. and their cytotoxic activity.
Czasopismo: Ind. Crops Prod.Szczegóły: 2017 : Vol. 96, s. 71-79, il., bibliogr., abstr.
Spis publikacji pracowników Zakładu Chemii Leków za rok 2016:
1.Autorzy: Katarzyna Grychowska, Grzegorz Satała, Tomasz Kos, Anna Partyka, Evelina Colacino, Severine Chaumont-Dubel, Xavier Bantreil,, Anna Wesołowska, Maciej Pawłowski, Jean Martinez, Philippe Marin, Gilles Subra, Andrzej J. Bojarski, Frederic Lamaty, Piotr Popik, Paweł Zajdel.
Tytuł oryginału: Novel 1H-Pyrrolo[3,2-c]quinoline Based 5-HT6 Receptor Antagonists with Potential Application for the Treatment of Cognitive Disorders Associated with Alzheimer’s Disease.Czasopismo: ACS Chem. Neurosci. Szczegóły: 2016 : Vol. 7, nr 7, s. 972-983, il., bibliogr. 44 poz., abstr.
2.Autorzy: Paweł Zajdel, Krzysztof Marciniec, Grzegorz Satała, Vittorio Canale, Tomasz Kos, Anna Partyka, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Anna Wesołowska, Agnieszka Basińska-Ziobroń, Jacek Wójcikowski, Władysława A. Daniel, Andrzej J. Bojarski, Piotr Popik.
Tytuł oryginału: N1-Azinylsulfonyl-1H-indoles: 5-HT6 Receptor Antagonists with Procognitive and Antidepressant-Like Properties.
Czasopismo: ACS Med. Chem. Lett. Szczegóły: 2016 : Vol. 7, nr 6, s. 618-622, il., bibliogr. 25 poz., abstr.
3.Autorzy: Małgorzata Zygmunt, Grażyna Chłoń-Rzepa, Elżbieta Wyska, Krzysztof Pociecha, Jacek Sapa.
Tytuł oryginału: Anti-inflammatory and antioxidant activity of 8-methoxy-1,3-dimethyl-2,6-dioxopurin-1-yl derivatives with terminal carboxylic, ester or amide moieties in animal models.Czasopismo: Acta Pol. Pharm.Szczegóły: 2016 : Vol. 73, nr 3, s. 761-770, il., bibliogr. 27 poz., abstr.
4.Autorzy: Anna Czopek, Agnieszka Zagórska, Marcin Kołaczkowski, Adam Bucki, Beata Gryzło, Joanna Rychtyk, Maciej Pawłowski, Agata Siwek, Grzegorz Satała, Andrzej Bojarski, Monika Kubacka, Barbara Filipek.Tytuł oryginału: New spirohydantoin derivatives – synthesis, pharmacological evaluation and molecular modeling study.Czasopismo: Acta Pol. Pharm.Szczegóły: 2016 : Vol. 73, nr 6, s. 1545-1554, il., bibliogr. 23 poz., abstr.
5.Autorzy: Agnieszka Zagórska, Beata Gryzło, Grzegorz Satała, Andrzej J. Bojarski, Monika Głuch-Lutwin, Barbara Mordyl, Grzegorz Kazek, Maciej Pawłowski.
Tytuł oryginału: Receptor affinity and phosphodiesterases 4B and 10A activity of octahydro- and 6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-isoquinolin-2-(1H)-yl-alkyl derivatives of imidazo- and pyrimidino[2,1-f]purines. Czasopismo: Acta Pol. Pharm. Szczegóły: 2016 : Vol. 73, nr 2, s. 369-377, il., bibliogr. 17 poz., abstr.p-ISSN: 0001-6837.
6.Autorzy: Beata Powroźnik, Karolina Słoczyńska, Krzysztof Marciniec, Paweł Zajdel, Elżbieta Pękala.
Tytuł oryginału: Preliminary Safety Assessment of New Azinesulfonamide Analogs of Aripiprazole using Prokaryotic Models.
Czasopismo: Adv. Pharm. Bull. (Online). Szczegóły: 2016 : Vol. 6, nr 3, s. 377-384, il., bibliogr. 36 poz., abstr.
