2025
Compound PZ-1262, a 4-isoquinoline-sulfonamide analog of Brexpiprazole, produces potential antidepressant, anxiolytic and procognitive effects in rodent models. Pharmacol Rep. 2025. doi: 10.1007/s43440-025-00713-w.
2024
First-in-Class Selenium-Containing Potent Serotonin Receptor 5-HT6 Agents with a Beneficial Neuroprotective Profile against Alzheimer’s Disease. Pyka P, Haberek W, Więcek M, Szymanska E, Ali W, Cios A, Jastrzębska-Więsek M, Satała G, Podlewska S, Di Giacomo S, Di Sotto A, Garbo S, Karcz T, Lambona C, Marocco F, Latacz G, Sudoł-Tałaj S, Mordyl B, Głuch-Lutwin M, Siwek A, Czarnota-Łydka K, Gogola D, Olejarz-Maciej A, Wilczyńska-Zawal N, Honkisz-Orzechowska E, Starek M, Dąbrowska M, Kucwaj-Brysz K, Fioravanti R, Nasim MJ, Hittinger M, Partyka A, Wesołowska A, Battistelli C, Zwergel C, Handzlik J. J Med Chem. 2024 Jan 25;67(2):1580-1610. doi: 10.1021/acs.jmedchem.3c02148.
Pharmacokinetics and Quantitative Structure-Pharmacokinetics Relationship Study of Xanthine Derivatives with Antidepressant, Anti-Inflammatory, and Analgesic Activity in Rats. Świerczek A, Szafarz M, Cios A, Kobierski J, Pociecha K, Attard Saliba D, Chłoń-Rzepa G, Wyska E. Pharmaceutics. 2024;16(11):1463. doi: 10.3390/pharmaceutics16111463.
First-in-Class Selenium-Containing Potent Serotonin Receptor 5-HT6 Agents with a Beneficial Neuroprotective Profile against Alzheimer’s Disease. Pyka P, Haberek W, Więcek M, Szymanska E, Ali W, Cios A, Jastrzębska-Więsek M, Satała G, Podlewska S, Di Giacomo S, Di Sotto A, Garbo S, Karcz T, Lambona C, Marocco F, Latacz G, Sudoł-Tałaj S, Mordyl B, Głuch-Lutwin M, Siwek A, Czarnota-Łydka K, Gogola D, Olejarz-Maciej A, Wilczyńska-Zawal N, Honkisz-Orzechowska E, Starek M, Dąbrowska M, Kucwaj-Brysz K, Fioravanti R, Nasim MJ, Hittinger M, Partyka A, Wesołowska A, Battistelli C, Zwergel C, Handzlik J. J Med Chem. 2024;67(2):1580-1610. doi: 10.1021/acs.jmedchem.3c02148.
Dual 5-HT6/SERT ligands for mitigating neuropsychiatric symptoms of dementia exerting neuroprotection against amyloid-β toxicity, memory preservation, and antidepressant-like properties. Siwek A, Marcinkowska M, Głuch-Lutwin M, Mordyl B, Wolak M, Jastrzębska-Więsek M, Wilczyńska-Zawal N, Wyska E, Szafrańska K, Karcz T, Ostrowska O, Bucki A, Kołaczkowski M. Eur J Med Chem. 2024;275:116601. doi: 10.1016/j.ejmech.2024.116601.
The Importance of Stereochemistry in 5-HT7R Modulation─A Case Study of Hydantoin Derivatives. Kucwaj-Brysz K, Baś S, Żesławska E, Podlewska S, Jastrzębska-Więsek M, Partyka A, Nitek W, Satała G, Wesołowska A, Handzlik J. ACS Chem Neurosci. 2024;15(21):3884-3900. doi: 10.1021/acschemneuro.4c00152.
