Badania

Tematyka badawcza

Badania naukowe prowadzone w Zakładzie Chemii Leków Katedry Chemii Farmaceutycznej koncentrują się na poszukiwaniu nowych substancji biologicznie aktywnych, działających na ośrodkowy układ nerwowy, które w perspektywie mogą znaleźć zastosowanie jako nowe leki w różnych kategoriach terapeutycznych; obejmujących choroby psychiczne i  neurodegeneracyjne, ale również padaczkę, różne rodzaje bólu a nawet wspomaganie walki z otyłością.
Jednym z wiodących kierunków badań są prace nad tzw. multimodalnymi, czyli działającymi według wielu mechanizmów biochemicznych, ligandami receptorowymi, dla których wspólnym mianownikiem jest blokada receptorów serotoninowych (serotonina – amina nastroju), szczególnie typu 5-HT6, których blokada może poprawiać procesy poznawcze (pamięć) i nastrój, spowodować ograniczenie lęku i hamowanie apetytu, a nawet działać korzystnie w chorobie Alzheimera. W ramach badań prowadzonych wspólnie z Zakładem Farmacji Klinicznej UJCM oraz Zakładem Farmakologii i Fizjologii Układu Nerwowego Instytutu Psychiatrii i Neurologii w Warszawie, udowodniono, że nowe związki; blokujące receptor 5-HT6  oraz oddziaływujące na szereg innych celów biologicznych (receptory D2, 5-HT7, 5-HT1A, transporter serotoninowy-SERT), wykazują szerszy profil aktywności i zwiększone jej nasilenie, w porównaniu ze znanymi i szeroko scharakteryzowanymi, selektywnymi antagonistami receptora 5 HT6. W ramach projektu prowadzonego wspólnie z wyżej wymienionymi jednostkami naukowymi oraz Działem Badawczo-Rozwojowym polskiej firmy farmaceutycznej ADAMED, projektem opracowania nowego leku psychotropowego, głównym nurtem badawczym  stała się tzw. „Platforma 5-HT6 plus”. Ligandy tych receptorów mogą znaleźć zastosowanie w leczeniu tzw. Behawioralnych i Psychologicznych Symptomów Demencji (BPSD). W ramach prowadzonych badań zaprojektowano oraz otrzymano kilka tysięcy nowych połączeń, pogrupowanych w „biblioteki związków innowacyjnych”, spośród których wyłoniono obiecujące, tzw. molekuły wiodące, które wykazały nasiloną aktywność przeciwpscychotyczną i przeciwdepresyjną, równocześnie nie zaburzając pamięci i funkcji motorycznych. Taki profil działania znacząco odróżnia je od zbadanej w tych samych warunkach, licznej grupy aktualnie stosowanych leków. Innowacyjne serie związków chemicznych stały się podstawą 5 międzynarodowych zgłoszeń patentowych, z których 4 zostały już opublikowane. Aktualnie, w ramach 2 grantów naukowych, rozwijane są prace nad nowymi kombinacjami ligandów o działaniu multimodalnym, uwzględniającymi blokadę niektórych enzymów np. acetylocholinesterazy, katalizującej rozkład acetylocholiny, oraz tzw. allosteryczną aktywację receptorów kwasu gamma-aminomasłowego (GABA-A), który jest czynnikiem hamującym w układzie nerwowym.
W Zakładzie Chemii Leków Katedry Chemii Farmaceutycznej UJ CM również realizowane są badania, których celem jest poszukiwaniem nowych leków przeciwpadaczkowych, skutecznych w leczeniu różnych typów napadów padaczkowych, ze szczególnym naciskiem na padaczkę lekooporną. Równolegle z projektowaniem i syntezą nowych związków chemicznych, kandydatów na leki, prowadzone są prace nad narzędziami badawczymi, których zadaniem jest usprawnienie procesu poszukiwania nowych substancji biologicznie aktywnych. Przykładem takich działań może być opracowanie i udoskonalenie metody tworzenia modeli receptorów monoaminergicznych. Za pomocą tej metody, kładącej szczególny nacisk na rolę aktywnego liganda w kształtowaniu miejsca wiążącego w receptorze, otrzymano nowoczesne i wiarygodne modele homologiczne szeregu receptorów, między innymi typu 5-HT6 i 5-HT7, D1 i D2. Modele te są aktualnie używane w procesie komputerowo-wspomaganego projektowania multimodalnych ligandów receptorowych.
W ramach badań prowadzonych wspólnie z Instytutem Biocząsteczek im. Max Mousseron (IBMM) w Montpellier i Instytutem Farmakologii PAN w Krakowie przy zastosowaniu syntezy na fazie stałej, małocząsteczkowych pochodnych aminokwasowych sformułowano koncepcję linkera pipekolowego, nowego narzędzia do syntezy na nośnikach stałych. Wynalazek został objęty międzynarodową ochroną patentową. Aktualnie trwają prace nad możliwością komercjalizacji wyników tych badań.
Badania prowadzi się metodami klasycznej preparatyki organicznej oraz z zastosowaniem syntezy kombinatorycznej, również z użyciem technik na fazach stałych. W badaniach fizyko-chemicznych syntetyzowanych związków stosowane są metody chromatograficzne zarówno klasyczne jak i z użyciem aparatury HPLC. Modelowanie cząsteczkowe przy pomocy specjalistycznych programów komputerowych wspomaga, m.in. projektowanie nowych struktur.

 

 

Aparatura badawcza

  •  Analizator CHNS Elementar Vario EL III 2. Zestaw do HPLC firmy Waters, aparatura do UPLC/MS Waters ACQUITY TQD.

 

 

Publikacje

 

Spis publikacji pracowników Zakładu Chemii Leków za rok 2017:

  1. Autorzy: Monika Marcinkowska, Marcin Kołaczkowski, Krzysztof Kamiński, Adam Bucki, Maciej Pawłowski, Agata Siwek, Tadeusz Karcz, Gabriela Starowicz, Karolina Słoczyńska, Elżbieta Pękala, Anna Wesołowska, Jerzy Samochowiec, Paweł Mierzejewski, Przemyslaw Bienkowski.
    Tytuł oryginału: 3-Aminomethyl Derivatives of 2-Phenylimidazo[1,2-a]-pyridine as Positive Allosteric Modulators of GABAA Receptor with Potential Antipsychotic Activity.
    Czasopismo: ACS Chem. Neurosci.
    Szczegóły: 2017 : Vol. 8, nr 6, s. 1291-1298, il., bibliogr. 28 poz.
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Monika Marcinkowska.
    p-ISSN: 1948-7193

  2. Autorzy: Anna Rapacz, Kinga Sałat, Barbara Filipek, Anna Furgała, Sabina Rybka, Jolanta Obniska.
    Tytuł oryginału: Aktywność przeciwbólowa nowych amidowych pochodnych 3-fenylo-3-metylopirolidyno-2,5-dionu w modelu bólu neuropatycznego indukowanego podaniem oksaliplatyny u myszy.
    Tytuł całości: W: Mechanizmy służące utrzymaniu życia i regulacji fizjologicznych : XXXI Ogólnopolskie Seminarium, Kraków, 24 czerwca 2017.
    Odpowiedzialni za całość, redakcja: red. Henryk Lach.
    Adres wydawniczy: Kraków : Wydawnictwo Małopolska Szkoła Wyższa im. J. Dietla w Krakowie, 2017.
    Opis fizyczny: s. 77-78 : 33, bibliogr.
    p-ISBN: 978-83-944870-2-7