7.Autorzy: Paweł Żmudzki, Grzegorz Satała, Grażyna Chłoń-Rzepa, Andrzej J. Bojarski, Grzegorz Kazek, Agata Siwek, Anna Gryboś, Monika Głuch-Lutwin, Anna Wesołowska, Maciej Pawłowski.Tytuł oryginału: Structure-5-HT/D2 Receptor Affinity Relationship in a New Group of 1-Arylpiperazynylalkyl Derivatives of 8-Dialkylamino-3,7-dimethyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione.Czasopismo: Arch. Pharm. (Weinh.)Szczegóły: 2016 : Vol. 349, nr 10, s. 774-784, il., bibliogr. 14 poz.p-ISSN: 0365-6233
8.Autorzy: Marek Bednarski, Monika Otto, Magdalena Dudek, Marcin Kołaczkowski, Adam Bucki, Agata Siwek, Grażyna Groszek, Elżbieta Maziarz, Piotr Wilk, Jacek Sapa.Tytuł oryginału: Synthesis and Pharmacological Activity of a New Series of 1-(1H-Indol-4-yloxy)-3-(2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino)propan-2-ol Analogs.
Czasopismo: Arch. Pharm. (Weinh.)Szczegóły: 2016 : Vol. 349, nr 3, s. 211-223, il., bibliogr. 41 poz.p-ISSN: 0365-6233
9.Autorzy: Agata Kryczyk, Paweł Żmudzki, Urszula Hubicka.
Tytuł oryginału: Determination of itraconazole and its photodegradation products with kinetic evaluation by Ultra-Performance Liquid Chromatography/ Tandem Mass Spectrometry.Czasopismo: Biomed Chromatogr.Szczegóły: 2016 : Vol. 30, nr 11, s. 1733-1743, il., bibliogr., abstr.p-ISSN: 0269-3879
10.Autorzy: Aleksandra Rak, Vittorio Canale, Krzysztof Marciniec, Paweł Żmudzki, Magdalena Kotańska, Joanna Knutelska, Agata Siwek, Gabriela Stachowicz [Starowicz], Marek Bednarski, Leszek Nowiński, Małgorzata Zygmunt, Paweł Zajdel, Jacek Sapa.
Tytuł oryginału: Arylsulfonamide derivatives of (aryloxy)ethyl pyrrolidines and piperidines as α1-adrenergic receptor antagonist with uro-selective activity.
Czasopismo: Bioorg. Med. Chem.Szczegóły: 2016 : Vol. 24, Vol. 21, s. 5582-5591, il., bibliogr. 37 poz., abstr.p-ISSN: 0968-0896
11.Autorzy: Krzysztof Kamiński, Anna Rapacz, Barbara Filipek, Jolanta Obniska.
Tytuł oryginału: Design, synthesis and anticonvulsant activity of new hybrid compounds derived from N-phenyl-2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)-propanamides and -butanamides.Czasopismo: Bioorg. Med. Chem.Szczegóły: 2016 : Vol. 24, nr 13, s. 2938-2946, il., bibliogr. 43 poz., abstr.p-ISSN: 0968-0896
12.Autorzy: Vittorio Canale, Rafał Kurczab, Anna Partyka, Grzegorz Satała, Karolina Słoczyńska, Tomasz Kos, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Agata Siwek, Elzbieta Pękala, Andrzej J. Bojarski, Anna Wesołowska, Piotr Popik, Paweł Zajdel.
Tytuł oryginału: N-Alkylated arylsulfonamides of (aryloxy)ethyl piperidines: 5-HT7 receptor selectivity versus multireceptor profile.
Czasopismo: Bioorg. Med. Chem. Szczegóły: 2016 : Vol. 24, nr 2, s. 130-139, il., bibliogr. 43 poz., abstr.p-ISSN: 0968-0896
13.Autorzy: Krzysztof Kamiński, Mirosław Zagaja, Anna Rapacz, Jarogniew J. Łuszczki, Marta Andres-Mach, Michał Abram, Jolanta Obniska.