Preferential Synaptic Type of GABA-A Receptor Ligands Enhancing Neuronal Survival and Facilitating Functional Recovery After Ischemic Stroke. Mordyl B, Fajkis-Zajączkowska N, Szafrańska K, Siwek A, Głuch-Lutwin M, Żmudzki P, Jończyk J, Karcz T, Słoczyńska K, Pękala E, Pomierny B, Krzyżanowska W, Jurczyk J, Skórkowska A, Sałach A, Jastrzębska-Więsek M, Walczak M, Gawlik MT, Smolik M, Kolaczkowski M, Marcinkowska M. J Med Chem. 2024;67(24):21859-21889. doi: 10.1021/acs.jmedchem.4c01578.
2023
KM-408, a novel phenoxyalkyl derivative as a potential anticonvulsant and analgesic compound for the treatment of neuropathic pain. Waszkielewicz A, Marona H, Pańczyk-Straszak K, Filipek B, Rapacz A, Sałat K, Kubacka M, Cios A, Fedak F, Walczak M, Hubicka U, Kwiecień A, Żuromska-Witek B, Szafrański PW, Koczurkiewicz-Adamczyk P, Pękala E, Przejczowska-Pomierny K, Pociecha K, Wyska E. Pharmacol Rep. 2023;75(1):128-165. doi: 10.1007/s43440-022-00431-7.
Selective 5-HT6 Receptor Ligands (Agonist and Antagonist) Show Different Effects on Antipsychotic Drug-Induced Metabolic Dysfunctions in Rats. Partyka A, Górecka K, Gdula-Argasińska J, Wilczyńska-Zawal N, Jastrzębska-Więsek M, Wesołowska A. Pharmaceuticals (Basel). 2023;16(2):154. doi: 10.3390/ph16020154.
Anti-Inflammatory Activities of 8-Benzylaminoxanthines Showing High Adenosine A2A and Dual A1/A2A Receptor Affinity. Załuski M, Łażewska D, Jaśko P, Honkisz-Orzechowska E, Kuder KJ, Brockmann A, Latacz G, Zygmunt M, Kaleta M, Greser BA, Olejarz-Maciej A, Jastrzębska-Więsek M, Vielmuth C, Müller CE, Kieć-Kononowicz K. Int J Mol Sci. 2023; 24(18):13707. doi: 10.3390/ijms241813707.
Synthesis, computational simulations and biological evaluation of new dual 5HT1A/5HT7 receptor ligands based on purine-2,6-dione scaffold. Zagórska A, Partyka A, Jastrzębska-Więsek M, Czopek A, Fryc M, Siwek A, Głuch-Lutwin M, Mordyl B, Maślanka A, Jaromin A, Kurczab R. Bioorg Chem. 2023;139:106737. doi: 10.1016/j.bioorg.2023.106737.
Synthesis, computational and experimental pharmacological studies for (thio)ether-triazine 5-HT6R ligands with noticeable action on AChE/BChE and chalcogen-dependent intrinsic activity in search for new class of drugs against Alzheimer’s disease. Czarnota-Łydka K, Sudoł-Tałaj S, Kucwaj-Brysz K, Kurczab R, Satała G, de Candia M, Samarelli F, Altomare CD, Carocci A, Barbarossa A, Żesławska E, Głuch-Lutwin M, Mordyl B, Kubacka M, Wilczyńska-Zawal N, Jastrzębska-Więsek M, Partyka A, Khan N, Więcek M, Nitek W, Honkisz-Orzechowska E, Latacz G, Wesołowska A, Carrieri A, Handzlik J. Eur J Med Chem. 2023;259:115695. doi: 10.1016/j.ejmech.2023.115695.
Hydrophobicity modulation via the substituents at positions 2 and 4 of 1,3,5-triazine to enhance therapeutic ability against Alzheimer’s disease for potent serotonin 5-HT6R agents. Sudoł-Tałaj S, Kucwaj-Brysz K, Podlewska S, Kurczab R, Satała G, Mordyl B, Głuch-Lutwin M, Wilczyńska-Zawal N, Jastrzębska-Więsek M, Czarnota-Łydka K, Kurowska K, Kubacka M, Żesławska E, Nitek W, Olejarz-Maciej A, Doroz-Płonka A, Partyka A, Latacz G, Wesołowska A, Handzlik J. Eur J Med Chem. 2023; 260:115756. doi: 10.1016/j.ejmech.2023.115756.