  3. Autorzy: Anna Rapacz, Krzysztof Kamiński, Jolanta Obniska, Paulina Koczurkiewicz, Elżbieta Pękala, Barbara Filipek.
    Tytuł oryginału: Analgesic, antiallodynic, and anticonvulsant activity of novel hybrid molecules derived from N-benzyl-2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)propanamide and 2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)butanamide in animal models of pain and epilepsy.
    Czasopismo: Naunyn-Schmiedeberg’s Arch. Pharmacol.
    Szczegóły: 2017 : Vol. 390, nr 6, s. 567-579, il., bibliogr., abstr.
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Anna Rapacz.
    Uwagi: Open Access Creative Commons Attribution License CC-BY 4.0.
    p-ISSN: 0028-1298

  4. Autorzy: Anna Wasik, Anna Partyka, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Marcin Kołaczkowski, Anna Wesołowska.
    Tytuł oryginału: Antidepressant-like and anxiolytic-like activity of a novel indoleamine derivative ADN-2013 in rodents.
    Czasopismo: Med. Int. Rev.
    Szczegóły: 2017 : Vol. 27, nr 3 (108), s. 152-162, il., bibliogr. 41 poz., abstr.
    Uwagi: Open Access.
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Anna Wasik.
    p-ISSN: 0465-5435

  5. Autorzy: Kinga Sałat, Marcin Kołaczkowski, Anna Furgała, Adriana Rojek, Joanna Śniecikowska, Mark A. Varney, Adrian Newman-Tancredi.
    Tytuł oryginału: Antinociceptive, antiallodynic and antihyperalgesic effects of the 5-HT1A receptor selective agonist, NLX-112 in mouse models of pain.
    Czasopismo: Neuropharmacology
    Szczegóły: 2017 : Vol. 125, s.181-188, il., bibliogr., abstr.
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Kinga Sałat.
    p-ISSN: 0028-3908

  6. Autorzy: Marek Jamrozik, Kinga Sałaciak, Alicja Gawalska, Karolina Pytka, Monika Głuch-Lutwin, Joanna Śniecikowska, Adam Bucki, Marcin Kołaczkowski.
    Tytuł oryginału: Anxiolytic-like activity of a new biased 5-HT1A receptor agonist.
    Tytuł całości: W: Molecular and physiological aspects of regulatory processes of the organism.
    Odpowiedzialni za całość, redakcja: ed. by Henryk Lach ; Józef Dietl Malopolska Higher School in Cracow.
    Adres wydawniczy: Cracow : Wydawnictwo Abaton, 2017.
    Opis fizyczny: s. 22-23 : presentation 12.
    Uwagi: The XXVI International Symposium of “Molecular and physiological aspects of regulatory processes in the organism”, Cracow, Poland, September 16, 2017.
    p-ISBN: 978-83-944870-4-1

  7. Autorzy: Monika Głuch-Lutwin, Joanna Śniecikowska, Anna Gryboś, Agata Siwek, Adam Bucki, Tadeusz Librowski, Marcin Kołaczkowski.
    Tytuł oryginału: Badanie aktywności wewnętrznej ligandów receptora 5-HT1A w oparciu o fosforylację kinazy ERK.
    Tytuł całości: W: Mechanizmy służące utrzymaniu życia i regulacji fizjologicznych : XXXI Ogólnopolskie Seminarium, Kraków, 24 czerwca 2017.
    Odpowiedzialni za całość, redakcja: red. Henryk Lach.
    Adres wydawniczy: Kraków : Wydawnictwo Małopolska Szkoła Wyższa im. J. Dietla w Krakowie, 2017.
    Opis fizyczny: s. 14-16 : 5, il., bibliogr.
    p-ISBN: 978-83-944870-2-7

  8. Autorzy: Marcin Drop, Xavier Bantreil, Katarzyna Grychowska, Gilbert Umuhire Mahoro, Evelina Colacino, Maciej Pawłowski, Jean Martinez, Gilles Subra, Pawel Zajdel, Frederic Lamaty.
    Tytuł oryginału: Continuous flow ring-closing metathesis, an environmentally-friendly route to 2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-carboxylates.
    Czasopismo: Green Chem.
    Szczegóły: 2017 : Vol. 19, nr 7, s. 1647-1652, il., bibliogr. 31 poz.
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Frederic Lamaty.
    p-ISSN: 1463-9262

  9. Autorzy: Anna M. Waszkielewicz, Karolina Słoczyńska, Elżbieta Pękala, Paweł Żmudzki, Agata Siwek, Anna Gryboś, Henryk Marona.
    Tytuł oryginału: Design, synthesis, and anticonvulsant activity of some derivatives of xanthone with aminoalkanol moieties.
    Czasopismo: Chem. Biol. Drug Des.
    Szczegóły: 2017 : V Vol. 89, nr 3, s. 339-352, il., bibliogr. 38 poz., abstr.
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Anna M. Waszkielewicz.
    p-ISSN: 1747-0277

  10. Autorzy: Agata Kryczyk, Paweł Żmudzki, Urszula Hubicka.
    Tytuł oryginału: Determination of bifonazole and identification of its photocatalytic degradation products using UPLC-MS/MS.
    Czasopismo: Biomed Chromatogr.
    Szczegóły: 2017 : Vol. 31, nr 9 art. nr e3955, s. 1-12, il., bibliogr., abstr.
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Agata Kryczyk.
    p-ISSN: 0269-3879

  11. Autorzy: Agnieszka Zagórska, Anna Czopek, Grażyna Chłoń-Rzepa, Maciej Pawłowski, Agata Siwek, Marek Bednarski, Małgorzata Zygmunt, Jacek Sapa.
    Tytuł oryginału: Evaluation of antiarrythmic activity of novel imidazo[2,1-F]purine-2,4-dione and imidazolidine-2,4-dione derivatives with aminoalkyl moieties.
    Czasopismo: Acta Pol. Pharm.
    Szczegóły: 2017 : Vol. 74, nr 6, s. 1728-1738, il., bibliogr. 32 poz., abstr.
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Agnieszka Zagórska.
    Uwagi: Open Access Creative Commons Attribution License CC-BY-NC-SA 4.0.
    p-ISSN: 0001-6837

  12. Autorzy: Joanna Śniecikowska, Monika Głuch-Lutwin, Adam Bucki, Paweł Mierzejewski, Marcin Kołaczkowski.
    Tytuł oryginału: Functional selectivity – chance for better and safer drugs?
    Tytuł angielski: Selektywność funkcjonalna – szansa na skuteczniejsze i bezpieczniejsze leki?
    Czasopismo: Postępy Psychiatr. Neurol.
    Szczegóły: 2017 : Vol. 26, nr 3, s. 165-178, il., bibliogr. 72 poz., abstr., streszcz.
    Uwagi: Advances in Psychiatry and Neurology.
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Marcin Kołaczkowski.
    p-ISSN: 1230-2813

  13. Autorzy: Magdalena Kotańska, Joanna Śniecikowska, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Marcin Kołaczkowski, Karolina Pytka.
    Tytuł oryginału: Metabolic and Cardiovascular Benefits and Risks of EMD386088-A 5-HT6 Receptor Partial Agonist and Dopamine Transporter Inhibitor.
    Czasopismo: Front. Neurosci.
    Szczegóły: 2017 : Vol. 11, art. no. 50, s. 1-10, il., bibliogr.
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Magdalena Kotańska, Karolina Pytka.
    Uwagi: Open Access Creative Commons Attribution License CC-BY 4.0.
    p-ISSN: 1662-453X