Tytuł oryginału: New hybrid molecules with anticonvulsant and antinociceptive activity derived from 3-methyl- or 3,3-dimethyl-1-[1-oxo-1-(4-phenylpiperazin-1-yl)propan-2-yl]pyrrolidine-2,5-diones.Czasopismo: Bioorg. Med. Chem.Szczegóły: 2016 : Vol. 24, nr 4, s. 606-618, il., bibliogr. 51 poz., abstr.p-ISSN: 0968-0896
14.Autorzy: Jolanta Obniska, Anna Rapacz, Sabina Rybka, Małgorzata Góra, Krzysztof Kamiński, Kinga Sałat, Paweł Żmudzki.
Tytuł oryginału: Synthesis, and anticonvulsant activity of new amides derived from 3-methyl- or 3-ethyl-3-methyl-2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl-acetic acids.
Czasopismo: Bioorg. Med. Chem.Szczegóły: 2016 : Vol. 24, nr 8, s. 1598-1607, il., bibliogr. 38 poz., abstr.p-ISSN: 0968-0896
15.Autorzy: Sabina Rybka, Jolanta Obniska, Anna Rapacz, Anna Furgała, Barbara Filipek, Paweł Żmudzki.
Tytuł oryginału: Synthesis and evaluation of anticonvulsant properties of new N-Mannich bases derived from 3-(1-phenylethyl)- and 3-benzyl-pyrrolidine-2,5-dione.
Czasopismo: Bioorg. Med. Chem. Lett. Szczegóły: 2016 : Vol. 26, nr 9, s. 2147-2151, il., bibliogr. 30 poz., abstr.p-ISSN: 0960-894X
16.Autorzy: Anna M. Waszkielewicz, Karolina Słoczyńska, Elżbieta Pękala, Paweł Żmudzki, Agata Siwek, Anna Gryboś, Henryk Marona.
Tytuł oryginału: Design, synthesis, and anticonvulsant activity of some derivatives of xanthone with aminoalkanol moieties.
Czasopismo: Chem. Biol. Drug Des.Szczegóły: 2016 : Aug 20. doi: 10.1111/cbdd.12842. [Epub ahead of print], il., bibliogr. 38 poz., abstr.p-ISSN: 1747-0277
17.Autorzy: Krzysztof Kamiński.
Tytuł oryginału: New Hybrid Anticonvulsants Based on the Pyrrolidine-2,5-dione Scaffold with Broad Spectrum of Activity in the Preclinical Studies.
Czasopismo: Curr. Top. Med. Chem.Szczegóły: 2016 : Sep 27. [Epub ahead of print]p-ISSN: 1568-0266
18.Autorzy: Monika Marcinkowska, Marcin Kołaczkowski, Krzysztof Kamiński, Adam Bucki, Maciej Pawłowski, Agata Siwek, Tadeusz Karcz, Barbara Mordyl, Gabriela Starowicz, Paulina Kubowicz, Elżbieta Pękala, Anna Wesołowska, Jerzy Samochowiec, Paweł Mierzejewski, Przemyslaw Bienkowski.
Tytuł oryginału: Design, synthesis, and biological evaluation of fluorinated imidazo[1,2-a]pyridine derivatives with potential antipsychotic activity.
Czasopismo: Eur. J. Med. Chem. Szczegóły: 2016 : Vol. 124, s. 456-467, il., bibliogr. 45 poz., abstr.p-ISSN: 0223-5234
19.Autorzy: Anna Więckowska, Marcin Kołaczkowski, Adam Bucki, Justyna Godyń, Monika Marcinkowska, Krzysztof Więckowski, Paula Zaręba, Agata Siwek, Grzegorz Kazek, Monika Głuch-Lutwin, Paweł Mierzejewski, Przemysław Bienkowski, Halina Sienkiewicz-Jarosz, Damijan Knez, Tomasz Wichur, Stanislav Gobec, Barbara Malawska.Tytuł oryginału: Novel multi-target-directed ligands for Alzheimer’s disease: Combining cholinesterase inhibitors and 5-HT6 receptor antagonists. Design, synthesis and biological evaluation.Czasopismo: Eur. J. Med. Chem.Szczegóły: 2016 : Vol. 124, s. 63-81, il., bibliogr. 80 poz., abstr.
p-ISSN: 0223-5234
20.Autorzy: Vittorio Canale, Rafał Kurczab, Anna Partyka, Grzegorz Satała, Tomasz Lenda, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Anna Wesołowska, Andrzej J. Bojarski, Paweł Zajdel.Tytuł oryginału: Towards new 5-HT7 antagonists among arylsulfonamide derivatives of (aryloxy)ethyl-alkyl amines: Multiobjective based design, synthesis, and antidepressant and anxiolytic properties.