Synthesis, computational and experimental pharmacological studies for (thio)ether-triazine 5-HT6R ligands with noticeable action on AChE/BChE and chalcogen-dependent intrinsic activity in search for new class of drugs against Alzheimer’s disease. Czarnota-Łydka K, Sudoł-Tałaj S, Kucwaj-Brysz K, Kurczab R, Satała G, de Candia M, Samarelli F, Altomare CD, Carocci A, Barbarossa A, Żesławska E, Głuch-Lutwin M, Mordyl B, Kubacka M, Wilczyńska-Zawal N, Jastrzębska-Więsek M, Partyka A, Khan N, Więcek M, Nitek W, Honkisz-Orzechowska E, Latacz G, Wesołowska A, Carrieri A, Handzlik J. Eur J Med Chem. 2023; 259:115695. doi: 10.1016/j.ejmech.2023.115695.
Hydrophobicity modulation via the substituents at positions 2 and 4 of 1,3,5-triazine to enhance therapeutic ability against Alzheimer’s disease for potent serotonin 5-HT6R agents. Sudoł-Tałaj S, Kucwaj-Brysz K, Podlewska S, Kurczab R, Satała G, Mordyl B, Głuch-Lutwin M, Wilczyńska-Zawal N, Jastrzębska-Więsek M, Czarnota-Łydka K, Kurowska K, Kubacka M, Żesławska E, Nitek W, Olejarz-Maciej A, Doroz-Płonka A, Partyka A, Latacz G, Wesołowska A, Handzlik J. Eur J Med Chem. 2023; 260:115756. doi: 10.1016/j.ejmech.2023.115756.
2022
An exit beyond the pharmacophore model for 5-HT6R agents – a new strategy to gain dual 5-HT6/5-HT2A action for triazine derivatives with procognitive potential. Kucwaj-Brysz K, Ali W, Kurczab R, Sudoł-Tałaj S, Wilczyńska-Zawal N, Jastrzębska-Więsek M, Satała G, Mordyl B, Żesławska E, Agnieszka-Olejarz-Maciej, Czarnota K, Latacz G, Partyka A, Wesołowska A, Nitek W, Handzlik J. Bioorg Chem. 2022; 121:105695. doi: 10.1016/j.bioorg.2022.105695.
Design, synthesis, and behavioral evaluation of dual-acting compounds as phosphodiesterase type 10A (PDE10A) inhibitors and serotonin ligands targeting neuropsychiatric symptoms in dementia. Zagórska A, Bucki A, Partyka A, Jastrzębska-Więsek M, Siwek A, Głuch-Lutwin M, Mordyl B, Jaromin A, Walczak M, Wesołowska A, Kołaczkowski M. Eur J Med Chem. 2022; 233:114218. doi: 10.1016/j.ejmech.2022.114218.
Overcoming undesirable hERG affinity by incorporating fluorine atoms: A case of MAO-B inhibitors derived from 1 H-pyrrolo-[3,2-c] quinolines. Grychowska K, Olejarz-Maciej A, Blicharz K, Pietruś W, Karcz T, Kurczab R, Koczurkiewicz P, Doroz-Płonka A, Latacz G, Keeri AR, Piska K, Satała G, Pęgiel J, Trybała W, Jastrzębska-Więsek M, Bojarski AJ, Lamaty F, Partyka A, Walczak M, Krawczyk M, Malikowska-Racia N, Popik P, Zajdel P. Eur J Med Chem. 2022; 236:114329. doi: 10.1016/j.ejmech.2022.114329.
The selective 5-HT 1A receptor agonist, NLX-112, overcomes tetrabenazine-induced catalepsy and depression-like behavior in the rat. Jastrzębska-Więsek M, Wesołowska A, Kołaczkowski M, Varney MA, Newman-Tancredi A, Depoortere R. Behav Pharmacol. 2022; 33(5):333-341. doi: 10.1097/FBP.0000000000000681.