  14. Autorzy: Kamil Piska, Paulina Koczurkiewicz, Adam Bucki, Katarzyna Wójcik-Pszczoła, Marcin Kołaczkowski, Elżbieta Pękala.
    Tytuł oryginału: Metabolic carbonyl reduction of anthracyclines – role in cardiotoxicity and cancer resistance. Reducing enzymes as putative targets for novel cardioprotective and chemosensitizing agents.
    Czasopismo: Invest. New Drugs
    Szczegóły: 2017 : Vol. 35, nr 3, s. 375-385, il., bibliogr., sum.
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Kamil Piska.
    Uwagi: Open Access Creative Commons Attribution License CC-BY 4.0.
    p-ISSN: 0167-6997

  15. Autorzy: Michał Abram, Mirosław Zagaja, Szczepan Mogilski, Marta Andres-Mach, Gniewomir Latacz, Sebastian Baś, Jarogniew J. Łuszczki, Katarzyna Kieć-Kononowicz, Krzysztof Kamiński.
    Tytuł oryginału: Multifunctional Hybrid Compounds Derived from 2-(2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl)-3-methoxypropanamides with Anticonvulsant and Antinociceptive Properties.
    Czasopismo: J. Med. Chem.
    Szczegóły: 2017 : Vol. 60, nr 20, s. 8565-8579, il., bibliogr. 63 poz., abstr.
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Krzysztof Kamiński.
    p-ISSN: 0022-2623

  16. Autorzy: Krzysztof Kamiński.
    Tytuł oryginału: New Hybrid Anticonvulsants Based on the Pyrrolidine-2,5-dione Scaffold with Broad Spectrum of Activity in the Preclinical Studies.
    Czasopismo: Curr. Top. Med. Chem.
    Szczegóły: 2017 : Vol. 17, nr 8, s. 858 – 874
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Krzysztof Kamiński.
    p
    -ISSN: 1568-0266

  17. Autorzy: Adam Bucki, Monika Marcinkowska, Joanna Śniecikowska, Krzysztof Więckowski, Maciej Pawłowski, Monika Głuch-Lutwin, Anna Gryboś, Agata Siwek, Karolina Pytka, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Anna Partyka, Anna Wesołowska, Paweł Mierzejewski, Marcin Kołaczkowski.
    Tytuł oryginału: Novel 3-(1,2,3,6-Tetrahydropyridin-4-yl)-1H-indole-Based Multifunctional Ligands with Antipsychotic-Like, Mood-Modulating, and Procognitive Activity.
    Czasopismo: J. Med. Chem
    Szczegóły: 2017 : Vol. 60, nr 17, s. 7483-7501, il., bibliogr. 77 poz., abstr.
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Adam Bucki.
    p-ISSN: 0022-2623

  18. Autorzy: Vittorio Canale, Anna Partyka, Rafał Kurczab, Martyna Krawczyk, Tomasz Kos, Grzegorz Satała, Bartłomiej Kubica, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Anna Wesołowska, Andrzej J. Bojarski, Piotr Popik, Paweł Zajdel.
    Tytuł oryginału: Novel 5-HT7R antagonists, arylsulfonamide derivatives of (aryloxy)propyl piperidines: Add-on effect to the antidepressant activity of SSRI and DRI, and pro-cognitive profile.
    Czasopismo: Bioorg. Med. Chem.
    Szczegóły: 2017 : Vol. 25, nr 10, s. 2789-2799, il., bibliogr. 40 poz., abstr.
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Paweł Zajdel.
    p-ISSN: 0968-0896

  19. Autorzy: Agnieszka Jankowska, Artur Świerczek, Grażyna Chłoń-Rzepa, Maciej Pawłowski, Elżbieta Wyska.
    Tytuł oryginału: PDE7-Selective and Dual Inhibitors: Advances in Chemical and Biological Research.
    Czasopismo: Curr. Med. Chem.
    Szczegóły: 2017 : Vol. 24, nr 7, s. 673-700
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Elżbieta Wyska, Grażyna Chłoń-Rzepa.
    p-ISSN: 0929-8673

  20. Autorzy: Anna Czopek, Agnieszka Zagórska, Joanna Rychtyk, Włodzimierz Rozciecha, Maciej Pawłowski.
    Tytuł oryginału: Problem nadmiernej utraty włosów – farmakoterapia łysienia.
    Czasopismo: Czas. Aptek.Szczegóły: 2017 : Vol. 24, nr 12, s. 34-43, il., bibliogr. 43 poz.
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Anna Czopek.
    p-ISSN: 1233-2755

  21. Autorzy: Pawel Zajdel, Katarzyna Grychowska, Maciej Pawlowski, Anna Partyka, Anna Wesolowska, Andrzej J. Bojarski, Piotr Popik, Tomasz Kos, Grzegorz Satala, Frederic Lamaty, Evelina Colacino, Jean Martinez, Gilles Subra, Xavier Bantreil.
    2017 ; United States, US 9676772 B2
    Pyrroloquinoline derivatives as 5-HT6 antagonists, preparation method and use thereof., C07D 471/04 (2006.01), A61K 31/4745 (2006.01), A61K 31/496 (2006.01), A61K 31/5377 (2006.01), A61K 31/551 (2006.01)
    Właściciel: Uniwersytet Jagiellonski, Cracow (PL); Instytut Farmakologii Polskiej Akademii Nauk, Cracow (PL); Centre National De La Recherche Scientifique, Paris (FR); Universite de Montpellier, Montpellier (FR) : US
    Nr i data zgłoszenia: 14/907050, Jul. 25, 2013

  22. Autorzy: Paweł Paśko, Tomasz Rodacki, Renata Domagała-Rodacka, Krzysztof Palimonka, Monika Marcinkowska, Danuta Owczarek.
    Tytuł oryginału: Second generation H1 – antihistamines interaction with food and alcohol – A systematic review.
    Czasopismo: Biomed. Pharmacother.
    Szczegóły: 2017 : Vol. 93, s. 27-39, il., bibliogr. 74 poz., abstr.
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Paweł Paśko.
    p-ISSN: 0753-3322

  23. Autorzy: Katarzyna Wójcik-Pszczoła, Joanna Stalińska, Paulina Koczurkiewicz, Grażyna Chłoń-Rzepa, Justyna Drukała, Magdalena Wyszkowska-Kolatko, Elżbieta Pękala.
    Tytuł oryginału: Studies of new purine derivatives with acetic acid moiety in human keratinocytes.
    Czasopismo: Acta Pol. Pharm.
    Szczegóły: 2017 : Vol. 74, nr 1, s. 111-117, il., bibliogr. 30 poz., abstr.
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Katarzyna Wójcik-Pszczoła.
    Uwagi: Open Access Creative Commons Attribution License CC-BY-NC-SA 4.0.
    p-ISSN: 0001-6837

  24. Autorzy: Jolanta Obniska, Anna Rapacz, Sabina Rybka, Małgorzata Góra, Paweł Żmudzki, Krzysztof Kamiński.
    Tytuł oryginału: Synthesis and Anticonvulsant Properties of New 3,3-Diphenyl-2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl-acetamides and 3,3-Diphenyl-propionamides.
    Czasopismo: Arch. Pharm. (Weinh.)
    Szczegóły: 2017 : Vol. 350, nr 3-4 art. no. e1600368, s. 1-14, il., bibliogr. 29 poz.
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Krzysztof Kamiński.
    p-ISSN: 0365-6233