Czasopismo: Eur. J. Med. Chem.Szczegóły: 2016 : Vol. 108, s. 334-346, il., bibliogr. 48 poz., abstr.p-ISSN: 0223-5234
21.Autorzy: Anna Rapacz, Jolanta Obniska, Beata Wiklik-Poudel, Sabina Rybka, Kinga Sałat, Barbara Filipek.
Tytuł oryginału: Anticonvulsant and antinociceptive activity of new amides derived from 3-phenyl-2,5-dioxo-pyrrolidine-1-yl-acetic acid in mice.
Czasopismo: Eur. J. Pharmacol.Szczegóły: 2016 : Vol. 781, s. 239-249, il., bibliogr., abstr.p-ISSN: 0014-2999
22.Autorzy: Pawel Mierzejewski, Marcin Kolaczkowski, Monika Marcinkowska, Anna Wesolowska, Jerzy Samochowiec, Maciej Pawlowski, Przemyslaw Bienkowski.
Tytuł oryginału: Antipsychotic-like effects of zolpidem in Wistar rats.
Czasopismo: Eur. J. Pharmacol.Szczegóły: 2016 : Vol. 773, s. 51-58, il., bibliogr., abstr.p-ISSN: 0014-2999
23.Autorzy: Karolina Pytka, Klaudia Lustyk, Elżbieta Żmudzka, Magdalena Kotańska, Agata Siwek, Małgorzata Zygmunt, Agnieszka Dziedziczak, Joanna Śniecikowska, Adrian Olczyk, Adam Gałuszka, Jarosław Śmieja, Anna M. Waszkielewicz, Henryk Marona, Barbara Filipek, Jacek Sapa, Szczepan Mogilski.
Tytuł oryginału: Chemically Homogenous Compounds with Antagonistic Properties at All Α1-Adrenoceptor Subtypes but not Β1-Adrenoceptor Attenuate Adrenaline-Induced Arrhythmia in Rats.
Czasopismo: Front. Pharmacol.Szczegóły: 2016 : Vol. 7, art. no. 227, il., bibliogr.Uwagi: Open Access Creative Commons Attribution License CC-BY 4.0.p-ISSN: 1663-9812
24.Autorzy: Beata Powroźnik, Karolina Słoczyńska, Vittorio Canale, Katarzyna Grychowska, Paweł Zajdel, Elżbieta Pękala.
Tytuł oryginału: Preliminary mutagenicity and genotoxicity evaluation of selected arylsulfonamide derivatives of (aryloxy)alkylamines with potential psychotropic properties.Czasopismo: J. Appl. Genet.Szczegóły: 2016 : Vol. 77, nr 2, s. 263-270, il., bibliogr., abstr.p-ISSN: 1234-1983
25.Autorzy: Grażyna Chłoń-Rzepa, Adam Bucki, Marcin Kołaczkowski, Anna Partyka, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Anna Wesołowska, Grzegorz Satała, Andrzej Bojarski, Justyna Kalinowska-Tłuścik, Grzegorz Kazek, Barbara Mordyl, Monika Głuch-Lutwin.
Tytuł oryginału: Arylpiperazinylalkyl derivatives of 8-amino-1,3-dimethylpurine-2,6-dione as novel multitarget 5-HT/D receptor agents with potential antipsychotic activity.Czasopismo: J. Enzyme Inhib. Med. Chem.Szczegóły: 2016 : Vol. 31, nr 6, s. 1048-1062, il., bibliogr., sum.p-ISSN: 1475-6366
26.Autorzy: Sabina Rybka, Jolanta Obniska, Anna Rapacz, Barbara Filipek, Paweł Żmudzki.
Tytuł oryginału: Synthesis and anticonvulsant activity of new N-mannich bases derived from benzhydryl- and isopropyl-pyrrolidine-2,5-dione.