The Antidepressant-like Activity, Effects on Recognition Memory Deficits, Bioavailability, and Safety after Chronic Administration of New Dual-Acting Small Compounds Targeting Neuropsychiatric Symptoms in Dementia. Jastrzębska-Więsek M, Kotańska M, Grzeszczak A, Jaromin A, Walczak M, Partyka A, Gdula-Argasińska J, Smolik M, Zagórska A. Int J Mol Sci. 2022; 23(19):11452. doi: 10.3390/ijms231911452.
Hybrid molecules combining GABA-A and serotonin 5-HT6 receptors activity designed to tackle neuroinflammation associated with depression. Marcinkowska M, Mordyl B, Fajkis-Zajaczkowska N, Siwek A, Karcz T, Gawalska A, Bucki A, Żmudzki P, Partyka A, Jastrzębska-Więsek M, Pomierny B, Walczak M, Smolik M, Pytka K, Mika K, Kotańska M, Kolaczkowski M. Eur J Med Chem. 2023; 247:115071. doi: 10.1016/j.ejmech.2022.115071.
HBK-15, a Multimodal Compound, Showed an Anxiolytic-Like Effect in Rats. Lustyk K, Sałaciak K, Jakubczyk M, Jastrzębska-Więsek M, Partyka A, Wesołowska A, Marona H, Pytka K. Neurochem Res. 2023; 48(3):839-845. doi: 10.1007/s11064-022-03802-x.
New, Eco-Friendly Method for Synthesis of 3-Chlorophenyl and 1,1′-Biphenyl Piperazinylhexyl Trazodone Analogues with Dual 5-HT1A/5-HT7 Affinity and Its Antidepressant-like Activity. Zaręba P, Partyka A, Latacz G, Satała G, Zajdel P, Jaśkowska J. Molecules. 2022; 27(21):7270. doi: 10.3390/molecules27217270.
2021
Multifunctional Arylsulfone and Arylsulfonamide-Based Ligands with Prominent Mood-Modulating Activity and Benign Safety Profile, Targeting Neuropsychiatric Symptoms of Dementia. Marcinkowska M, Bucki A, Sniecikowska J, Zagórska A, Fajkis-Zajączkowska N, Siwek A, Gluch-Lutwin M, Żmudzki P, Jastrzebska-Wiesek M, Partyka A, Wesołowska A, Abram M, Przejczowska-Pomierny K, Cios A, Wyska E, Mika K, Kotańska M, Mierzejewski P, Kolaczkowski M. J Med Chem. 2021; 64(17):12603-12629. doi: 10.1021/acs.jmedchem.1c00497.
The Phenoxyalkyltriazine Antagonists for 5-HT6 Receptor with Promising Procognitive and Pharmacokinetic Properties In Vivo in Search for a Novel Therapeutic Approach to Dementia Diseases. Sudoł S, Cios A, Jastrzębska-Więsek M, Honkisz-Orzechowska E, Mordyl B, Wilczyńska-Zawal N, Satała G, Kucwaj-Brysz K, Partyka A, Latacz G, Olejarz-Maciej A, Wesołowska A, Handzlik J. Int J Mol Sci. 2021; 22(19):10773. doi: 10.3390/ijms221910773.
Effect of 5-HT6 Receptor Ligands Combined with Haloperidol or Risperidone on Antidepressant-/Anxiolytic-Like Behavior and BDNF Regulation in Hippocampus and Prefrontal Cortex of Rats. Wesołowska A, Rychtyk J, Gdula-Argasińska J, Górecka K, Wilczyńska-Zawal N, Jastrzębska-Więsek M, Partyka A. Neuropsychiatr Dis Treat. 2021; 17:2105–2127. doi: 10.2147/NDT.S309818.
A new class of 5-HT1A receptor antagonists with procognitive and antidepressant properties. Jankowska A, Satała G, Świerczek A, Pociecha K, Partyka A, Jastrzębska-Więsek M, Głuch-Lutwin M, Bojarski AJ, Wyska E, Chłoń-Rzepa G. Future Med Chem. 2021; 13(18):1497-1514. doi: 10.4155/fmc-2020-0363.