  25. Autorzy: Sabina Rybka, Jolanta Obniska, Paweł Żmudzki, Paulina Koczurkiewicz, Katarzyna Wójcik-Pszczoła, Elżbieta Pękala, Adrian Bryła, Anna Rapacz.
    Tytuł oryginału: Synthesis and determination of the lipophilicity, anticonvulsant activity and preliminary safety of new 3-substituted and 3-unsubstituted derivatives of N-[(4-arylpiperazin-1-yl)-alkyl]-pyrrolidine-2,5-dione.
    Czasopismo: ChemMedChem
    Szczegóły: 2017 : Vol. 12, nr 22, s. 1848-1856, il., bibliogr. 20 poz., abstr.
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Sabina Rybka.
    p-ISSN: 1860-7179

  26. Autorzy: Sabina Rybka, Jolanta Obniska, Anna Rapacz, Barbara Filipek, Paweł Żmudzki.
    Tytuł oryginału: Synthesis and evaluation of anticonvulsant properties of new N-Mannich bases derived from pyrrolidine-2,5-dione and its 3-methyl-, 3-isopropyl, and 3-benzhydryl analogs.
    Czasopismo: Bioorg. Med. Chem. Lett.
    Szczegóły: 2017 : Vol. 27, nr 6, s. 1412-1415, il., bibliogr. 25 poz., abstr.
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Sabina Rybka.
    p-ISSN: 0960-894X

  27. Autorzy: Anna Partyka, Rafał Kurczab, Vittorio Canale, Grzegorz Satała, Krzysztof Marciniec, Agnieszka Pasierb, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Maciej Pawłowski, Anna Wesołowska, Andrzej J. Bojarski, Paweł Zajdel.
    Tytuł oryginału: The impact of the halogen bonding on D2 and 5-HT1A/5-HT7 receptor activity of azinesulfonamides of 4-[(2-ethyl)piperidinyl-1-yl]phenylpiperazines with antipsychotic and antidepressant properties.
    Czasopismo: Bioorg. Med. Chem.
    Szczegóły: 2017 : Vol. 25, nr 14, s. 3638-3648, il.m bibliogr. 32 poz., abstr.
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Paweł Zajdel.
    p-ISSN: 0968-0896

  28. Autorzy: Agata Kryczyk, Paweł Żmudzki, Paulina Koczurkiewicz, Joanna Piotrowska, Elżbieta Pękala, Urszula Hubicka.
    Tytuł oryginału: The impact of ZnO and TiO2 on the stability of clotrimazole under UVA irradiation: Identification of photocatalytic degradation products and in vitro cytotoxicity assessment.
    Czasopismo: J. Pharm. Biomed. Anal.
    Szczegóły: 2017 : Vol. 145, s. 283-292, il., bibliogr. 20 poz., abstr.
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Agata Kryczyk.
    p-ISSN: 0731-7085

  29. Autorzy: Monika Głuch-Lutwin, Karolina Pytka, Joanna Śniecikowska, Adam Bucki, Kinga Sałaciak, Alicja Gawalska, Anna Gryboś, Mark Varney, Adrian Newman-Tancredi, Tadeusz Librowski, Marcin Kołaczkowski.
    Tytuł oryginału: The selective 5HT-1A biased agonists in the development of treatment of neurodegenerative and psychiatric disorders.
    Tytuł całości: W: Molecular and physiological aspects of regulatory processes of the organism.

  30. Autorzy: Karolina Grabowska, Irma Podolak, Agnieszka Galanty, Paweł Żmudzki, Paulina Koczurkiewicz, Kamil Piska, Elżbieta Pękala, Zbigniew Janeczko.
    Tytuł oryginału: Two new triterpenoid saponins from the leaves of Impatiens parviflora DC. and their cytotoxic activity.
    Czasopismo: Ind. Crops Prod.
    Szczegóły: 2017 : Vol. 96, s. 71-79, il., bibliogr., abstr.
    Uwagi: Autor korespondencyjny: Karolina Grabowska.
    p-ISSN: 0926-6690

 

Spis publikacji pracowników Zakładu Chemii Leków za rok 2016:

  1. Autorzy: Katarzyna Grychowska, Grzegorz Satała, Tomasz Kos, Anna Partyka, Evelina Colacino, Severine Chaumont-Dubel, Xavier Bantreil,, Anna Wesołowska, Maciej Pawłowski, Jean Martinez, Philippe Marin, Gilles Subra, Andrzej J. Bojarski, Frederic Lamaty, Piotr Popik, Paweł Zajdel.
    Tytuł oryginału: Novel 1H-Pyrrolo[3,2-c]quinoline Based 5-HT6 Receptor Antagonists with Potential Application for the Treatment of Cognitive Disorders Associated with Alzheimer’s Disease.
    Czasopismo: ACS Chem. Neurosci.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 7, nr 7, s. 972-983, il., bibliogr. 44 poz., abstr.
    p-ISSN: 1948-7193

  2. Autorzy: Paweł Zajdel, Krzysztof Marciniec, Grzegorz Satała, Vittorio Canale, Tomasz Kos, Anna Partyka, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Anna Wesołowska, Agnieszka Basińska-Ziobroń, Jacek Wójcikowski, Władysława A. Daniel, Andrzej J. Bojarski, Piotr Popik.
    Tytuł oryginału: N1-Azinylsulfonyl-1H-indoles: 5-HT6 Receptor Antagonists with Procognitive and Antidepressant-Like Properties.
    Czasopismo: ACS Med. Chem. Lett.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 7, nr 6, s. 618-622, il., bibliogr. 25 poz., abstr.
    p-ISSN: 1948-5875

  3. Autorzy: Małgorzata Zygmunt, Grażyna Chłoń-Rzepa, Elżbieta Wyska, Krzysztof Pociecha, Jacek Sapa.
    Tytuł oryginału: Anti-inflammatory and antioxidant activity of 8-methoxy-1,3-dimethyl-2,6-dioxopurin-1-yl derivatives with terminal carboxylic, ester or amide moieties in animal models.
    Czasopismo: Acta Pol. Pharm.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 73, nr 3, s. 761-770, il., bibliogr. 27 poz., abstr.
    p-ISSN: 0001-6837

  4. Autorzy: Anna Czopek, Agnieszka Zagórska, Marcin Kołaczkowski, Adam Bucki, Beata Gryzło, Joanna Rychtyk, Maciej Pawłowski, Agata Siwek, Grzegorz Satała, Andrzej Bojarski, Monika Kubacka, Barbara Filipek.
    Tytuł oryginału: New spirohydantoin derivatives – synthesis, pharmacological evaluation and molecular modeling study.
    Czasopismo: Acta Pol. Pharm.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 73, nr 6, s. 1545-1554, il., bibliogr. 23 poz., abstr.
    p-ISSN: 0001-6837

  5. Autorzy: Agnieszka Zagórska, Beata Gryzło, Grzegorz Satała, Andrzej J. Bojarski, Monika Głuch-Lutwin, Barbara Mordyl, Grzegorz Kazek, Maciej Pawłowski.
    Tytuł oryginału: Receptor affinity and phosphodiesterases 4B and 10A activity of octahydro- and 6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-isoquinolin-2-(1H)-yl-alkyl derivatives of imidazo- and pyrimidino[2,1-f]purines.
    Czasopismo: Acta Pol. Pharm.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 73, nr 2, s. 369-377, il., bibliogr. 17 poz., abstr.
    p-ISSN: 0001-6837

  6. Autorzy: Beata Powroźnik, Karolina Słoczyńska, Krzysztof Marciniec, Paweł Zajdel, Elżbieta Pękala.
    Tytuł oryginału: Preliminary Safety Assessment of New Azinesulfonamide Analogs of Aripiprazole using Prokaryotic Models.
    Czasopismo: Adv. Pharm. Bull. (Online)
    Szczegóły: 2016 : Vol. 6, nr 3, s. 377-384, il., bibliogr. 36 poz., abstr.
    Uwagi: Open Access Creative Commons Attribution License CC-BY.
    p-ISSN: 2228-5881
    e-ISSN: 2228-5881