Czasopismo: J. Enzyme Inhib. Med. Chem.Szczegóły: 2016 : Vol. 31, nr 6, s. 1038-1047, il., bibliogr. 30 poz., abstr.p-ISSN: 1475-636.
27.Autorzy: Agnieszka Zagórska, Adam Bucki, Marcin Kołaczkowski, Agata Siwek, Monika Głuch-Lutwin, Gabriela Starowicz, Grzegorz Kazek, Anna Partyka, Anna Wesołowska, Karolina Słoczyńska, Elżbieta Pękala, Maciej Pawłowski.
Tytuł oryginału: Synthesis and biological evaluation of 2-fluoro and 3-trifluoromethyl-phenyl-piperazinylalkyl derivatives of 1H-imidazo[2,1-f]purine-2,4(3H,8H)-dione as potential antidepressant agents.Czasopismo: J. Enzyme Inhib. Med. Chem.Szczegóły: 2016 : Jun 29:1-15. [Epub ahead of print], abstr.p-ISSN: 1475-6366
28.Autorzy: Anna Czopek, Agnieszka Zagórska, Maciej Pawłowski.
Tytuł oryginału: Przegląd najważniejszych preparatów stosowanych w leczeniu otyłości.
Tytuł angielski: A review of medications used for treatment of obesity. Czasopismo: Med. Int. Rev.Szczegóły: 2016 : Vol. 27, nr 1 (106), s. 20-25, il., bibliogr., abstr.
Uwagi: Open Access.p-ISSN: 0465-5435
29.Autorzy: Magdalena Dudek, Kamil Kuder, Marcin Kołaczkowski, Adrian Olczyk, Elżbieta Żmudzka, Aleksandra Rak, Marek Bednarski, Karolina Pytka, Jacek Sapa, Katarzyna Kieć-Kononowicz.Tytuł oryginału: H3 histamine receptor antagonist pitolisant reverses some subchronic disturbances induced by olanzapine in mice.
Czasopismo: Metab. Brain Dis.Szczegóły: 2016 : Vol. 31, nr 5, s. 1023-1029, il., bibliogr., abstr.
30.Autorzy: Karolina Grabowska, Irma Podolak, Agnieszka Galanty, Daniel Załuski, Justyna Makowska-Wąs, Danuta Sobolewska, Zbigniew Janeczko, Paweł Żmudzki.
Tytuł oryginału: In vitro anti-denaturation and anti-hyaluronidase activities of extracts and galactolipids from leaves of Impatiens parviflora DC.
Czasopismo: Nat. Prod. Res.Szczegóły: 2016 : Vol. 30, nr 10, s. 1219-1223, il., bibliogr. 18 poz., abstr.p-ISSN: 1478-6419
31.Autorzy: Anna Partyka, Anna Wasik, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Paweł Mierzejewski, Przemysław Bieńkowski, Marcin Kołaczkowski, Anna Wesołowska.
Tytuł oryginału: ADN-1184, a monoaminergic ligand with 5-HT6/7 receptor antagonist action, exhibits activity in animal models of anxiety.
Czasopismo: Naunyn-Schmiedeberg’s Arch. Pharmacol.Szczegóły: 2016 : Vol. 389, nr 6, s. 593-602, il., bibliogr., abstr.Uwagi: Open Access Creative Commons Attribution License CC-BY 4.0.p-ISSN: 0028-1298
33.Autorzy: Anna Rapacz, Sabina Rybka, Jolanta Obniska, Kinga Sałat, Beata Powroźnik, Elżbieta Pękala, Barbara Filipek.
Tytuł oryginału: Evaluation of anticonvulsant and antinociceptive properties of new N-Mannich bases derived from pyrrolidine-2,5-dione and 3-methylpyrrolidine-2,5-dione.Czasopismo: Naunyn-Schmiedeberg’s Arch. Pharmacol.Szczegóły: 2016 : Vol. 389, nr 3, s. 339-348, il., bibliogr., abstr.