  7. Autorzy: Paweł Żmudzki, Grzegorz Satała, Grażyna Chłoń-Rzepa, Andrzej J. Bojarski, Grzegorz Kazek, Agata Siwek, Anna Gryboś, Monika Głuch-Lutwin, Anna Wesołowska, Maciej Pawłowski.
    Tytuł oryginału: Structure-5-HT/D2 Receptor Affinity Relationship in a New Group of 1-Arylpiperazynylalkyl Derivatives of 8-Dialkylamino-3,7-dimethyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione.
    Czasopismo: Arch. Pharm. (Weinh.)
    Szczegóły: 2016 : Vol. 349, nr 10, s. 774-784, il., bibliogr. 14 poz.
    p-ISSN: 0365-6233

  8. Autorzy: Marek Bednarski, Monika Otto, Magdalena Dudek, Marcin Kołaczkowski, Adam Bucki, Agata Siwek, Grażyna Groszek, Elżbieta Maziarz, Piotr Wilk, Jacek Sapa.
    Tytuł oryginału: Synthesis and Pharmacological Activity of a New Series of 1-(1H-Indol-4-yloxy)-3-(2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino)propan-2-ol Analogs.
    Czasopismo: Arch. Pharm. (Weinh.)
    Szczegóły: 2016 : Vol. 349, nr 3, s. 211-223, il., bibliogr. 41 poz.
    p-ISSN: 0365-6233

  9. Autorzy: Agata Kryczyk, Paweł Żmudzki, Urszula Hubicka.
    Tytuł oryginału: Determination of itraconazole and its photodegradation products with kinetic evaluation by Ultra-Performance Liquid Chromatography/ Tandem Mass Spectrometry.
    Czasopismo: Biomed Chromatogr.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 30, nr 11, s. 1733-1743, il., bibliogr., abstr.
    p-ISSN: 0269-3879

  10. Autorzy: Aleksandra Rak, Vittorio Canale, Krzysztof Marciniec, Paweł Żmudzki, Magdalena Kotańska, Joanna Knutelska, Agata Siwek, Gabriela Stachowicz [Starowicz], Marek Bednarski, Leszek Nowiński, Małgorzata Zygmunt, Paweł Zajdel, Jacek Sapa.
    Tytuł oryginału: Arylsulfonamide derivatives of (aryloxy)ethyl pyrrolidines and piperidines as α1-adrenergic receptor antagonist with uro-selective activity.
    Czasopismo: Bioorg. Med. Chem.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 24, Vol. 21, s. 5582-5591, il., bibliogr. 37 poz., abstr.
    p-ISSN: 0968-0896

  11. Autorzy: Krzysztof Kamiński, Anna Rapacz, Barbara Filipek, Jolanta Obniska.
    Tytuł oryginału: Design, synthesis and anticonvulsant activity of new hybrid compounds derived from N-phenyl-2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)-propanamides and -butanamides.
    Czasopismo: Bioorg. Med. Chem.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 24, nr 13, s. 2938-2946, il., bibliogr. 43 poz., abstr.
    p-ISSN: 0968-0896

  12. Autorzy: Vittorio Canale, Rafał Kurczab, Anna Partyka, Grzegorz Satała, Karolina Słoczyńska, Tomasz Kos, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Agata Siwek, Elzbieta Pękala, Andrzej J. Bojarski, Anna Wesołowska, Piotr Popik, Paweł Zajdel.
    Tytuł oryginału: N-Alkylated arylsulfonamides of (aryloxy)ethyl piperidines: 5-HT7 receptor selectivity versus multireceptor profile.
    Czasopismo: Bioorg. Med. Chem.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 24, nr 2, s. 130-139, il., bibliogr. 43 poz., abstr.
    p-ISSN: 0968-0896

  13. Autorzy: Krzysztof Kamiński, Mirosław Zagaja, Anna Rapacz, Jarogniew J. Łuszczki, Marta Andres-Mach, Michał Abram, Jolanta Obniska.
    Tytuł oryginału: New hybrid molecules with anticonvulsant and antinociceptive activity derived from 3-methyl- or 3,3-dimethyl-1-[1-oxo-1-(4-phenylpiperazin-1-yl)propan-2-yl]pyrrolidine-2,5-diones.
    Czasopismo: Bioorg. Med. Chem.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 24, nr 4, s. 606-618, il., bibliogr. 51 poz., abstr.
    p-ISSN: 0968-0896

  14. Autorzy: Jolanta Obniska, Anna Rapacz, Sabina Rybka, Małgorzata Góra, Krzysztof Kamiński, Kinga Sałat, Paweł Żmudzki.
    Tytuł oryginału: Synthesis, and anticonvulsant activity of new amides derived from 3-methyl- or 3-ethyl-3-methyl-2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl-acetic acids.
    Czasopismo: Bioorg. Med. Chem.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 24, nr 8, s. 1598-1607, il., bibliogr. 38 poz., abstr.
    p-ISSN: 0968-0896

  15. Autorzy: Sabina Rybka, Jolanta Obniska, Anna Rapacz, Anna Furgała, Barbara Filipek, Paweł Żmudzki.
    Tytuł oryginału: Synthesis and evaluation of anticonvulsant properties of new N-Mannich bases derived from 3-(1-phenylethyl)- and 3-benzyl-pyrrolidine-2,5-dione.
    Czasopismo: Bioorg. Med. Chem. Lett.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 26, nr 9, s. 2147-2151, il., bibliogr. 30 poz., abstr.
    p-ISSN: 0960-894X

  16. Autorzy: Anna M. Waszkielewicz, Karolina Słoczyńska, Elżbieta Pękala, Paweł Żmudzki, Agata Siwek, Anna Gryboś, Henryk Marona.
    Tytuł oryginału: Design, synthesis, and anticonvulsant activity of some derivatives of xanthone with aminoalkanol moieties.
    Czasopismo: Chem. Biol. Drug Des.
    Szczegóły: 2016 : Aug 20. doi: 10.1111/cbdd.12842. [Epub ahead of print], il., bibliogr. 38 poz., abstr.
    p-ISSN: 1747-0277

  17. Autorzy: Krzysztof Kamiński.
    Tytuł oryginału: New Hybrid Anticonvulsants Based on the Pyrrolidine-2,5-dione Scaffold with Broad Spectrum of Activity in the Preclinical Studies.
    Czasopismo: Curr. Top. Med. Chem.
    Szczegóły: 2016 : Sep 27. [Epub ahead of print]
    p-ISSN: 1568-0266

  18. Autorzy: Monika Marcinkowska, Marcin Kołaczkowski, Krzysztof Kamiński, Adam Bucki, Maciej Pawłowski, Agata Siwek, Tadeusz Karcz, Barbara Mordyl, Gabriela Starowicz, Paulina Kubowicz, Elżbieta Pękala, Anna Wesołowska, Jerzy Samochowiec, Paweł Mierzejewski, Przemyslaw Bienkowski.
    Tytuł oryginału: Design, synthesis, and biological evaluation of fluorinated imidazo[1,2-a]pyridine derivatives with potential antipsychotic activity.
    Czasopismo: Eur. J. Med. Chem.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 124, s. 456-467, il., bibliogr. 45 poz., abstr.
    p-ISSN: 0223-5234

  19. Autorzy: Anna Więckowska, Marcin Kołaczkowski, Adam Bucki, Justyna Godyń, Monika Marcinkowska, Krzysztof Więckowski, Paula Zaręba, Agata Siwek, Grzegorz Kazek, Monika Głuch-Lutwin, Paweł Mierzejewski, Przemysław Bienkowski, Halina Sienkiewicz-Jarosz, Damijan Knez, Tomasz Wichur, Stanislav Gobec, Barbara Malawska.
    Tytuł oryginału: Novel multi-target-directed ligands for Alzheimer’s disease: Combining cholinesterase inhibitors and 5-HT6 receptor antagonists. Design, synthesis and biological evaluation.
    Czasopismo: Eur. J. Med. Chem.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 124, s. 63-81, il., bibliogr. 80 poz., abstr.
    p-ISSN: 0223-5234

  20. Autorzy: Vittorio Canale, Rafał Kurczab, Anna Partyka, Grzegorz Satała, Tomasz Lenda, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Anna Wesołowska, Andrzej J. Bojarski, Paweł Zajdel.
    Tytuł oryginału: Towards new 5-HT7 antagonists among arylsulfonamide derivatives of (aryloxy)ethyl-alkyl amines: Multiobjective based design, synthesis, and antidepressant and anxiolytic properties.
    Czasopismo: Eur. J. Med. Chem.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 108, s. 334-346, il., bibliogr. 48 poz., abstr.
    p-ISSN: 0223-5234

  21. Autorzy: Anna Rapacz, Jolanta Obniska, Beata Wiklik-Poudel, Sabina Rybka, Kinga Sałat, Barbara Filipek.
    Tytuł oryginału: Anticonvulsant and antinociceptive activity of new amides derived from 3-phenyl-2,5-dioxo-pyrrolidine-1-yl-acetic acid in mice.
    Czasopismo: Eur. J. Pharmacol.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 781, s. 239-249, il., bibliogr., abstr.
    p-ISSN: 0014-2999

  22. Autorzy: Pawel Mierzejewski, Marcin Kolaczkowski, Monika Marcinkowska, Anna Wesolowska, Jerzy Samochowiec, Maciej Pawlowski, Przemyslaw Bienkowski.
    Tytuł oryginału: Antipsychotic-like effects of zolpidem in Wistar rats.
    Czasopismo: Eur. J. Pharmacol.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 773, s. 51-58, il., bibliogr., abstr.
    p-ISSN: 0014-2999

  23. Autorzy: Karolina Pytka, Klaudia Lustyk, Elżbieta Żmudzka, Magdalena Kotańska, Agata Siwek, Małgorzata Zygmunt, Agnieszka Dziedziczak, Joanna Śniecikowska, Adrian Olczyk, Adam Gałuszka, Jarosław Śmieja, Anna M. Waszkielewicz, Henryk Marona, Barbara Filipek, Jacek Sapa, Szczepan Mogilski.
    Tytuł oryginału: Chemically Homogenous Compounds with Antagonistic Properties at All Α1-Adrenoceptor Subtypes but not Β1-Adrenoceptor Attenuate Adrenaline-Induced Arrhythmia in Rats.
    Czasopismo: Front. Pharmacol.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 7, art. no. 227, il., bibliogr.
    Uwagi: Open Access Creative Commons Attribution License CC-BY 4.0.
    p-ISSN: 1663-9812

  24. Autorzy: Beata Powroźnik, Karolina Słoczyńska, Vittorio Canale, Katarzyna Grychowska, Paweł Zajdel, Elżbieta Pękala.
    Tytuł oryginału: Preliminary mutagenicity and genotoxicity evaluation of selected arylsulfonamide derivatives of (aryloxy)alkylamines with potential psychotropic properties.
    Czasopismo: J. Appl. Genet.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 77, nr 2, s. 263-270, il., bibliogr., abstr.
    p-ISSN: 1234-1983

  25. Autorzy: Grażyna Chłoń-Rzepa, Adam Bucki, Marcin Kołaczkowski, Anna Partyka, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Anna Wesołowska, Grzegorz Satała, Andrzej Bojarski, Justyna Kalinowska-Tłuścik, Grzegorz Kazek, Barbara Mordyl, Monika Głuch-Lutwin.
    Tytuł oryginału: Arylpiperazinylalkyl derivatives of 8-amino-1,3-dimethylpurine-2,6-dione as novel multitarget 5-HT/D receptor agents with potential antipsychotic activity.
    Czasopismo: J. Enzyme Inhib. Med. Chem.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 31, nr 6, s. 1048-1062, il., bibliogr., sum.
    p-ISSN: 1475-6366

  26. Autorzy: Sabina Rybka, Jolanta Obniska, Anna Rapacz, Barbara Filipek, Paweł Żmudzki.
    Tytuł oryginału: Synthesis and anticonvulsant activity of new N-mannich bases derived from benzhydryl- and isopropyl-pyrrolidine-2,5-dione.
    Czasopismo: J. Enzyme Inhib. Med. Chem.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 31, nr 6, s. 1038-1047, il., bibliogr. 30 poz., abstr.
    p-ISSN: 1475-6366

  27. Autorzy: Agnieszka Zagórska, Adam Bucki, Marcin Kołaczkowski, Agata Siwek, Monika Głuch-Lutwin, Gabriela Starowicz, Grzegorz Kazek, Anna Partyka, Anna Wesołowska, Karolina Słoczyńska, Elżbieta Pękala, Maciej Pawłowski.
    Tytuł oryginału: Synthesis and biological evaluation of 2-fluoro and 3-trifluoromethyl-phenyl-piperazinylalkyl derivatives of 1H-imidazo[2,1-f]purine-2,4(3H,8H)-dione as potential antidepressant agents.
    Czasopismo: J. Enzyme Inhib. Med. Chem.
    Szczegóły: 2016 : Jun 29:1-15. [Epub ahead of print], abstr.
    p-ISSN: 1475-6366

  28. Autorzy: Anna Czopek, Agnieszka Zagórska, Maciej Pawłowski.
    Tytuł oryginału: Przegląd najważniejszych preparatów stosowanych w leczeniu otyłości.
    Tytuł angielski: A review of medications used for treatment of obesity.
    Czasopismo: Med. Int. Rev.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 27, nr 1 (106), s. 20-25, il., bibliogr., abstr.
    Uwagi: Open Access.
    p-ISSN: 0465-5435

  29. Autorzy: Magdalena Dudek, Kamil Kuder, Marcin Kołaczkowski, Adrian Olczyk, Elżbieta Żmudzka, Aleksandra Rak, Marek Bednarski, Karolina Pytka, Jacek Sapa, Katarzyna Kieć-Kononowicz.
    Tytuł oryginału: H3 histamine receptor antagonist pitolisant reverses some subchronic disturbances induced by olanzapine in mice.
    Czasopismo: Metab. Brain Dis.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 31, nr 5, s. 1023-1029, il., bibliogr., abstr.
    Uwagi: Open Access Creative Commons Attribution License CC-BY 4.0.
    p-ISSN: 0885-7490

  30. Autorzy: Karolina Grabowska, Irma Podolak, Agnieszka Galanty, Daniel Załuski, Justyna Makowska-Wąs, Danuta Sobolewska, Zbigniew Janeczko, Paweł Żmudzki.
    Tytuł oryginału: In vitro anti-denaturation and anti-hyaluronidase activities of extracts and galactolipids from leaves of Impatiens parviflora DC.
    Czasopismo: Nat. Prod. Res.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 30, nr 10, s. 1219-1223, il., bibliogr. 18 poz., abstr.
    p-ISSN: 1478-6419