34.Autorzy: Magdalena Jastrzębska-Więsek, Agata Siwek, Anna Partyka, Lucyna Antkiewicz-Michaluk, Jerzy Michaluk, Irena Romańska, Marcin Kołaczkowski, Anna Wesołowska.Tytuł oryginału: Study of a mechanism responsible for potential antidepressant activity of EMD 386088, a 5-HT6 partial agonist in rats.
Czasopismo: Naunyn-Schmiedeberg’s Arch. Pharmacol.
Szczegóły: 2016 : Vol. 389, nr 8, s. 839-849, il., bibliogr., abstr.
35.Autorzy: Anna Czopek, Kinga Sałat, Hanna Byrtus, Joanna Rychtyk, Maciej Pawłowski, Agata Siwek, Joanna Soluch, Valentina Mureddu, Barbara Filipek.
Tytuł oryginału: Antinociceptive activity of novel amide derivatives of imidazolidine-2,4-dione in a mouse model of acute pain.
Czasopismo: Pharmacol. Rep.Szczegóły: 2016 : Vol. 68, nr 3, s. 529-535, il., bibliogr. 26 poz., abstr.
36.Autorzy: Anna Czopek, Hanna Byrtus, Agnieszka Zagórska, Agata Siwek, Grzegorz Kazek, Marek Bednarski, Jacek Sapa, Maciej Pawłowski.
Tytuł oryginału: Design, synthesis, anticonvulsant, and antiarrhythmic properties of novel N-Mannich base and amide derivatives of β-tetralinohydantoin.
Czasopismo: Pharmacol. Rep.Szczegóły: 2016 : Vol. 68, nr 5, s. 886-893, il., bibliogr. 21 poz., abstr.
37.Autorzy: Rafał Kurczab, Vittorio Canale, Paweł Zajdel, Andrzej J. Bojarski.
Tytuł oryginału: An Algorithm to Identify Target-Selective Ligands – A Case Study of 5-HT7/5-HT1A Receptor Selectivity.
Czasopismo: PLoS OneSzczegóły: 2016 : Vol. 11, nr 6 art. no. e0156986, il., bibliogr. 64 poz., abstr.Uwagi: Open Access Creative Commons Attribution License CC-BY 4.0.p-ISSN: 1932-6203
38.Autorzy: Wissem Deraredj Nadim, Severine Chaumont-Dubel, Fahima Madouri, Laetitia Cobret, Marie-Ludivine De Tauzia, Pawel Zajdel, Helene Benedetti, Philippe Marin, Severine Morisset-Lopeza.Tytuł oryginału: Physical interaction between neurofibromin and serotonin 5-HT6receptor promotes receptor constitutive activity.Czasopismo: Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A.Szczegóły: 2016 : Vol. 113, nr 43, s. 12310-12315, il., bibliogr. 37 poz.p-ISSN: 0027-8424
40.Autorzy: Grychowska, Katarzyna; Kubica, Bartłomiej; Drop, Marcin; Colacino, Evelina; Bantreil, Xavier; Pawłowski, Maciej; Martinez, Jean; Subra, Gilles; Zajdel, Paweł, Lamaty, Frédéric.Tytuł oryginału: Application of the ring-closing metathesis to the formation of 2-aryl-1H-pyrrole-3-carboxylates as building blocks for biologically active compounds.Czasopismo: Tetrahedron. Szczegóły: 2016 72(47):7462-7469.DOI: 10.1016/j.tet.2016.09.059
41.Autorzy: Chłoń-Rzepa G, Zagórska A, Żmudzki P, Bucki A, Kołaczkowski M, Partyka A, et al.
Tytuł oryginału: Aminoalkyl Derivatives of 8-Alkoxypurine-2,6-diones: Multifunctional 5-HT1A /5-HT7 Receptor Ligands and PDE Inhibitors with Antidepressant Activity.Czasopismo: Arch Pharm (Weinheim)Szczegóły: 2016;349:889–903. doi:10.1002/ardp.201600260.
42.Autorzy: Michal Adamski, Paweł Żmudzki, Ewelina Chrapusta, Beata Bober, Ariel Kaminski, Kornelia Zabaglo, Ewa Latkowska, J. Bialczyk Tytuł oryginału: “Effect of pH and temperature on the stability of cylindrospermopsin. Characterization of decomposition products” Czasopismo: Algal Research Szczegóły: 2016, 15,129-134.