  31. Autorzy: Anna Partyka, Anna Wasik, Magdalena Jastrzębska-Więsek, Paweł Mierzejewski, Przemysław Bieńkowski, Marcin Kołaczkowski, Anna Wesołowska.
    Tytuł oryginału: ADN-1184, a monoaminergic ligand with 5-HT6/7 receptor antagonist action, exhibits activity in animal models of anxiety.
    Czasopismo: Naunyn-Schmiedeberg’s Arch. Pharmacol.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 389, nr 6, s. 593-602, il., bibliogr., abstr.
    Uwagi: Open Access Creative Commons Attribution License CC-BY 4.0.
    p-ISSN: 0028-1298

  32. Autorzy: Anna Rapacz, Sabina Rybka, Jolanta Obniska, Kinga Sałat, Beata Powroźnik, Elżbieta Pękala, Barbara Filipek.
    Tytuł oryginału: Evaluation of anticonvulsant and antinociceptive properties of new N-Mannich bases derived from pyrrolidine-2,5-dione and 3-methylpyrrolidine-2,5-dione.
    Czasopismo: Naunyn-Schmiedeberg’s Arch. Pharmacol.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 389, nr 3, s. 339-348, il., bibliogr., abstr.
    Uwagi: Open Access Creative Commons Attribution License CC-BY 4.0.
    p-ISSN: 0028-1298

  33. Autorzy: Magdalena Jastrzębska-Więsek, Agata Siwek, Anna Partyka, Lucyna Antkiewicz-Michaluk, Jerzy Michaluk, Irena Romańska, Marcin Kołaczkowski, Anna Wesołowska.
    Tytuł oryginału: Study of a mechanism responsible for potential antidepressant activity of EMD 386088, a 5-HT6 partial agonist in rats.
    Czasopismo: Naunyn-Schmiedeberg’s Arch. Pharmacol.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 389, nr 8, s. 839-849, il., bibliogr., abstr.
    Uwagi: Open Access Creative Commons Attribution License CC-BY 4.0.
    p-ISSN: 0028-1298

  34. Autorzy: Anna Czopek, Kinga Sałat, Hanna Byrtus, Joanna Rychtyk, Maciej Pawłowski, Agata Siwek, Joanna Soluch, Valentina Mureddu, Barbara Filipek.
    Tytuł oryginału: Antinociceptive activity of novel amide derivatives of imidazolidine-2,4-dione in a mouse model of acute pain.
    Czasopismo: Pharmacol. Rep.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 68, nr 3, s. 529-535, il., bibliogr. 26 poz., abstr.
    p-ISSN: 1734-1140

  35. Autorzy: Anna Czopek, Hanna Byrtus, Agnieszka Zagórska, Agata Siwek, Grzegorz Kazek, Marek Bednarski, Jacek Sapa, Maciej Pawłowski.
    Tytuł oryginału: Design, synthesis, anticonvulsant, and antiarrhythmic properties of novel N-Mannich base and amide derivatives of β-tetralinohydantoin.
    Czasopismo: Pharmacol. Rep.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 68, nr 5, s. 886-893, il., bibliogr. 21 poz., abstr.
    p-ISSN: 1734-1140

  36. Autorzy: Rafał Kurczab, Vittorio Canale, Paweł Zajdel, Andrzej J. Bojarski.
    Tytuł oryginału: An Algorithm to Identify Target-Selective Ligands – A Case Study of 5-HT7/5-HT1A Receptor Selectivity.
    Czasopismo: PLoS One
    Szczegóły: 2016 : Vol. 11, nr 6 art. no. e0156986, il., bibliogr. 64 poz., abstr.
    Uwagi: Open Access Creative Commons Attribution License CC-BY 4.0.
    p-ISSN: 1932-6203

  37. Autorzy: Wissem Deraredj Nadim, Severine Chaumont-Dubel, Fahima Madouri, Laetitia Cobret, Marie-Ludivine De Tauzia, Pawel Zajdel, Helene Benedetti, Philippe Marin, Severine Morisset-Lopeza.
    Tytuł oryginału: Physical interaction between neurofibromin and serotonin 5-HT6receptor promotes receptor constitutive activity.
    Czasopismo: Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A.
    Szczegóły: 2016 : Vol. 113, nr 43, s. 12310-12315, il., bibliogr. 37 poz.
    p-ISSN: 0027-8424

  38. Autorzy: Grychowska, Katarzyna; Kubica, Bartłomiej; Drop, Marcin; Colacino, Evelina; Bantreil, Xavier; Pawłowski, Maciej; Martinez, Jean; Subra, Gilles; Zajdel, Paweł, Lamaty, Frédéric.
    Tytuł oryginału: Application of the ring-closing metathesis to the formation of 2-aryl-1H-pyrrole-3-carboxylates as building blocks for biologically active compounds.
    Czasopismo: Tetrahedron.
    Szczegóły: 2016 72(47):7462-7469.DOI: 10.1016/j.tet.2016.09.059

  39. Autorzy: Chłoń-Rzepa G, Zagórska A, Żmudzki P, Bucki A, Kołaczkowski M, Partyka A, et al.
    Tytuł oryginału: Aminoalkyl Derivatives of 8-Alkoxypurine-2,6-diones: Multifunctional 5-HT1A /5-HT7 Receptor Ligands and PDE Inhibitors with Antidepressant Activity.
    Czasopismo: Arch Pharm (Weinheim)
    Szczegóły: 2016;349:889–903. doi:10.1002/ardp.201600260.

  40. Autorzy: Michal Adamski, Paweł Żmudzki, Ewelina Chrapusta, Beata Bober, Ariel Kaminski, Kornelia Zabaglo, Ewa Latkowska, J. Bialczyk Tytuł oryginału: “Effect of pH and temperature on the stability of cylindrospermopsin. Characterization of decomposition products” Czasopismo: Algal Research Szczegóły: 2016, 15,129-134. 

 

 

Współpraca

  • Zakład Chemii Leków, Instytut Farmakologii Polskiej Akademii Nauk w Krakowie; Dr hab. Andrzej J. Bojarski, prof. IF-PAN; badania powinowactwa technikami in vitro syntetyzowanych związków do receptorów 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT6, 5-HT7, D2, α1 oraz badania in silico komputerowo wspomaganego projektowania leków

  • Laboratorium Aminokwasów, Peptydów i Białek, Instytutu Biocząsteczek Max Mousseron, Uniwersytetu Montpellier I we Francji; Prof. Jean Martinez, Prof. Gilles Subra, Dr Frédéric Lamaty; badania w zakresie syntezy na nośnikach polimerowych i syntez wspomaganych promieniowaniem mikrofalowym

  • Zakład Farmacji Klinicznej Uniwersytetu Jagiellońskiego Collegium Medicum w Krakowie; Dr hab. Anna Wesołowska; badania farmakologiczne in vivo

  • Katedra Chemii Organicznej Śląskiego Uniwersytetu Medycznego w Sosnowcu; Prof. dr hab. Andrzej Maślankiewicz, dr Krzysztof Marciniec; badania nad syntezą bloków budulcowych o strukturze chlorków kwasów chinolino- i izochinolino- sulfonowych

  • Wydział Farmaceutyczny Uniwersytetu Ludwika Maksymiliana w Monachium, Prof. Dr Klaus T. Wanner badania w zakresie poszukiwania inhibitorów wychwytu zwrotnego GABA

  • Uniwersytet Medyczny w Lublinie, Katedra i Zakład Patofizjologii, ul. Ceramiczna 1, 20-150 Lublin

  • Samodzielna Pracownia Analiz Izobolograficznych, Instytut Medycyny Wsi w Lublinie, ul. Jaczewskiego 2, 20-950 Lublin

  •  Wydział Farmaceutyczny – Uniwersytet Palackiego w Ołomuńcu, Czechy 

  • Wydział Farmaceutyczny –University of Ljubljana, Słowenia.

  • Zakład Fizjologii Zwierząt, Uniwersytet Marii Curie-Skłodowskiej w Lublinie

  • Department of Pharmacology and Toxicology, University of Utah (USA)

  • Zakład Biofizyki, Uniwersytet Marii Curie-Skłodowskiej w Lublinie

  • Katedra i Zakład Technologii Leków i Biotechnologii Farmaceutycznej, Warszawski Uniwersytet Medyczny

 

Realizowane granty i projekty naukowe

  

 Aktualnie realizowane granty i projekty naukowe

1. “Nowe dualne inhibitory PDE4 i PDE7 w grupie pochodnych puryny i deazapuryny – perspektywa dla terapii chorób o podłożu autoimmunologicznym”, czas realizacji grantu 13.07.2015- 12.10.2018 r. Kierownik grantu prof. dr hab. Maciej Pawłowski

2. “Poszukiwanie nowych substancji o działaniu przeciwdrgawkowym i przeciwbólowym wśród związków hybrydowych pochodnych pirolidyno-2,5-dionu”, Sonata-BIS, czas realizacji: 18.04.2016-17.04.2020 r. Kierownik grantu dr hab. Krzysztof Kamiński

3. „Synteza i badania farmakologiczne nowych pochodnych benzizoksazolopropylopirolidyny jako wielofunkcyjnych ligandów o potencjalnych właściwościach prokognitywnych i przeciwpsychotycznych”,okres realizacji od dnia 14.07.2015r.- 13.01.2019 r. Kierownik grantu dr Monika Marcinkowska

4. “Poszukiwanie selektywnych funkcjonalnie agonistów receptora 5-HT1A jako nowych narzędzi farmakologicznych w opracowaniu terapii schorzeń psychiatrycznych i neurodegeneracyjnych”,Projekt realizowany we współpracy z firmą Neurolixis. Całkowity czas trwania projektu 28.06.2016 r. – 27.06.2019 r. Kierownik grantu dr hab. Marcin Kołaczkowski

5. „Opracowanie nowych kandydatów na leki w terapii behawioralnych i psychologicznych symptomów demencji (BPSD)”, 2013-2018, Projekt finansowany przez Adamed Sp. z o. o. – kierownik grantu dr hab. Marcin Kołaczkowski

6. Nowi antagoniści receptora waniloidowego typu 1 (TRPV1) w poszukiwaniu substancji o szerokim spektrum aktywności przeciwdrgawkowej i przeciwbólowej w badaniach przedklinicznych, 2018-2021 – kierownik grantu dr hab. Krzysztof Kamiński

7. Nowe hybrydynowe związki z układem pirolidyno-2,5-dionu lub imidazolidyno-2,4-dionu i ich wpływ na
aktywność w ośrodkowym układzie nerwowym. 2018-2021 – kierownik grantu prof. dr hab. Jolanta Obniska

8. „Synteza i właściwości farmakologiczne zróżnicowanych strukturalnie analogów PQ-10 jako wielofunkcyjnych ligandów o możliwości poprawy funkcji poznawczych w zwierzęcych modelach depresji, lęku i schizofrenii” Czas trwania projektu: 23.01.2017 – 22.01.2020, kierownik grantu dr hab. Agnieszka Zagórska

9. „Anilidowe pochodne długołańcuchowych amin cyklicznych jako wielofunkcyjne ligandy receptorów serotoninowych i inhibitory fosfodiesterazy 7 o potencjalnym zastosowaniu w terapii zaburzeń poznawczych i depresyjnych w chorobie Alzheimera”, czas trwania projektu: 1.02.2018 r. – 31.01.2021 r. kierownik grantu: mgr Agnieszka Jankowska

10. „Funkcjonalnie selektywni odwrotni agoniści receptora 5-HT6 oraz podwójne inhibitory 5-HT6/MAO-B – w poszukiwaniu nowych podejść terapeutycznych do leczenia choroby Alzheimera”, czas trwania: 24.01.2017 r. – 23.01.2020, kierownik grantu dr hab. Paweł Zajdel

 

Poprzednie projekty

1.„Synteza, badanie właściwości fizykochemicznych i farmakologicznych nowych amidowych pochodnych 3,3-dipodstawionych kwasów pirolidyno-2,5-dionoalkilowych o potencjalnym wpływie na ośrodkowy układ nerwowy”, nr UMO-2013/11/B/NZ7/02081, okres realizacji 08.2014 – 08.2017 r. Kierownik grantu prof. dr hab. Jolanta Obniska.

2.„Badania chemiczno-farmakologiczne w grupie 4-arylopiperazynoalkilowych pochodnych sukcynimidu i hydantoiny jako połączeń o potencjalnym działaniu przeciwdrgawkowym”. Grant MNiSW 2985/B/PO1/2009/36. (Kierownik Grantu dr hab. Jolanta Obniska. (2009-2012) Projekt naukowy. Współpraca z Politechniką Łódzką.

3.„Poszukiwania nowych związków biologicznie aktywnych o potencjalnym działaniu psychotropowym w grupie ligandów receptorów monoaminergicznych”. Grant MNiSW N N405 378437. Kierownik grantu prof. dr hab. Maciej Pawłowski.(2009-2012). Projekt naukowy. Współpraca z Instytutem Farmakologii PAN w Krakowie i Śląskim Uniwersytetem Medycznym w Sosnowcu.

3.„Opracowanie polskiego innowacyjnego leku psychotropowego”. Umowa o Realizację Zadań Badawczych w Ramach Konsorcjum Naukowo-Przemysłowego zawarta 21 lutego 2008 pomiędzy Uniwersytetem Jagiellońskim Collegium Medicum a Adamed Sp. z o.o.

4.Poszukiwanie nowych leków przeciwpadaczkowych w ramach programu Narodowego Instytutu Zdrowia w Bethesda (USA).

5.„Stworzenie platformy do poszukiwania związków działających na układy serotonergiczny lub glutamatergiczny jako potencjalnych leków przeciwdepresyjnych lub przeciwlekowych” Projekt PNRF-103-AI-1/07. Projekt naukowy. Współpraca z Instytutem Farmakologii PAN w Krakowie w ramach Polsko-Norweskiego Funduszu Badań Naukowych.

6.„Recruiting Undergraduates to Science through an Interdisciplinary Problem-Solving Experience within the Distributed Drug Discovery Project” – Project dydaktyczno-naukowy we współpracy z Uniwersytetem w Indianapolis (USA) w zakresie opracowań wydajnych metod syntezy na fazach stałych, dr Paweł Zajdel (2010-2013).

7.„Poszukiwanie nowych ligandów receptorów 5-HT6 i 5-HT7 o potencjalnym działaniu ośrodkowym”. MNiSW, wniosek zaakceptowany do finansowania, 05.2011-05.2013. Kierownik dr Paweł Zajdel – współpraca z IF PAN, Instytut Biocząsteczek Max Mousseron, Uniwersytet Montpellier I, Montpellier, Francja

8.Badania nad praktycznym zastosowaniem nowego łącznika, linkera pipekolowego, do syntezy peptydów, pseudopeptydów, peptydomimetyków i małocząsteczkowych związków organicznych na polimerowych nośnikach stacjonarnych. Współpraca z Instytutem Biocząsteczek Max Mousseron, Uniwersytet Montpellier I, Montpellier, Francja

 

Wielkość fontu
Kontrast