Współpraca
-
Zakład Chemii Leków, Instytut Farmakologii Polskiej Akademii Nauk w Krakowie; Dr hab. Andrzej J. Bojarski, prof. IF-PAN; badania powinowactwa technikami in vitro syntetyzowanych związków do receptorów 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT6, 5-HT7, D2, α1 oraz badania in silico komputerowo wspomaganego projektowania leków
-
Laboratorium Aminokwasów, Peptydów i Białek, Instytutu Biocząsteczek Max Mousseron, Uniwersytetu Montpellier I we Francji; Prof. Jean Martinez, Prof. Gilles Subra, Dr Frédéric Lamaty; badania w zakresie syntezy na nośnikach polimerowych i syntez wspomaganych promieniowaniem mikrofalowym
-
Zakład Farmacji Klinicznej Uniwersytetu Jagiellońskiego Collegium Medicum w Krakowie; Dr hab. Anna Wesołowska; badania farmakologiczne in vivo
-
Katedra Chemii Organicznej Śląskiego Uniwersytetu Medycznego w Sosnowcu; Prof. dr hab. Andrzej Maślankiewicz, dr Krzysztof Marciniec; badania nad syntezą bloków budulcowych o strukturze chlorków kwasów chinolino- i izochinolino- sulfonowych
-
Wydział Farmaceutyczny Uniwersytetu Ludwika Maksymiliana w Monachium, Prof. Dr Klaus T. Wanner badania w zakresie poszukiwania inhibitorów wychwytu zwrotnego GABA
-
Uniwersytet Medyczny w Lublinie, Katedra i Zakład Patofizjologii, ul. Ceramiczna 1, 20-150 Lublin
-
Samodzielna Pracownia Analiz Izobolograficznych, Instytut Medycyny Wsi w Lublinie, ul. Jaczewskiego 2, 20-950 Lublin
-
Wydział Farmaceutyczny – Uniwersytet Palackiego w Ołomuńcu, Czechy
-
Wydział Farmaceutyczny –University of Ljubljana, Słowenia.
-
Zakład Fizjologii Zwierząt, Uniwersytet Marii Curie-Skłodowskiej w Lublinie
-
Department of Pharmacology and Toxicology, University of Utah (USA)
-
Zakład Biofizyki, Uniwersytet Marii Curie-Skłodowskiej w Lublinie
-
Katedra i Zakład Technologii Leków i Biotechnologii Farmaceutycznej, Warszawski Uniwersytet Medyczny
Realizowane granty i projekty naukowe
Aktualnie realizowane granty i projekty naukowe
|
Kierownik projektu |
Tytuł projektu |
|
prof. dr hab. Marcin Kołaczkowski |
Pierwsi dualni 'biased’ agoniści receptorów serotoninowych 5HT1A i dopaminowych D2 – innowacyjne podejście w poszukiwaniu terapii zaburzeń psychicznych |
|
prof. dr hab. Krzysztof Kamiński |
Nowi antagoniści receptora waniloidowego typu 1 (TRPV1) w poszukiwaniu substancji o szerokim spektrum aktywności przeciwdrgawkowej i przeciwbólowej w badaniach przedklinicznych |
| prof. dr hab. Krzysztof Kamiński |
Nowe hybrydynowe związki z układem pirolidyno-2,5-dionu lub imidazolidyno-2,4-dionu i ich wpływ na aktywność w ośrodkowym układzie nerwowym |
|
prof. dr hab. Grażyna Chłoń _ Rzepa |
Wielofunkcyjne ligandy – antagoniści kanału TRPA1 i inhibitory fosfodiesteraz jako nowe podejście w terapii bólu i przewlekłych chorób układu oddechowego |
|
dr Michał Abram |
Nowe związki hybrydowe pochodne 2-(2,5-dioksopirolidyn-1-ylo)-propanamidu w poszukiwaniu substancji skutecznych w leczeniu padaczki lekoopornej |
|
dr hab.Monika Marcinkowska |
Ocena potencjału terapeutycznego nowych pozytywnych allosterycznych modulatorów receptora GABA-A w udarze niedokrwiennym mózgu |
